ACP-105(非甾体SARM)

ACP-105 (non-steroidal SARM) · ACP105

SARM与研究用化合物未获批人用WADA S1.2 · 禁用证据:仅有动物数据

Acadia Pharmaceuticals公司研发的一种非甾体SARM:雄激素受体部分激动剂,仅在细胞和动物中研究过,没有人体疗效或安全性研究。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

用于增加肌肉量和力量。它原本被设计为作用于肌肉和骨骼的组织选择性雄激素,但从未进入临床试验;毒理学论文将其描述为体育运动中用于兴奋剂目的的物质。

人们期望的效果与研究结果

使用者希望在增肌的同时减少雄激素作用。在一项针对去势大鼠的短期研究中,它改善了合成代谢指标,相对于睾酮表现为部分激动剂,对前列腺的影响较小;在去势小鼠中,它减少了焦虑样行为。在人体中,只有一项为兴奋剂检测而做的单次给药代谢研究。它能否在人体中增肌、代价如何,尚不清楚。

效果

肌肉增长力量

证据:仅有动物数据 — 对人体的作用尚未证实

按目标列出的期望效果(据报道)

增肌
使用目的:肌肉增长、力量
体成分重组
使用目的:肌肉增长
力量
使用目的:力量、肌肉增长

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

6种可能的副作用

等级 · 报道频率
中等
自身睾酮分泌及生育力受抑制
未在人体中测量过,但作为雄激素受体激动剂,预计会抑制自身睾酮分泌;SARM使用者报告睾丸变小和激素变化。
如何察觉:性欲和精力下降,睾丸缩小;停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性:月经改变或停经,性欲和精力下降;生育力降低。
常见
中等
血脂恶化(HDL↓ LDL↑)
ACP-105从未测量过这一点,但其他SARM的临床试验已证实HDL会降低;预计会出现下降。
如何察觉:没有症状——只能通过血脂检查发现。
常见
中等
黑市产品质量风险(假货、污染)
不受监管的“研究用化学品”;市场分析发现,许多SARM产品含有其他药物,或根本不含SARM。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
中等
肝脏负担
ACP-105本身尚无病例报告;其他SARM会引起胆汁淤积性肝损伤,表现为黄疸、瘙痒和尿色深,停用后常会好转。
如何察觉:早期通常没有症状;之后可出现疲倦、恶心、瘙痒、尿色深。
可能
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
没有人体安全性数据;计算机模型预测会产生可与DNA和蛋白质结合的活性代谢物,这一点尚未经实验室检验。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
可能
男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)
从未在女性中研究过;作为雄激素受体激动剂,它可能导致男性化,声音变化可能是永久性的。
如何察觉:声音嘶哑或变低沉,面部或身体新长毛发,月经改变,阴蒂增大。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

6种可能的副作用中,有4种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。

中等自身睾酮分泌及生育力受抑制

使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。

措施
定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(2)
  • 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
  • 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
中等血脂恶化(HDL↓ LDL↑)

避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。

措施
定期验血在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素规律的有氧训练
每个选项如何起作用(8)
  • 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
  • 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
  • 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
  • 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
  • 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
  • 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。
中等黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

中等肝脏负担

不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。

措施
戒酒并避免其他肝脏负担因素定期验血
每个选项如何起作用(5)
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
  • 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
  • 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
  • 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
  • TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
中等长期安全性未知(人体数据很少)

未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。

男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)

一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
精液分析停用后至少3个月再做,之后每3个月复查一次,直至恢复正常自身睾酮

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
内分泌科医生雌激素过低、自身睾酮
心内科医生胆固醇
消化科 / 肝病科医生肝脏
妇科医生男性化、自身睾酮 (女性)

出现以下情况请立即就医

  • 皮肤或眼睛发黄、尿色深、大便颜色浅、剧烈瘙痒、右肋下疼痛——请立即就医;突发剧烈腹痛伴头晕或晕厥——请拨打急救电话。
  • 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

从未在女性中测试过。与其他雄激素受体激动剂一样,它可能使声音变低沉、阴蒂增大、体毛增多,这些变化可能不可逆。妊娠期禁用。

误区与事实

误区

“ACP-105是部分激动剂,所以是一种没有副作用的SARM。”

事实

“部分激动剂”的说法来自细胞和大鼠试验。它的安全性从未在人体中研究过,而人们使用的SARM曾降低HDL并造成肝损伤。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

检查联用情况 →

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