卡达林(GW501516)

Cardarine (GW501516) · GW-501516、GW1516、GW-1516、GSK-516、Endurobol

SARM与研究用化合物未获批人用WADA S4 · 禁用证据:人体数据有限极高风险

一种PPARδ激动剂,并非SARM,由GSK开发用于治疗胆固醇代谢异常,因在啮齿动物中引发癌症而被放弃;常被归入SARM一类。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

基于小鼠研究,被用于提高耐力和减脂(“Endurobol”)。在短期人体试验中,它升高了HDL,降低了甘油三酯和LDL;从未获批。

人们期望的效果与研究结果

在小鼠中,PPARδ激活配合训练提高了氧化型肌纤维的比例和跑步耐力;后续研究显示,它能在动物体内节省葡萄糖、推迟力竭。在健康志愿者以及HDL胆固醇偏低或体重超标的成年人中进行的短期人体试验,测量的是代谢而非运动表现:脂肪氧化增加,肝脏脂肪和甘油三酯下降。从未在人体中检验过它对耐力的作用。

效果

耐力减脂

证据:人体数据有限 — 有少量人体研究,规模小或时间短

可能的副作用

对于极高风险物质,其中一些副作用可能危及生命或造成永久损害;任何剂量、化验或早期征兆都无法使其变得安全。以下是每种风险的表现;需要紧急救助的征兆见第04部分。

3种可能的副作用

等级 · 报道频率
高
组织异常生长(理论上的癌症风险)
长期啮齿动物研究在多个器官中发现了癌症;GSK停止了研发,WADA也罕见地发布了公共健康警告。任何措施都无法使其使用变得安全。
如何察觉:没有直接征兆——关键在于不要助长已有的肿物。
可能
中等
黑市产品质量风险(假货、污染)
在一项发表于JAMA的分析中,它出现在以奥斯他林、LGD-4033或伊布莫仑名义出售、却未标明含有它的产品中,因此可能在不知情的情况下服用。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
人体试验时间都很短;致癌信号是否适用于人,从未被排除。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
可能

如何降低风险

极高风险

极高风险。任何措施都无法使出于运动目的使用该物质变得安全:可能导致严重后果,包括危及生命的后果。可靠避免这些风险的唯一方法是不使用它。

需要紧急救助的警示征兆列在第04部分。

体检与验血

极高风险物质没有检查计划。

任何检查计划都无法使这种物质变得安全,因此这里没有化验计划。如果已经使用过,请留意本页列出的紧急警示征兆,并就医——如实告诉医生具体使用了什么。

出现以下情况请立即就医

  • 新出现的肿块(包括颈部)、吞咽困难或持续声音嘶哑、不明原因的体重下降、便血或尿血——请尽快就医。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

它不是激素,因此不会导致男性化,但动物研究中发现的致癌信号适用于所有人。

误区与事实

误区

“致癌风险只针对使用超大剂量的小鼠。”

事实

在大鼠和小鼠身上,多个器官都迅速出现了癌症,足以让GSK放弃该药,并让WADA向公众发出警告。没有任何人体数据表明它长期使用是安全的。

联用

作用重叠GW0742与卡达林联用

两者激活的是同一种受体——PPAR-δ,因此再加一种不会带来任何已知益处。卡达林因长期动物研究中发现癌症而停止了研发;GW0742的作用方式相同,却从未就此进行过试验,因此合用只会增加对这一通路的暴露。

GW0742(PPAR-δ激动剂)