ACE-031(ラマテルセプト、ActRIIB-Fc)

ACE-031 (ramatercept, ActRIIB-Fc) · ACE031

ペプチドヒト用には未承認WADA S4 · 禁止エビデンス:ヒトのデータは限定的

大型の人工たんぱく質で、おとり(デコイ)のアクチビン受容体を抗体の一部と融合させたものです。ミオスタチンや関連するシグナルを吸着します。承認されたことはなく、男児での試験が安全性の問題で中止された後、開発も中止されました。

得られる効果

何のために使われるのか、情報源が何を報告しているのか。効果の強さは文献に基づく一般的な分類です:軽度、明確、強い。

用途

ミオスタチンとアクチビンの阻害による筋肉の増加を目的に、「研究用化合物」として販売されています。デュシェンヌ型筋ジストロフィーの治療薬として開発されましたが、その試験は安全性への懸念から早期に中止されました。

求められる効果と研究が示すこと

短期間で筋肉が増えることが期待されています。閉経後の健康な女性48人では、最も高い用量の単回投与で、29日目に除脂肪量が3.3%、大腿の筋肉の体積が5.1%増加しました。デュシェンヌ型筋ジストロフィーの男児では、試験が中止されるまでに除脂肪量と骨密度の増加、脂肪の減少の傾向がみられましたが、統計的に有意ではありませんでした。これまでに検査された闇市場の製品は、どれもACE-031ではありませんでした。

効果

筋肉の増加

エビデンス:ヒトのデータは限定的 — 小規模または短期のヒト研究あり

目標別の求められる効果(報告ベース)

増量
求められる効果:筋肉の増加
体組成の改善
求められる効果:筋肉の増加
筋力
求められる効果:筋肉の増加

起こりうる副作用

起こりうることは、必ず起こるという意味ではありません:実際に現れるかどうかは、用量、使用期間、個人差、モニタリングによって変わります。以下では、何に注意し、どう早く気づくかを説明します。

起こりうる副作用4件

レベル · 報告頻度
高め
闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)
闇市場の製品14点のうち、本物のACE-031は1点もありませんでした。12点は抗体断片のない受容体部分に他のたんぱく質が混ざったもので、1点はフォリスタチン、1点はイパモレリンでした。
気づき方:予想外の作用、痛みや感染、予想より強い、または弱い効果。
よくある
中等度
出血リスク(あざ、胃や脳の出血)
男児を対象とした試験は、鼻血と毛細血管拡張症(細い血管が広がった状態)のために中止されました。この薬は筋肉だけでなく血管にも作用します。
気づき方:あざができやすい、鼻血、歯ぐきからの出血、皮膚の小さな赤い点、切り傷の出血がいつもより長く続く。
起こりうる
中等度
長期的な安全性が不明(ヒトのデータが少ない)
ヒトのデータは、健康な女性での単回投与と、男児で中止された試験だけです。成人が繰り返し使用した場合の影響は不明です。
気づき方:気づけるサインはありません — リスクは、まだ分かっていないことそのものです。
起こりうる
低
注射部位の痛み・感染・オイル咳
健康な志願者で報告された反応は、注射部位の発赤でした。無菌でない製品では、感染のリスクも加わります。
気づき方:痛み、しこり;注射直後の短い咳の発作。
起こりうる

レベルの意味

低背景 — 知っておけば十分
中等度サインに注意
高め定期的なチェックが必要
高重大 — 命に関わる、または元に戻らないおそれ

レベル:文献に基づく一般的な分類であり、あなた個人のリスクではありません

頻度

よくある
報告が多い
起こりうる
一部の人で報告
まれ
報告はまれ

リスクを下げる方法

各副作用の可能性を下げる一般的な方法です。リスクを完全になくす対策はありません。

高め闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)

処方箋なしで入手した製品は、偽物、表示と中身が違う、無菌でないといったことが多く、自宅で確かめる方法はありません。合法なサプリメントでは、第三者検査(Informed Sport、NSF)を受けた製品を選んでください。

中等度出血リスク(あざ、胃や脳の出血)

血液を固まりにくくする製品(アスピリン、イブプロフェンなどの鎮痛薬、大量の魚油、ナットウキナーゼ、ビタミンE)を医師に相談せずに複数併用しない;処置の前には医師や歯科医師に伝える;飲酒は胃出血のリスクをさらに高めます。

中等度長期的な安全性が不明(ヒトのデータが少ない)

分かっていないリスクは下げられず、避けることしかできません。使用したものを医師に伝えてください。

低レベルの副作用

注射部位
無菌操作を徹底し、針、バイアル、ペン型注射器は決して共有しない;注射部位が熱をもって腫れたら受診。器具を一度でも共有したことがあれば、HIVとB型・C型肝炎の検査を受け、B型肝炎ワクチンについて相談を。

診察と血液検査

どの検査と診察を、いつ受けるべきか。これは目安です — 正確なスケジュールは担当の医師と相談してください。

開始前の検査
あなた自身の基準値 — 以後の結果はすべてこれと比較します
血算(ヘマトクリット、ヘモグロビン)出血
使用中
開始から約4〜6週間後、その後は6〜8週間ごと — 正確なスケジュールは医師と相談してください
血算(ヘマトクリット、ヘモグロビン)出血
中止後
中止から4〜8週間後(持続性の注射剤ではさらに後)、その後は値が基準値に戻るまで
血算(ヘマトクリット、ヘモグロビン)出血

相談できる医師

スポーツドクター全体を統括

次の場合はすぐに受診してください

  • 黒い便や血の混じった便、吐血や「コーヒーかす」のような嘔吐物、突然の激しい頭痛、止まらない出血 — 至急、医療機関を受診してください。

緊急時は、お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。

女性の場合

健康な志願者を対象とした唯一の研究は、閉経後の女性で行われました。この物質はアクチビンも阻害し、アクチビンは卵胞刺激ホルモン(FSH)の調節に関わっています。月経、生殖能力、妊娠への影響は不明です。

俗説と事実

俗説

「ACE-031は臨床試験で効果が証明された筋肉増強剤だ。」

事実

小規模な研究では1回の投与で除脂肪量が数パーセント増えましたが、男児で鼻血と血管の拡張が起きたため開発は中止されました。また、闇市場のバイアルの中身は別のたんぱく質でした。

組み合わせ

この物質に関する個別の組み合わせの注意点は、まだありません。それでもスタックチェックでは、複数の物質に共通する副作用を積み重ねて評価します。

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