甲酰勃龙(Esiclene)

Formebolone (Esiclene) · Hubernol、Formyldienolone、Formebolona

剂型:历史上有口服和注射两种剂型;健美运动员使用的是注射用Esiclene。

注射类固醇管制物质WADA S1.1 · 禁用证据:人体数据有限

一种曾用于医疗的17α-甲基化合成代谢类固醇。健美运动员将其注射到小肌肉中,因为它的刺激作用会使肌肉在一段时间内肿胀。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

在健美运动中,它曾在赛前被用作“局部增大剂”:发炎的肌肉会在一段时间内显得更饱满。1970~80年代,它曾作为合成代谢药物在营养不良的婴儿、生长迟缓的儿童和肾病患者中进行研究。

人们期望的效果与研究结果

早期研究显示其具有合成代谢作用:在大鼠中可减少蛋白质分解,在肾病患者中可增加蛋白质合成,在儿童中可加快生长和骨龄进展。注射后局部的“增长”是炎症和肿胀,而不是新的肌肉组织;对这种用法没有任何对照研究。

效果

肌肉增长热量缺口期保留肌肉

证据:人体数据有限 — 有少量人体研究,规模小或时间短

按目标列出的期望效果(据报道)

增肌
使用目的:肌肉增长
减脂期
使用目的:热量缺口期保留肌肉
体成分重组
使用目的:肌肉增长、热量缺口期保留肌肉
力量
使用目的:肌肉增长

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

7种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
黑市产品质量风险(假货、污染)
如今主要通过不受监管的网络渠道流通;此类产品的成分和无菌性均不明。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
较高
肝脏负担
属于17α-甲基化类固醇;许多人工合成的合成代谢类固醇可导致胆汁淤积性肝损伤,但没有关于甲酰勃龙本身的肝脏数据。可通过肝功能检查。
如何察觉:早期通常没有症状;之后可出现疲倦、恶心、瘙痒、尿色深。
可能
中等
注射部位疼痛、感染、油性咳嗽
它通过刺激肌肉起作用,因此注射部位的疼痛、肿胀和炎症是预料之中的。局部发热、发红或发烧提示感染,需要就医。
如何察觉:酸痛、硬块;注射后立即出现短暂的咳嗽发作。
常见
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
仅在几十年前进行过短期研究;长期安全性未知,尤其是反复注射同一部位肌肉的情况。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
常见
中等
血脂恶化(HDL↓ LDL↑)
没有针对该化合物的数据;17α-甲基化的类固醇通常会降低HDL。血脂检查可以发现。
如何察觉:没有症状——只能通过血脂检查发现。
可能
中等
自身睾酮分泌及生育力受抑制
没有针对该化合物的数据;预计它会像其他合成代谢类固醇一样抑制自身睾酮分泌。
如何察觉:性欲和精力下降,睾丸缩小;停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性:月经改变或停经,性欲和精力下降;生育力降低。
可能
男性低
女性较高
女性男性化(常不可逆)
在大鼠中几乎未显示男性化作用,但缺乏女性数据;雄激素引起的声音和阴蒂变化可能是永久性的。
如何察觉:声音嘶哑或变低沉,面部或身体新长毛发,月经改变,阴蒂增大。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

7种可能的副作用中,有4种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。

较高黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

较高肝脏负担

不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。

措施
戒酒并避免其他肝脏负担因素定期验血
仅限医生处方
每个选项如何起作用(6)
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
  • 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
  • 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
  • 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
  • TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
  • 熊去氧胆酸(UDCA) — 医生可能会考虑使用以改善胆汁流动;在类固醇引起的胆汁淤积中,其益处尚未得到证实,严重病例常常无效。首先要停用口服类固醇。 本身也有副作用。
中等注射部位疼痛、感染、油性咳嗽

无菌操作,绝不与他人共用针头、药瓶或注射笔;注射部位发热、肿胀时请就医。如曾经与他人共用过器具,请检测HIV和乙型、丙型肝炎,并咨询是否需要接种乙肝疫苗。

中等长期安全性未知(人体数据很少)

未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。

中等血脂恶化(HDL↓ LDL↑)

避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。

措施
定期验血在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素规律的有氧训练
每个选项如何起作用(8)
  • 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
  • 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
  • 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
  • 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
  • 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
  • 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。
中等自身睾酮分泌及生育力受抑制

使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。

措施
定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(2)
  • 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
  • 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
男性低
女性较高
女性男性化(常不可逆)

一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
精液分析停用后至少3个月再做,之后每3个月复查一次,直至恢复正常自身睾酮

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
内分泌科医生雌激素过低、自身睾酮
消化科 / 肝病科医生肝脏
心内科医生胆固醇
妇科医生男性化、自身睾酮 (女性)

出现以下情况请立即就医

  • 皮肤或眼睛发黄、尿色深、大便颜色浅、剧烈瘙痒、右肋下疼痛——请立即就医;突发剧烈腹痛伴头晕或晕厥——请拨打急救电话。
  • 注射部位发热、发红、肿胀或有脓,并伴发烧——这是脓肿的征兆;请就医。
  • 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

缺乏女性数据。作为合成代谢类固醇,它可能导致男性化(声音变低沉、毛发过多、阴蒂增大),且可能是永久性的。

误区与事实

误区

“Esiclene能让落后的肌肉长起来。”

事实

增大的围度是局部炎症和肿胀,会逐渐消退;这不是新的肌肉组织,反复注射还会增加感染风险。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

检查联用情况 →

类似物质