カルダリン（GW501516）
Cardarine (GW501516) · GW-501516、GW1516、GW-1516、GSK-516、Endurobol
SARMではなくPPARδアゴニストで、GSKが脂質異常症の治療薬として開発しましたが、げっ歯類でがんを引き起こしたため断念されました。SARMと一緒に扱われることがよくあります。
法的ステータス：承認されたことはなく、医薬品として合法的に販売されてもいません。スポーツでは代謝調節薬として競技会内外を問わず禁止されており、出場停止処分を受けた選手が複数います。
得られる効果
何のために使われるのか、情報源が何を報告しているのか。効果の強さは文献に基づく一般的な分類です：軽度、明確、強い。
用途
マウスの研究をもとに、持久力向上と脂肪減少のために使われています（「Endurobol」）。短期のヒト試験ではHDLを上げ、中性脂肪とLDLを下げましたが、承認されたことはありません。
求められる効果と研究が示すこと
マウスでは、PPARδの活性化とトレーニングを組み合わせると酸化型（持久型）筋線維の割合と走行持久力が高まり、その後の研究では、動物でブドウ糖が温存され、疲労困憊までの時間が延びることが示されました。短期のヒト試験は、健康なボランティアと、HDLコレステロールが低い成人または過体重の成人を対象に行われ、パフォーマンスではなく代謝を測定しました。脂肪の酸化が増え、肝臓の脂肪と中性脂肪が減りました。ヒトでの持久力は一度も検証されていません。
効果
エビデンス：ヒトのデータは限定的 — 小規模または短期のヒト研究あり
起こりうる副作用
極度リスクの物質では、これらの一部が命に関わったり、元に戻らなかったりすることがあります。どんな用量、検査、早期のサインによっても安全にはなりません。以下では各リスクの現れ方を説明します。至急の対応が必要なサインはブロック04にあります。
起こりうる副作用3件
レベル · 報告頻度リスクを下げる方法
極度のリスク。スポーツ目的でのこの物質の使用を安全にする対策はありません：命に関わるものを含む、重い結果が起こる可能性があります。これらのリスクを確実に避ける唯一の方法は、使用しないことです。
至急の対応が必要な警告サインは、ブロック04に記載しています。
診察と血液検査
極度リスクの物質には、検査スケジュールはありません。
次の場合はすぐに受診してください
- 新しいしこり（首を含む）、飲み込みにくさや続く声のかすれ、原因不明の体重減少、便や尿に血が混じる — 速やかに受診してください。
緊急時は、お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。
女性の場合
ホルモン作用はないため男性化は起こりませんが、動物実験で見られたがんのシグナルはすべての人に当てはまります。
俗説と事実
「がんのリスクは、大量に投与されたマウスだけの話だ。」
ラットでもマウスでも複数の臓器で急速にがんが発生し、GSKが開発を中止し、WADAが一般向けに警告を出すほどでした。長期的に安全であることを示すヒトのデータはありません。
組み合わせ
どちらも同じ受容体であるPPARδを活性化するため、2つ目を加えても知られている利点はありません。カルダリンは、長期の動物実験でがんが見つかったことから開発が中止されました。GW0742も同じ仕組みで作用し、この点について検証されたことはないため、併用はその経路への曝露を増やすだけです。
GW0742（PPARδアゴニスト）