Cardarine (GW501516)
GW-501516, GW1516, GW-1516, GSK-516, Endurobol
Agoniste du PPARδ, et non un SARM, développé par GSK contre les troubles du cholestérol et abandonné après avoir provoqué des cancers chez les rongeurs ; souvent classé avec les SARM.
Statut légal : Jamais autorisée et non vendue légalement comme médicament ; interdite en permanence dans le sport en tant que modulateur métabolique, et plusieurs athlètes ont été suspendus.
Ce que cela apporte
À quoi on l'utilise et ce que rapportent les sources. L'intensité est une catégorie générale issue de la littérature : effet léger, net ou fort.
Usage
Prise pour l'endurance et la perte de graisse (« Endurobol »), sur la base d'études chez la souris. Dans de courts essais chez l'humain, elle a augmenté le HDL et diminué les triglycérides et le LDL ; elle n'a jamais été autorisée.
Ce que l'on recherche et ce que montrent les études
Chez la souris, l'activation du PPARδ associée à l'entraînement a augmenté la proportion de fibres musculaires oxydatives et l'endurance à la course ; des travaux ultérieurs ont montré qu'elle épargne le glucose et retarde l'épuisement chez l'animal. De courts essais chez l'humain, menés sur des volontaires en bonne santé et sur des adultes ayant un HDL-cholestérol bas ou un excès de poids, ont mesuré le métabolisme plutôt que la performance : l'oxydation des graisses a augmenté, la graisse du foie et les triglycérides ont diminué. L'endurance chez l'humain n'a jamais été testée.
Effets
Niveau de preuve : Données humaines limitées — quelques études chez l'humain, petites ou courtes
Effets indésirables possibles
Avec une substance à risque extrême, certains peuvent menacer la vie ou être irréversibles ; aucune dose, aucune analyse ni aucun signe précoce ne la rend sûre. Ci-dessous — à quoi ressemble chaque risque ; les signes qui nécessitent une aide urgente sont dans le bloc 04.
3 effets indésirables possibles
niveau · fréquence de signalementComment réduire les risques
Risque extrême. Aucune mesure ne rend sûr l'usage de cette substance à des fins sportives : des conséquences graves, y compris potentiellement mortelles, sont possibles. Le seul moyen fiable d'éviter ces risques est de ne pas l'utiliser.
Les signes d'alerte qui nécessitent une aide urgente sont indiqués dans le bloc 04.
Examens et analyses de sang
Pour une substance à risque extrême, il n'y a pas de calendrier d'analyses.
Demandez immédiatement une aide médicale si
- Une nouvelle grosseur (y compris au cou), des difficultés à avaler ou un enrouement persistant, une perte de poids inexpliquée, ou du sang dans les selles ou les urines — consultez rapidement un médecin.
En cas d'urgence, appelez le numéro d'urgence local.
Pour les femmes
Non hormonale, elle ne provoque pas de virilisation, mais le signal de cancer issu des études animales concerne tout le monde.
Mythe et réalité
« Le risque de cancer ne concernait que des souris recevant d'énormes doses. »
Des cancers sont apparus rapidement dans plusieurs organes, chez le rat comme chez la souris — assez pour que GSK l'abandonne et que l'AMA avertisse le public. Aucune donnée humaine ne montre qu'elle est sûre à long terme.
Associations
Tous deux activent le même récepteur, le PPAR-delta : le second n'apporte donc aucun bénéfice connu. Le développement de la cardarine a été arrêté après que des études à long terme chez l'animal ont révélé des cancers ; le GW0742 agit de la même façon et n'a jamais été évalué sur ce point, si bien qu'ensemble ils ne font qu'augmenter l'exposition à cette voie.
GW0742 (agoniste du PPAR-delta)