GW0742(PPAR-δ激动剂)

GW0742 (PPAR-delta agonist) · GW-0742、GW610742

SARM与研究用化合物未获批人用WADA S4 · 禁用证据:仅有动物数据

一种研究用PPARδ激动剂,不是SARM:GlaxoSmithKline公司的实验室工具化合物,与卡达林(GW501516)是近亲;其作用仅在细胞和动物中研究过。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

与卡达林一样,基于小鼠研究,被用于提高耐力和减脂。它从未获批为药品,只以“研究用化学品”的名义出售。

人们期望的效果与研究结果

在小鼠中,它迅速增加了肌肉中氧化型“耐力”纤维和毛细血管的数量,与AICAR和训练合用时还延长了跑步时间;在糖尿病大鼠中,它改善了胰岛素敏感性。在人体中,只有细胞实验,以及一项为兴奋剂检测而做的单次给药尿液研究。它能否提高人的耐力或促进减脂,尚不清楚。

效果

耐力减脂

证据:仅有动物数据 — 对人体的作用尚未证实

按目标列出的期望效果(据报道)

减脂期
使用目的:减脂
体成分重组
使用目的:减脂
耐力
使用目的:耐力、减脂

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

6种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
组织异常生长(理论上的癌症风险)
没有长期致癌性研究;它的“姊妹”化合物GW501516曾在啮齿动物中引发癌症,而血管中PPARδ过多会加速小鼠的肿瘤生长。
如何察觉:没有直接征兆——关键在于不要助长已有的肿物。
罕见
中等
黑市产品质量风险(假货、污染)
纯度不明、不受监管的“研究用化学品”;在2025年英国的一起兴奋剂案件中,它来自健身房熟人提供的一种“训练前补充剂”。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
没有人体安全性研究;在人体免疫细胞和小鼠中的研究提示它会影响免疫,并且在高浓度下会微弱地阻断其他激素受体。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
可能
中等
肝脏负担
在小鼠中,毒性剂量会使肝脏增大并升高肝损伤指标,主要是因为它同时激活了PPARα;没有人体数据。
如何察觉:早期通常没有症状;之后可出现疲倦、恶心、瘙痒、尿色深。
罕见
中等
关节与肌肉疼痛
毒性剂量曾在小鼠中造成肌肉损伤(肌病);出现不明原因的肌肉疼痛或尿色深时需要就医。
如何察觉:关节酸痛或僵硬、肌肉酸痛。
罕见
低
心脏负担加重 / 心肌肥厚
在小鼠中,心肌细胞在一天之内增大,但没有损伤迹象;对心脏的长期影响尚不清楚。
如何察觉:活动时气促、耐力下降、心悸。
罕见

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

6种可能的副作用中,有3种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。

较高组织异常生长(理论上的癌症风险)

任何体检或验血都无法降低这一风险;本人或家族有癌症病史者应避免使用。

中等黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

中等长期安全性未知(人体数据很少)

未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。

中等肝脏负担

不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。

措施
戒酒并避免其他肝脏负担因素定期验血
每个选项如何起作用(5)
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
  • 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
  • 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
  • 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
  • TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
中等关节与肌肉疼痛

检查雌二醇(过低会引起关节痛),充分热身,避免过度负荷。

措施
在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 找出关节或肌肉疼痛的原因——芳香化酶抑制剂使雌二醇过低、生长激素引起的肿胀、他汀类药物的肌肉副作用——以便调整治疗。
  • 辅酶Q10 — 可能缓解他汀相关的肌肉疼痛(一项荟萃分析结果为阳性,但总体结果不一);对雌激素过低引起的关节痛无帮助。

低等级副作用

心脏
规律有氧运动、控制血压;做一次超声心动图作为基线,之后每年复查。
措施
心脏筛查:心电图和超声心动图在医生指导下进行在家监测血压规律的有氧训练
每个选项如何起作用(4)
  • 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 超声心动图能及早显示心室壁增厚和泵血功能下降,此时停用合成代谢类固醇并治疗高血压仍可能有帮助。
  • 在医生指导下进行 — 安排心电图和超声心动图检查,并治疗早期的心脏改变。
  • 在家监测血压 — 控制好血压是限制心室壁增厚的主要方法之一。
  • 规律的有氧训练 — 有助于维持心脏和血管功能,但不能逆转类固醇引起的心肌增厚或心功能减弱。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏

哪些医生可以提供帮助

消化科 / 肝病科医生肝脏
运动医学医生关节与肌肉

出现以下情况请立即就医

  • 新出现的肿块(包括颈部)、吞咽困难或持续声音嘶哑、不明原因的体重下降、便血或尿血——请尽快就医。
  • 皮肤或眼睛发黄、尿色深、大便颜色浅、剧烈瘙痒、右肋下疼痛——请立即就医;突发剧烈腹痛伴头晕或晕厥——请拨打急救电话。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

非激素类,因此预计不会引起男性化,但没有女性(包括妊娠期)的安全性数据。

误区与事实

误区

“GW0742是卡达林的更安全版本。”

事实

没有任何证据支持这一点。它作用于同一受体,从未在人体中进行安全性测试,而它的“姊妹”化合物因在啮齿动物中引发癌症而被放弃。

联用

作用重叠GW0742与卡达林联用

两者激活的是同一种受体——PPAR-δ,因此再加一种不会带来任何已知益处。卡达林因长期动物研究中发现癌症而停止了研发;GW0742的作用方式相同,却从未就此进行过试验,因此合用只会增加对这一通路的暴露。

卡达林(GW501516)

检查联用情况 →

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