ACP-105 (нестероїдний SARM)

ACP-105 (non-steroidal SARM) · ACP105

SARM і дослідні речовиниНе схвалено для людейWADA S1.2 · забороненоДоказовість: лише дані на тваринах

Нестероїдний SARM компанії Acadia Pharmaceuticals: частковий агоніст андрогенних рецепторів, вивчений лише на клітинах і тваринах; досліджень ефективності чи безпеки в людей немає.

Що дає

Для чого застосовують і що повідомляють джерела. Сила — загальна категорія з літератури: слабко, помітно чи сильно.

Призначення

Приймають для набору м’язової маси й сили. Створювався як тканинноселективний андроген для м’язів і кісток, але до клінічних випробувань не дійшов; у токсикологічних працях його описують як речовину, яку використовують для допінгу в спорті.

Чого очікують люди і що показують дослідження

Користувачі сподіваються на ріст м’язів із меншими андрогенними ефектами. У короткому дослідженні на кастрованих щурах він покращував анаболічні показники, діючи як частковий агоніст (порівняно з тестостероном) і менше впливаючи на простату; у кастрованих мишей зменшував тривожну поведінку. У людей є лише дослідження метаболізму після одноразового прийому — для допінг-контролю. Чи нарощує він м’язи в людини і якою ціною — невідомо.

Ефекти

Набір м’язової масиСила

Доказовість: Лише дані на тваринах — дія на людей не доведена

Бажані ефекти за метою (за даними джерел)

Маса
Заради чого застосовують: набір м’язової маси, сила
Рекомпозиція
Заради чого застосовують: набір м’язової маси
Сила
Заради чого застосовують: сила, набір м’язової маси

Можливі побічні ефекти

«Можливі» не означає «неминучі»: чи з’являться вони, залежить від дози, тривалості, індивідуальної реакції та контролю. Нижче — на що звертати увагу і як помітити це завчасно.

6 можливих побічних ефектів

рівень · як часто повідомляють
Помірний
Пригнічення власного тестостерону та фертильності
У людей не вимірювалося, але як агоніст андрогенних рецепторів він, як очікується, пригнічує власний тестостерон; користувачі SARM повідомляють про зменшення яєчок і зміни гормонів.
Як помітити: Зниження лібідо та енергії, зменшення яєчок; низький власний тестостерон в аналізах після припинення.
У жінок: Зміни менструального циклу або пропуск менструацій, зниження лібідо та енергії; знижена фертильність.
часто
Помірний
Гірший холестерин (ЛПВЩ↓ ЛПНЩ↑)
Для ACP-105 ніколи не вимірювалося, але клінічні випробування інших SARM підтвердили зниження ЛПВЩ; слід очікувати зниження.
Як помітити: Симптомів немає — це видно лише в ліпідограмі.
часто
Помірний
Ризик неякісного продукту з чорного ринку (підробки, забруднення)
Нерегульована «дослідна речовина»; за аналізами ринку, багато продуктів SARM містили інші препарати або взагалі не містили SARM.
Як помітити: Неочікувані ефекти, біль або інфекція, ефект сильніший чи слабший, ніж очікувалося.
часто
Помірний
Навантаження на печінку
Випадків для самого ACP-105 не описано; інші SARM спричиняють холестатичне ураження печінки з жовтяницею, свербежем і темною сечею, причому стан часто покращується після припинення.
Як помітити: На ранніх стадіях зазвичай безсимптомно; згодом втома, нудота, свербіж, темна сеча.
можливо
Помірний
Невідома довгострокова безпека (мало даних щодо людей)
Даних про безпеку в людей немає; комп’ютерні моделі передбачають реактивні метаболіти, здатні зв’язуватися з ДНК і білками, — у лабораторії це ще не перевіряли.
Як помітити: Помітити нічого не можна — ризик полягає в тому, що ще невідомо.
можливо
ЧоловікиНизький
ЖінкиВисокий
Вірилізація в жінок (часто незворотна)
У жінок не досліджувався; як агоніст андрогенних рецепторів може спричиняти вірилізацію, а зміни голосу можуть бути незворотними.
Як помітити: Захриплий або нижчий голос, нове волосся на обличчі чи тілі, зміни менструального циклу, збільшення клітора.
можливо

Що означають рівні

Низькийфоновий — достатньо знати
Помірнийстежити за ознаками
Підвищенийпотрібен регулярний контроль
Високийкритичний — може загрожувати життю або бути незворотним

Рівень: загальна категорія з літератури, а не ваш особистий ризик

Як часто

часто
повідомляють часто
можливо
повідомляють у частини людей
рідко
повідомляють зрідка

Як знизити ризики

Для 4 з 6 можливих побічних ефектів є конкретні способи знизити ймовірність: повсякденні заходи, добавки та варіанти, які може розглянути лікар. Для решти — загальні поради. Жоден захід не усуває ризику повністю.

ПомірнийПригнічення власного тестостерону та фертильності

Перевірити гормони до і після; якщо вони лишаються низькими — до ендокринолога.

Захід
Регулярні аналізи кровіСпівпраця з лікарем
Як допомагає кожен варіант (2)
  • Регулярні аналізи крові — ЛГ, ФСГ і тестостерон показують, наскільки глибоке пригнічення і чи відновилося власне вироблення гормонів після припинення.
  • Співпраця з лікарем — Оцінює, наскільки глибоке пригнічення, і керує відновленням після припинення, зокрема перевіркою фертильності.
ПомірнийГірший холестерин (ЛПВЩ↓ ЛПНЩ↑)

Уникати поєднання кількох пероральних стероїдів; регулярне кардіо, розчинна клітковина (псиліум), менше насичених жирів і алкоголю; якщо ЛПНЩ/ApoB лишаються високими, лікар може розглянути статин. Омега-3 знижує лише тригліцериди.

Захід
Регулярні аналізи кровіСпівпраця з лікаремВідмова від алкоголю та інших навантажень на печінкуРегулярні кардіотренування
Як допомагає кожен варіант (8)
  • Регулярні аналізи крові — Ліпідограма з ApoB показує, наскільки знизився ЛПВЩ і зріс ЛПНЩ, — ці зміни не відчуваються.
  • Співпраця з лікарем — Тлумачить ліпідограму та ApoB і вирішує, чи потрібен статин або інша терапія.
  • Відмова від алкоголю та інших навантажень на печінку — Алкоголь підвищує тригліцериди, а невелике зростання ЛПВЩ від нього не знижує ризику для серця.
  • Регулярні кардіотренування — Трохи підвищує ЛПВЩ і знижує тригліцериди; саме по собі не може компенсувати спричиненого стероїдами падіння ЛПВЩ.
  • Берберин — Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень: ЛПНЩ нижчі приблизно на 0,5, тригліцериди — приблизно на 0,4 ммоль/л; ЛПВЩ без змін. Дослідження здебільшого невеликі; статину не замінює.
  • Екстракт бергамоту — Об’єднані дані невеликих досліджень показують нижчі ЛПНЩ і тригліцериди, але достовірність низька або дуже низька; статинів не замінює.
  • Омега-3 (риб’ячий жир, ЕПК/ДГК) — Чітко знижує тригліцериди, але не виправляє падіння ЛПВЩ від стероїдів — головної шкоди для ліпідів; олії з ДГК можуть навіть трохи підвищувати ЛПНЩ.
  • Лушпиння псиліуму (клітковина) — Знижує ЛПНЩ приблизно на 0,2–0,3 ммоль/л (близько 5–10%), зокрема на тлі статинів, призначених лікарем; на ЛПВЩ не впливає.
ПомірнийРизик неякісного продукту з чорного ринку (підробки, забруднення)

Препарати, отримані без рецепта, часто підроблені, не відповідають етикетці або нестерильні, і перевірити це вдома неможливо. Для легальних добавок шукайте незалежне тестування (Informed Sport, NSF).

ПомірнийНавантаження на печінку

Жодного алкоголю, жодних інших навантажень на печінку, обмежити пероральні стероїди та їх поєднання, перевіряти печінкові проби.

Захід
Відмова від алкоголю та інших навантажень на печінкуРегулярні аналізи крові
Як допомагає кожен варіант (5)
  • Відмова від алкоголю та інших навантажень на печінку — Усуває важливий додатковий чинник навантаження на печінку під час прийому пероральних стероїдів та інших гепатотоксичних препаратів.
  • Регулярні аналізи крові — АЛТ, АСТ, ГГТ і білірубін показують навантаження на печінку ще до симптомів; самі лише важкі силові тренування підвищують АСТ/АЛТ на кілька днів, а ГГТ допомагає відрізнити м’язи від печінки.
  • Адеметіонін (SAMe) — У деяких країнах застосовується при внутрішньопечінковому холестазі, але дослідження невеликі й низької якості; у користувачів стероїдів не вивчався. Найважливіше — припинити прийом перорального стероїду.
  • N-ацетилцистеїн (NAC) — Відновлює запас глутатіону; його ефективність доведена при отруєнні парацетамолом, він допомагав на ранній стадії гострої печінкової недостатності інших причин, але в людей, які застосовують стероїди, його не перевіряли.
  • TUDCA (тауроурсодезоксихолева кислота) — Покращує відтік жовчі при холестатичних захворюваннях; щодо стероїдного холестазу є лише описи випадків, причому в тяжких випадках — невдачі. Найважливіше — припинити прийом перорального стероїду.
ПомірнийНевідома довгострокова безпека (мало даних щодо людей)

Невідомий ризик не можна знизити — його можна лише уникнути; скажіть лікарю, що ви приймали.

ЧоловікиНизький
ЖінкиВисокий
Вірилізація в жінок (часто незворотна)

Припинити за першої зміни голосу й звернутися до лікаря — важливо зупинитися рано.

Захід
Співпраця з лікарем
Як допомагає кожен варіант (1)
  • Співпраця з лікарем — В інструкціях до стероїдів сказано припинити прийом за перших легких ознак (захриплий голос, ріст волосся на обличчі, збільшення клітора), щоб запобігти незворотним змінам; огляди допомагають помітити їх рано, але не роблять прийом безпечним.

Медогляди та аналізи крові

Які аналізи й огляди робити та коли. Це орієнтир — точний графік погодьте зі своїм лікарем.

Вихідні аналізи
ваші власні вихідні значення — з ними порівнюють усі подальші результати
Ліпідограма (ЛПВЩ, ЛПНЩ, тригліцериди, ApoB)холестерин, низький естроген
Печінкові проби (АЛТ, АСТ, ГГТ, білірубін)печінка
Тестостерон (загальний, вільний), ЛГ, ФСГ, ГЗСГвласний тестостерон
Естрадіол (високочутливий метод)низький естроген
Під час прийому
приблизно через 4–6 тижнів від початку, далі кожні 6–8 тижнів — точний графік погодьте з лікарем
Ліпідограма (ЛПВЩ, ЛПНЩ, тригліцериди, ApoB)холестерин, низький естроген
Печінкові проби (АЛТ, АСТ, ГГТ, білірубін)печінка
Естрадіол (високочутливий метод)низький естроген
Після припинення
через 4–8 тижнів після припинення (після ін’єкцій тривалої дії — пізніше), далі — доки показники не повернуться до вихідних
Ліпідограма (ЛПВЩ, ЛПНЩ, тригліцериди, ApoB)холестерин, низький естроген
Печінкові проби (АЛТ, АСТ, ГГТ, білірубін)печінка
Тестостерон (загальний, вільний), ЛГ, ФСГ, ГЗСГвласний тестостерон
Спермограмане раніше ніж через 3 місяці після припинення, далі кожні 3 місяці до нормалізаціївласний тестостерон

Які лікарі можуть допомогти

Спортивний лікаркоординує все
Ендокринологнизький естроген, власний тестостерон
Кардіологхолестерин
Гастроентеролог / гепатологпечінка
Гінекологвірилізація, власний тестостерон (у жінок)

Негайно зверніться по медичну допомогу, якщо

  • Пожовтіння шкіри або очей, темна сеча, світлий кал, сильний свербіж, біль під правим ребром — негайно до лікаря; раптовий сильний біль у животі із запамороченням або непритомністю — викликайте швидку допомогу.
  • Огрубіння голосу, нове волосся на обличчі, збільшення клітора — припиніть і зверніться до лікаря: зміни можуть стати незворотними. (у жінок)

У разі невідкладного стану телефонуйте за місцевим номером екстреної допомоги.

Для жінок

У жінок не випробовувався. Як і інші агоністи андрогенних рецепторів, може спричиняти огрубіння голосу, збільшення клітора й ріст волосся на тілі, і ці зміни можуть бути незворотними. Застосування під час вагітності неприпустиме.

Міф і факт

Міф

«ACP-105 — частковий агоніст, отже, це SARM без побічних ефектів.»

Факт

«Частковий агоніст» — висновок із дослідів на клітинах і щурах. Його безпеку в людей ніколи не вивчали, а SARM, які приймали люди, знижували ЛПВЩ і спричиняли ураження печінки.

Поєднання

Окремих приміток щодо поєднань із цією речовиною поки немає. Розбір стеку все одно підсумовує побічні ефекти, спільні для кількох речовин.

Перевірити поєднання →

Схожі речовини