ACP-105(非甾体SARM)
ACP-105 (non-steroidal SARM) · ACP105
Acadia Pharmaceuticals公司研发的一种非甾体SARM:雄激素受体部分激动剂,仅在细胞和动物中研究过,没有人体疗效或安全性研究。
法律地位:从未获批,也从未在人体中检验过疗效;以“研究用化学品”的名义出售。在体育运动中作为SARM禁用;关于持有的规定因国家而异。
有何作用
人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。
用途
用于增加肌肉量和力量。它原本被设计为作用于肌肉和骨骼的组织选择性雄激素,但从未进入临床试验;毒理学论文将其描述为体育运动中用于兴奋剂目的的物质。
人们期望的效果与研究结果
使用者希望在增肌的同时减少雄激素作用。在一项针对去势大鼠的短期研究中,它改善了合成代谢指标,相对于睾酮表现为部分激动剂,对前列腺的影响较小;在去势小鼠中,它减少了焦虑样行为。在人体中,只有一项为兴奋剂检测而做的单次给药代谢研究。它能否在人体中增肌、代价如何,尚不清楚。
效果
证据:仅有动物数据 — 对人体的作用尚未证实
按目标列出的期望效果(据报道)
可能的副作用
可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。
6种可能的副作用
等级 · 报道频率等级的含义
等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险
发生频率
- 常见
- 常有报道
- 可能
- 部分人中有报道
- 罕见
- 偶有报道
如何降低风险
6种可能的副作用中,有4种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。
使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。
每个选项如何起作用(2)
- 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
- 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。
每个选项如何起作用(8)
- 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
- 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
- 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
- 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
- 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
- Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
- 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。
无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。
不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。
每个选项如何起作用(5)
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
- 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
- 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
- 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
- TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。
一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。
每个选项如何起作用(1)
- 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。
体检与验血
需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。
哪些医生可以提供帮助
出现以下情况请立即就医
- 皮肤或眼睛发黄、尿色深、大便颜色浅、剧烈瘙痒、右肋下疼痛——请立即就医;突发剧烈腹痛伴头晕或晕厥——请拨打急救电话。
- 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)
紧急情况下,请拨打当地急救电话。
针对女性
从未在女性中测试过。与其他雄激素受体激动剂一样,它可能使声音变低沉、阴蒂增大、体毛增多,这些变化可能不可逆。妊娠期禁用。
误区与事实
“ACP-105是部分激动剂,所以是一种没有副作用的SARM。”
“部分激动剂”的说法来自细胞和大鼠试验。它的安全性从未在人体中研究过,而人们使用的SARM曾降低HDL并造成肝损伤。
资料来源
按身体系统列出的可能副作用、联用情况、如何降低风险以及需要做哪些化验——免费。
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