ACP-105(非ステロイド性SARM)

ACP-105 (non-steroidal SARM) · ACP105

SARMと研究用化合物ヒト用には未承認WADA S1.2 · 禁止エビデンス:動物データのみ

Acadia Pharmaceuticals社の非ステロイド性SARMです。アンドロゲン受容体の部分アゴニストで、細胞と動物でしか研究されておらず、ヒトでの有効性や安全性の研究はありません。

得られる効果

何のために使われるのか、情報源が何を報告しているのか。効果の強さは文献に基づく一般的な分類です:軽度、明確、強い。

用途

筋肉量と筋力のために使われます。筋肉と骨に選択的に働くアンドロゲンとして設計されましたが、臨床試験には進みませんでした。毒性学の論文では、スポーツのドーピングに使われる物質として記載されています。

求められる効果と研究が示すこと

アンドロゲン作用を抑えつつ筋肉を増やすことが期待されています。去勢ラットでの短期研究では蛋白同化の指標を改善し、テストステロンと比べて部分アゴニストとして働き、前立腺への影響は小さいものでした。去勢マウスでは不安様行動を減らしました。ヒトでは、ドーピング検査のための単回投与の代謝研究があるだけです。ヒトで筋肉を増やすのか、どんな代償を伴うのかは不明です。

効果

筋肉の増加筋力

エビデンス:動物データのみ — ヒトでの効果は未証明

目標別の求められる効果(報告ベース)

増量
求められる効果:筋肉の増加、筋力
体組成の改善
求められる効果:筋肉の増加
筋力
求められる効果:筋力、筋肉の増加

起こりうる副作用

起こりうることは、必ず起こるという意味ではありません:実際に現れるかどうかは、用量、使用期間、個人差、モニタリングによって変わります。以下では、何に注意し、どう早く気づくかを説明します。

起こりうる副作用6件

レベル · 報告頻度
中等度
テストステロン自己産生と生殖能力の抑制
ヒトでは測定されていませんが、アンドロゲン受容体アゴニストとして、テストステロンの自己産生を抑制すると予想されます。SARMの使用者からは、精巣の縮小やホルモンの変化が報告されています。
気づき方:性欲や活力の低下、精巣の縮小;中止後の検査で自己産生のテストステロンが低い。
女性の場合:月経の変化や月経が来ない、性欲や活力の低下;生殖能力の低下。
よくある
中等度
コレステロールの悪化(HDL↓ LDL↑)
ACP-105では測定されたことがありませんが、他のSARMの臨床試験ではHDLの低下が確認されており、低下が予想されます。
気づき方:症状はありません — 脂質検査でのみ分かります。
よくある
中等度
闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)
規制のない「研究用化合物」です。市場の分析では、多くのSARM製品に別の薬物が含まれていたか、SARMがまったく含まれていませんでした。
気づき方:予想外の作用、痛みや感染、予想より強い、または弱い効果。
よくある
中等度
肝臓への負担
ACP-105そのものでの症例報告はありませんが、他のSARMは黄疸、かゆみ、濃い色の尿を伴う胆汁うっ滞性肝障害を起こし、多くは中止後に改善します。
気づき方:初期は通常自覚症状なし;進むと疲労感、吐き気、かゆみ、濃い色の尿。
起こりうる
中等度
長期的な安全性が不明(ヒトのデータが少ない)
ヒトでの安全性データはありません。コンピューターモデルでは、DNAやたんぱく質に結合しうる反応性代謝物の生成が予測されていますが、実験室ではまだ検証されていません。
気づき方:気づけるサインはありません — リスクは、まだ分かっていないことそのものです。
起こりうる
男性低
女性高
女性の男性化(多くは元に戻らない)
女性で研究されたことはありません。アンドロゲン受容体アゴニストとして男性化を起こすことがあり、声の変化は元に戻らない可能性があります。
気づき方:声のかすれや低音化、顔や体の新たな毛、月経の変化、陰核の肥大。
起こりうる

レベルの意味

低背景 — 知っておけば十分
中等度サインに注意
高め定期的なチェックが必要
高重大 — 命に関わる、または元に戻らないおそれ

レベル:文献に基づく一般的な分類であり、あなた個人のリスクではありません

頻度

よくある
報告が多い
起こりうる
一部の人で報告
まれ
報告はまれ

リスクを下げる方法

起こりうる副作用6件のうち4件には、可能性を下げる具体的な方法があります:日常の対策、サプリメント、医師が検討することがある選択肢。それ以外については一般的なアドバイスを示します。リスクを完全になくす対策はありません。

中等度テストステロン自己産生と生殖能力の抑制

使用前と中止後にホルモンを検査;低いままなら内分泌内科医へ。

対策
定期的な血液検査医師による管理
各選択肢がどう役立つか(2)
  • 定期的な血液検査 — LH、FSH、テストステロンで、抑制の深さと、中止後に自己産生が回復したかどうかがわかります。
  • 医師による管理 — 抑制の深さを評価し、生殖能力の検査を含め、中止後の回復を導きます。
中等度コレステロールの悪化(HDL↓ LDL↑)

複数の経口ステロイドの併用を避ける;定期的な有酸素運動、水溶性食物繊維(サイリウム)、飽和脂肪とアルコールを控える;LDL/ApoBが高いままなら、医師がスタチンを検討することがあります。オメガ3が下げるのは中性脂肪だけです。

対策
定期的な血液検査医師による管理アルコールなど肝臓への負担要因の回避定期的な有酸素運動
各選択肢がどう役立つか(8)
  • 定期的な血液検査 — ApoBを含む脂質検査で、HDLがどれだけ下がりLDLがどれだけ上がったかがわかります。どちらも自覚できない変化です。
  • 医師による管理 — 脂質とApoBを読み解き、スタチンなどの治療が必要かどうかを判断します。
  • アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — アルコールは中性脂肪を上げます。HDLがわずかに上がっても、心臓のリスクは下がりません。
  • 定期的な有酸素運動 — HDLを少し上げ、中性脂肪を下げますが、ステロイドによるHDLの低下を運動だけで相殺することはできません。
  • ベルベリン — プラセボ対照のメタアナリシス:LDLは約0.5mmol/L、中性脂肪は約0.4mmol/L低下し、HDLは変化しませんでした。試験の多くは小規模で、スタチンの代わりにはなりません。
  • シトラスベルガモット — 小規模な試験を統合するとLDLと中性脂肪が下がりますが、確実性は低い〜非常に低いレベルです。スタチンの代わりにはなりません。
  • オメガ3(魚油、EPA/DHA) — 中性脂肪は明らかに下げますが、脂質面での主な害であるステロイドによるHDLの低下は改善しません。DHAを含むオイルでは、LDLがわずかに上がることさえあります。
  • サイリウムハスク(食物繊維) — LDLを約0.2〜0.3mmol/L(およそ5〜10%)下げ、医師が処方したスタチンへの上乗せでも効果があります。HDLへの効果はありません。
中等度闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)

処方箋なしで入手した製品は、偽物、表示と中身が違う、無菌でないといったことが多く、自宅で確かめる方法はありません。合法なサプリメントでは、第三者検査(Informed Sport、NSF)を受けた製品を選んでください。

中等度肝臓への負担

飲酒しない、ほかに肝臓の負担になるものを避ける、経口ステロイドとその併用を制限する、肝酵素を確認。

対策
アルコールなど肝臓への負担要因の回避定期的な血液検査
各選択肢がどう役立つか(5)
  • アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — 経口ステロイドやその他の肝毒性のある薬の使用中に、肝臓への大きな上乗せ負担を一つ取り除けます。
  • 定期的な血液検査 — ALT、AST、γ-GTP、ビリルビンで、症状が出る前に肝臓への負担がわかります。高重量のトレーニングだけでもAST/ALTは数日間上がり、γ-GTPは筋肉由来か肝臓由来かを見分ける助けになります。
  • アデメチオニン(SAMe) — 一部の国では肝内胆汁うっ滞に使われていますが、試験は小規模で質が低く、ステロイド使用者では検証されていません。最も重要なのは経口ステロイドを中止することです。
  • N-アセチルシステイン(NAC) — グルタチオンを回復させます。アセトアミノフェン中毒での効果は証明されており、ほかの原因による急性肝不全の初期にも役立ちましたが、ステロイド使用者では検証されていません。
  • TUDCA(タウロウルソデオキシコール酸) — 胆汁うっ滞性の病気で胆汁の流れを改善します。ステロイドによる胆汁うっ滞については症例報告しかなく、重症例では効かなかった例もあります。最も重要なのは経口ステロイドを中止することです。
中等度長期的な安全性が不明(ヒトのデータが少ない)

分かっていないリスクは下げられず、避けることしかできません。使用したものを医師に伝えてください。

男性低
女性高
女性の男性化(多くは元に戻らない)

声の最初の変化で使用をやめ、受診する — 早く中止することが重要です。

対策
医師による管理
各選択肢がどう役立つか(1)
  • 医師による管理 — ステロイドの添付文書では、永続的な変化を防ぐため、最初の軽いサイン(声のかすれ、顔の毛、陰核の肥大)が出た時点で中止するよう定めています。診察で早く気づけますが、使用が安全になるわけではありません。

診察と血液検査

どの検査と診察を、いつ受けるべきか。これは目安です — 正確なスケジュールは担当の医師と相談してください。

開始前の検査
あなた自身の基準値 — 以後の結果はすべてこれと比較します
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)コレステロール、低エストロゲン
肝機能検査(ALT、AST、γ-GTP、ビリルビン)肝臓
テストステロン(総、遊離)、LH、FSH、SHBG自己テストステロン
エストラジオール(高感度測定)低エストロゲン
使用中
開始から約4〜6週間後、その後は6〜8週間ごと — 正確なスケジュールは医師と相談してください
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)コレステロール、低エストロゲン
肝機能検査(ALT、AST、γ-GTP、ビリルビン)肝臓
エストラジオール(高感度測定)低エストロゲン
中止後
中止から4〜8週間後(持続性の注射剤ではさらに後)、その後は値が基準値に戻るまで
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)コレステロール、低エストロゲン
肝機能検査(ALT、AST、γ-GTP、ビリルビン)肝臓
テストステロン(総、遊離)、LH、FSH、SHBG自己テストステロン
精液検査中止後3か月以上たってから、その後は正常に戻るまで3か月ごと自己テストステロン

相談できる医師

スポーツドクター全体を統括
内分泌内科医低エストロゲン、自己テストステロン
循環器内科医コレステロール
消化器内科医/肝臓専門医肝臓
婦人科医男性化、自己テストステロン (女性)

次の場合はすぐに受診してください

  • 皮膚や白目の黄ばみ、濃い色の尿、白っぽい便、強いかゆみ、右肋骨の下の痛み — すぐに受診してください。めまいや失神を伴う突然の激しい腹痛 — 救急車を呼んでください。
  • 声が低くなる、顔に新たな毛が生える、陰核の肥大 — 使用をやめて受診してください:変化が元に戻らなくなることがあります。 (女性)

緊急時は、お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。

女性の場合

女性で試験されたことはありません。他のアンドロゲン受容体アゴニストと同様に、声の低音化、陰核の肥大、体毛の増加を起こすことがあり、これらの変化は元に戻らない可能性があります。妊娠中は使用しないでください。

俗説と事実

俗説

「ACP-105は部分アゴニストなので、副作用のないSARMだ。」

事実

「部分アゴニスト」という評価は、細胞とラットの実験によるものです。ヒトでの安全性は一度も研究されておらず、ヒトが使用したSARMではHDLが低下し、肝障害が起きています。

組み合わせ

この物質に関する個別の組み合わせの注意点は、まだありません。それでもスタックチェックでは、複数の物質に共通する副作用を積み重ねて評価します。

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