卡达林(GW501516)
Cardarine (GW501516) · GW-501516、GW1516、GW-1516、GSK-516、Endurobol
一种PPARδ激动剂,并非SARM,由GSK开发用于治疗胆固醇代谢异常,因在啮齿动物中引发癌症而被放弃;常被归入SARM一类。
法律地位:从未获批,也不能作为药品合法出售;作为代谢调节剂,在体育运动中任何时候均禁用,已有多名运动员因此被禁赛。
有何作用
人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。
用途
基于小鼠研究,被用于提高耐力和减脂(“Endurobol”)。在短期人体试验中,它升高了HDL,降低了甘油三酯和LDL;从未获批。
人们期望的效果与研究结果
在小鼠中,PPARδ激活配合训练提高了氧化型肌纤维的比例和跑步耐力;后续研究显示,它能在动物体内节省葡萄糖、推迟力竭。在健康志愿者以及HDL胆固醇偏低或体重超标的成年人中进行的短期人体试验,测量的是代谢而非运动表现:脂肪氧化增加,肝脏脂肪和甘油三酯下降。从未在人体中检验过它对耐力的作用。
效果
证据:人体数据有限 — 有少量人体研究,规模小或时间短
可能的副作用
对于极高风险物质,其中一些副作用可能危及生命或造成永久损害;任何剂量、化验或早期征兆都无法使其变得安全。以下是每种风险的表现;需要紧急救助的征兆见第04部分。
3种可能的副作用
等级 · 报道频率如何降低风险
极高风险。任何措施都无法使出于运动目的使用该物质变得安全:可能导致严重后果,包括危及生命的后果。可靠避免这些风险的唯一方法是不使用它。
需要紧急救助的警示征兆列在第04部分。
体检与验血
极高风险物质没有检查计划。
出现以下情况请立即就医
- 新出现的肿块(包括颈部)、吞咽困难或持续声音嘶哑、不明原因的体重下降、便血或尿血——请尽快就医。
紧急情况下,请拨打当地急救电话。
针对女性
它不是激素,因此不会导致男性化,但动物研究中发现的致癌信号适用于所有人。
误区与事实
“致癌风险只针对使用超大剂量的小鼠。”
在大鼠和小鼠身上,多个器官都迅速出现了癌症,足以让GSK放弃该药,并让WADA向公众发出警告。没有任何人体数据表明它长期使用是安全的。
联用
两者激活的是同一种受体——PPAR-δ,因此再加一种不会带来任何已知益处。卡达林因长期动物研究中发现癌症而停止了研发;GW0742的作用方式相同,却从未就此进行过试验,因此合用只会增加对这一通路的暴露。
GW0742(PPAR-δ激动剂)