イブタモレン(MK-677)
Ibutamoren (MK-677) · MK-0677、MK677、Ibutamoren mesylate、LUM-201
経口の非ペプチド性グレリン模倣薬(GH分泌促進薬)で、GHとIGF-1を高めます。臨床試験で検討されましたが、承認されたことはありません。
法的ステータス:「研究用化合物」として販売されている未承認薬です。FDAは重大な安全上のリスク(心不全)があるものに挙げています。扱いは国によって異なります。
得られる効果
何のために使われるのか、情報源が何を報告しているのか。効果の強さは文献に基づく一般的な分類です:軽度、明確、強い。
用途
加齢に伴う筋肉の減少、股関節骨折からの回復、GH分泌不全症(子どもを含む)を対象に研究されました。スポーツでは、食欲、睡眠、増量のための「研究用化合物」として使われています。試験では除脂肪量と体内の水分は増えましたが、筋力は増えませんでした。
求められる効果と研究が示すこと
食欲、睡眠、体重増加のために使われます。高齢者を対象とした1年間の試験では、IGF-1が若年成人のレベルまで上がり、体重は約2.7 kg増加し(プラセボでは0.8 kg)、除脂肪量は約1 kg増えましたが、手足の脂肪も増え、内臓脂肪は減りませんでした。若年成人の小規模研究では、深い睡眠の時間がおよそ半分ほど長くなりました。厳しい食事制限中のボランティアでは、1週間以内にタンパク質の喪失を逆転させました。アスリートを対象とした研究はありません。
効果
エビデンス:ヒトのデータは限定的 — 小規模または短期のヒト研究あり
目標別の求められる効果(報告ベース)
起こりうる副作用
起こりうることは、必ず起こるという意味ではありません:実際に現れるかどうかは、用量、使用期間、個人差、モニタリングによって変わります。以下では、何に注意し、どう早く気づくかを説明します。
起こりうる副作用9件
レベル · 報告頻度レベルの意味
レベル:文献に基づく一般的な分類であり、あなた個人のリスクではありません
頻度
- よくある
- 報告が多い
- 起こりうる
- 一部の人で報告
- まれ
- 報告はまれ
リスクを下げる方法
起こりうる副作用9件のうち6件には、可能性を下げる具体的な方法があります:日常の対策、サプリメント、医師が検討することがある選択肢。それ以外については一般的なアドバイスを示します。リスクを完全になくす対策はありません。処方薬は、検査のうえで医師が判断するためにのみ記載しています — それ自体にも副作用があります。
定期的な有酸素運動、血圧の管理、ベースラインとして心エコー、その後は年1回。
各選択肢がどう役立つか(9)
- 心臓の検査:心電図と心エコー — 心エコーで、心臓の壁の肥厚とポンプ機能の低下を早期に見つけられます。この段階なら、アナボリックステロイドの中止と血圧の治療がまだ役立ちます。
- 医師による管理 — 心電図と心エコーを指示し、心臓の初期の変化を治療します。
- 家庭での血圧測定 — 血圧をコントロールすることは、心臓の壁の肥厚を抑える主な方法の一つです。
- 定期的な有酸素運動 — 心臓と血管の働きを支えますが、ステロイドによる心臓の肥厚や機能低下を元に戻すことはありません。
- ACE阻害薬(ラミプリル、ペリンドプリル、リシノプリル) — 心臓のポンプ機能が弱った状態(心不全)の標準治療であり、厚くなった心臓の壁をほかの降圧薬とほぼ同程度に薄くします。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによるリスクは残ります。 それ自体にも副作用があります。
- ビソプロロール — ポンプ機能が低下した心不全では、試験で死亡を減らしました。医師は標準治療に追加します。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによる心臓へのリスクは残ります。 それ自体にも副作用があります。
- カルベジロール — 検査で心臓のポンプ機能の低下が示された場合に医師が追加することがあり、心不全では死亡を減らしました。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによる損傷を元に戻すものではありません。 それ自体にも副作用があります。
- ロサルタン/バルサルタン(アンジオテンシンII受容体拮抗薬) — 高血圧では、ARBはほかの降圧薬と少なくとも同程度に、厚くなった心臓の壁を薄くします。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによる心臓へのリスクは残ります。 それ自体にも副作用があります。
- テルミサルタン — 高血圧では、ARBはほかの降圧薬と少なくとも同程度に、厚くなった心臓の壁を薄くします。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによる心臓へのリスクは残ります。 それ自体にも副作用があります。
日常の活動量を増やす、吸収の速い炭水化物を減らす、空腹時血糖とHbA1cを確認。
各選択肢がどう役立つか(7)
- 血糖モニタリング — 空腹時の測定値の上昇から、成長ホルモンやその他の薬によるインスリン抵抗性を早期に見つけられます。
- 定期的な血液検査 — 空腹時血糖、インスリン、HbA1cで血糖の上昇を早期に見つけられます。成長ホルモン、その分泌促進薬、インスリンを使う場合には特に重要です。
- 定期的な有酸素運動 — インスリン感受性を高めます。成長ホルモンやその分泌促進薬による血糖上昇の対策に役立ちます。
- 医師による管理 — 血糖関連の指標を読み解き、初期の代謝の問題を治療します。
- ベルベリン — メタアナリシス:空腹時血糖とHbA1cが低下します(2型糖尿病で約0.6%)。血糖が正常な場合は効果が小さくなります。
- α-リポ酸 — メタアナリシスでは空腹時血糖、インスリン、HbA1cがわずかに低下しました。成長ホルモンやインスリンによるインスリン抵抗性に、実質的に対抗できるものではありません。
- サイリウムハスク(食物繊維) — 糖の吸収をゆるやかにし、空腹時血糖とHbA1cを下げます。主に糖尿病のある人でみられる効果です。
処方箋なしで入手した製品は、偽物、表示と中身が違う、無菌でないといったことが多く、自宅で確かめる方法はありません。合法なサプリメントでは、第三者検査(Informed Sport、NSF)を受けた製品を選んでください。
このリスクを下げる診察や血液検査はありません。本人または家族にがんの病歴がある場合は使用を避けてください。
低レベルの副作用
各選択肢がどう役立つか(1)
- 医師による管理 — 害のない水分貯留と、心臓、腎臓、肝臓の病気によるむくみを見分けます。ステロイドの添付文書では、浮腫が心不全を伴うことがあると警告しています。
各選択肢がどう役立つか(2)
- 医師による管理 — 関節痛や筋肉痛の原因(アロマターゼ阻害薬によるエストラジオールの下げすぎ、成長ホルモンによるむくみ、スタチンによる筋肉への影響)を突き止め、治療を調整できるようにします。
- コエンザイムQ10 — スタチンによる筋肉痛を和らげる可能性があります(肯定的なメタアナリシスが1件あるものの、結果はまちまち)。エストロゲン不足による関節痛には役立ちません。
各選択肢がどう役立つか(1)
- 医師による管理 — しびれの治療可能な原因を早く見つけます。メトホルミン使用中のビタミンB12不足、亜鉛の過剰による銅欠乏、成長ホルモンによるむくみでの神経の圧迫などです。
各選択肢がどう役立つか(1)
- 定期的な血液検査 — プロラクチンの検査は19-ノル系の物質を使う場合に重要で、性欲低下や乳頭分泌の原因を探る助けになります。
診察と血液検査
どの検査と診察を、いつ受けるべきか。これは目安です — 正確なスケジュールは担当の医師と相談してください。
相談できる医師
自宅で
- 家庭での血圧測定:週2〜3回、朝に測り、記録をつける
次の場合はすぐに受診してください
- 胸の痛みや圧迫感、軽い動作での息切れ、足首のむくみ、失神 — 至急、医療機関を受診してください。
- 新しいしこり(首を含む)、飲み込みにくさや続く声のかすれ、原因不明の体重減少、便や尿に血が混じる — 速やかに受診してください。
緊急時は、お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。
俗説と事実
「MK-677はSARMだ。」
いいえ。アンドロゲン受容体には作用しません。空腹ホルモンであるグレリンをまねてGHとIGF-1を高めるため、その作用はグレリン型・GH型のもの、つまり空腹感、水分貯留、血糖上昇です。
情報源
器官系ごとの起こりうる副作用、組み合わせ、リスクを下げる方法、受けるべき検査 — 無料で確認できます。
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