GW0742(PPAR-δ激动剂)
GW0742 (PPAR-delta agonist) · GW-0742、GW610742
一种研究用PPARδ激动剂,不是SARM:GlaxoSmithKline公司的实验室工具化合物,与卡达林(GW501516)是近亲;其作用仅在细胞和动物中研究过。
法律地位:从未获批;以“研究用化学品”的名义出售。作为代谢调节剂,在体育运动中任何时候均禁用;2025年,一名英国运动员被禁赛3年。
有何作用
人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。
用途
与卡达林一样,基于小鼠研究,被用于提高耐力和减脂。它从未获批为药品,只以“研究用化学品”的名义出售。
人们期望的效果与研究结果
在小鼠中,它迅速增加了肌肉中氧化型“耐力”纤维和毛细血管的数量,与AICAR和训练合用时还延长了跑步时间;在糖尿病大鼠中,它改善了胰岛素敏感性。在人体中,只有细胞实验,以及一项为兴奋剂检测而做的单次给药尿液研究。它能否提高人的耐力或促进减脂,尚不清楚。
效果
证据:仅有动物数据 — 对人体的作用尚未证实
按目标列出的期望效果(据报道)
可能的副作用
可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。
6种可能的副作用
等级 · 报道频率等级的含义
等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险
发生频率
- 常见
- 常有报道
- 可能
- 部分人中有报道
- 罕见
- 偶有报道
如何降低风险
6种可能的副作用中,有3种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。
任何体检或验血都无法降低这一风险;本人或家族有癌症病史者应避免使用。
无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。
未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。
不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。
每个选项如何起作用(5)
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
- 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
- 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
- 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
- TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
检查雌二醇(过低会引起关节痛),充分热身,避免过度负荷。
每个选项如何起作用(2)
- 在医生指导下进行 — 找出关节或肌肉疼痛的原因——芳香化酶抑制剂使雌二醇过低、生长激素引起的肿胀、他汀类药物的肌肉副作用——以便调整治疗。
- 辅酶Q10 — 可能缓解他汀相关的肌肉疼痛(一项荟萃分析结果为阳性,但总体结果不一);对雌激素过低引起的关节痛无帮助。
低等级副作用
每个选项如何起作用(4)
- 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 超声心动图能及早显示心室壁增厚和泵血功能下降,此时停用合成代谢类固醇并治疗高血压仍可能有帮助。
- 在医生指导下进行 — 安排心电图和超声心动图检查,并治疗早期的心脏改变。
- 在家监测血压 — 控制好血压是限制心室壁增厚的主要方法之一。
- 规律的有氧训练 — 有助于维持心脏和血管功能,但不能逆转类固醇引起的心肌增厚或心功能减弱。
体检与验血
需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。
哪些医生可以提供帮助
出现以下情况请立即就医
- 新出现的肿块(包括颈部)、吞咽困难或持续声音嘶哑、不明原因的体重下降、便血或尿血——请尽快就医。
- 皮肤或眼睛发黄、尿色深、大便颜色浅、剧烈瘙痒、右肋下疼痛——请立即就医;突发剧烈腹痛伴头晕或晕厥——请拨打急救电话。
紧急情况下,请拨打当地急救电话。
针对女性
非激素类,因此预计不会引起男性化,但没有女性(包括妊娠期)的安全性数据。
误区与事实
“GW0742是卡达林的更安全版本。”
没有任何证据支持这一点。它作用于同一受体,从未在人体中进行安全性测试,而它的“姊妹”化合物因在啮齿动物中引发癌症而被放弃。
联用
两者激活的是同一种受体——PPAR-δ,因此再加一种不会带来任何已知益处。卡达林因长期动物研究中发现癌症而停止了研发;GW0742的作用方式相同,却从未就此进行过试验,因此合用只会增加对这一通路的暴露。
卡达林(GW501516)资料来源
按身体系统列出的可能副作用、联用情况、如何降低风险以及需要做哪些化验——免费。
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