AICAR(acadesine)

AICA riboside、GP-1-110

SARM与研究用化合物未获批人用WADA S4 · 禁用证据:人体数据有限

一种AMPK激活剂,也是细胞的天然代谢物,既不是肽,也不是SARM。它曾以acadesine之名在心脏手术和白血病中进行试验,但从未获批。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

基于小鼠研究,被当作“运动药丸”用于提高耐力和减脂。它以“研究用”粉末的形式在网上出售,没有获批的医疗用途。

人们期望的效果与研究结果

在久坐的小鼠中,它使跑步耐力提高了44%,并激活了肌肉代谢相关基因。在健康人中,静脉输注在一项研究中增加了肌肉对葡萄糖的摄取,在另一项研究中则没有,同时会使心率加快、血压下降。它对人体运动能力的作用从未被检验过。在心脏手术患者中,它没有减少死亡、中风或心力衰竭。

效果

耐力减脂

证据:人体数据有限 — 有少量人体研究,规模小或时间短

按目标列出的期望效果(据报道)

减脂期
使用目的:减脂
体成分重组
使用目的:减脂
耐力
使用目的:耐力、减脂

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

5种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
黑市产品质量风险(假货、污染)
一家兴奋剂检测实验室从网络卖家处购买的AICAR是真品,但含量明显低于标签所标示的量。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
仅在患者和志愿者中研究过短时间静脉输注;从未研究过健康人反复使用的情况。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
可能
中等
肾脏负担
在使用极高剂量的白血病试验中,尿酸升高很常见;还出现过肾功能受损以及输注期间血压过低。
如何察觉:通常没有症状;后期可出现泡沫尿或水肿。
罕见
低
心率过快 / 心律失常
在健康志愿者中,静脉输注使心率加快(约每分钟12次,安慰剂组为3次),并通过扩张血管使血压下降。
如何察觉:心跳加快、漏跳感、手抖。
可能
低
注射部位疼痛、感染、油性咳嗽
仅作为静脉输注研究过;注射来自灰色市场的非无菌粉末有感染风险。
如何察觉:酸痛、硬块;注射后立即出现短暂的咳嗽发作。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

5种可能的副作用中,有2种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。

较高黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

中等长期安全性未知(人体数据很少)

未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。

中等肾脏负担

喝足够的水,控制血压,避免经常服用止痛药(非甾体抗炎药,NSAIDs)。

措施
液体与电解质管理定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(3)
  • 液体与电解质管理 — 充分补水可减轻大强度训练和高温给肾脏带来的压力;脱水加上服用非甾体抗炎药(NSAIDs)是急性肾损伤的典型原因。
  • 定期验血 — 肌肉发达的人以及服用肌酸的人肌酐读数偏高;胱抑素C和尿液检查能更真实地反映肾脏状况。
  • 在医生指导下进行 — 检查尿蛋白或肾功能下降的原因,并可开始延缓肾损伤的治疗。

低等级副作用

心律
限制咖啡因和其他兴奋性物质;出现心悸时,停用可疑药物并做心电图。不要自行补钾(钾补充剂、门冬氨酸钾镁(Asparkam、潘南金)、代盐):在使用螺内酯、沙坦类/普利类药物(ARB/ACEI)或有肾脏疾病时这很危险;血钾水平可通过验血了解。
措施
心脏筛查:心电图和超声心动图
每个选项如何起作用(1)
  • 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 心电图可发现心律失常、传导异常和QT间期改变——这在使用兴奋性物质、克仑特罗、甲状腺激素或利尿剂时很重要。
注射部位
无菌操作,绝不与他人共用针头、药瓶或注射笔;注射部位发热、肿胀时请就医。如曾经与他人共用过器具,请检测HIV和乙型、丙型肝炎,并咨询是否需要接种乙肝疫苗。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)肾脏
家庭血压记录肾脏
尿常规肾脏
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)肾脏
家庭血压记录肾脏
尿常规肾脏
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)肾脏

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
肾内科医生肾脏

出现以下情况请立即就医

  • 尿量比平时明显减少、尿液呈可乐色、新出现的水肿、腰侧疼痛——请立即就医。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

非激素类,因此预计不会引起男性化;没有妊娠期或哺乳期的数据。

误区与事实

误区

“AICAR是体内天然存在的物质,所以无害。”

事实

人体自身只会产生极微量的AICAR。在试验中作为药物使用时,它会使心率加快、尿酸升高、血压下降,有时还会损害肾功能。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

检查联用情况 →

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