イブタモレン(MK-677)

Ibutamoren (MK-677) · MK-0677、MK677、Ibutamoren mesylate、LUM-201

成長ホルモンと分泌促進薬ヒト用には未承認WADA S2 · 禁止エビデンス:ヒトのデータは限定的

経口の非ペプチド性グレリン模倣薬(GH分泌促進薬)で、GHとIGF-1を高めます。臨床試験で検討されましたが、承認されたことはありません。

得られる効果

何のために使われるのか、情報源が何を報告しているのか。効果の強さは文献に基づく一般的な分類です:軽度、明確、強い。

用途

加齢に伴う筋肉の減少、股関節骨折からの回復、GH分泌不全症(子どもを含む)を対象に研究されました。スポーツでは、食欲、睡眠、増量のための「研究用化合物」として使われています。試験では除脂肪量と体内の水分は増えましたが、筋力は増えませんでした。

求められる効果と研究が示すこと

食欲、睡眠、体重増加のために使われます。高齢者を対象とした1年間の試験では、IGF-1が若年成人のレベルまで上がり、体重は約2.7 kg増加し(プラセボでは0.8 kg)、除脂肪量は約1 kg増えましたが、手足の脂肪も増え、内臓脂肪は減りませんでした。若年成人の小規模研究では、深い睡眠の時間がおよそ半分ほど長くなりました。厳しい食事制限中のボランティアでは、1週間以内にタンパク質の喪失を逆転させました。アスリートを対象とした研究はありません。

効果

食欲の増進筋肉の増加減量中の筋肉維持睡眠

エビデンス:ヒトのデータは限定的 — 小規模または短期のヒト研究あり

目標別の求められる効果(報告ベース)

増量
求められる効果:筋肉の増加、食欲の増進
減量
求められる効果:減量中の筋肉維持
目標に逆効果:食欲の増進
体組成の改善
求められる効果:筋肉の増加、減量中の筋肉維持
筋力
求められる効果:筋肉の増加
回復と治癒
求められる効果:睡眠
健康
求められる効果:睡眠

起こりうる副作用

起こりうることは、必ず起こるという意味ではありません:実際に現れるかどうかは、用量、使用期間、個人差、モニタリングによって変わります。以下では、何に注意し、どう早く気づくかを説明します。

起こりうる副作用9件

レベル · 報告頻度
高め
心臓への負担/心筋の肥厚
股関節骨折の高齢患者を対象とした試験は、心不全の例が多かったため早期に中止されました。FDAはこのリスクを挙げています。
気づき方:運動時の息切れ、持久力の低下、動悸。
まれ
中等度
インスリン抵抗性/血糖上昇
1年間の試験では空腹時血糖が上がり、インスリン感受性が低下しました。肥満男性では耐糖能が悪化しました。
気づき方:のどの渇き、空腹感の増加、炭水化物をとった後の急な脱力感。
よくある
中等度
闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)
「研究用化合物」として、または「サプリメント」に含まれて販売されており、含有量と純度は検証されていません。
気づき方:予想外の作用、痛みや感染、予想より強い、または弱い効果。
よくある
中等度
組織の異常な成長(理論上のがんリスク)
IGF-1を一日中ずっと高いまま保ちます(試験では元の値の半分以上上がることが多い)。活動性のがん、またはがんの既往がある場合の理論上の懸念です。
気づき方:直接のサインはありません — 大切なのは、すでにある腫瘍などの成長を促さないことです。
起こりうる
低
水分貯留/むくみ
試験では、軽度で、通常は一時的な足のむくみが最も多い作用の一つでした。
気づき方:顔や足首のむくみ、締まりのない見た目、急な体重の変動。
よくある
低
関節痛・筋肉痛
1年間の試験では、足のむくみと並んで、軽い筋肉痛が最も多い副作用の一つでした。
気づき方:関節の痛みやこわばり、筋肉の痛み。
よくある
低
しびれ・ピリピリ感・手根管症候群
GHそのものと同様に、これによる水分貯留が神経を圧迫することがあります。ピリピリ感、指のしびれ、手根管症候群です。試験では特に評価されていません。
気づき方:指のしびれやピリピリ感、特に夜間。
起こりうる
低
プロラクチン上昇/黄体ホルモン様作用
試験ではプロラクチンがわずかに上昇しました(高齢者で約4分の1)が、通常は正常範囲内にとどまりました。
気づき方:性欲低下、勃起力の低下、乳首の過敏や分泌物。
起こりうる
低
長期的な安全性が不明(ヒトのデータが少ない)
試験の期間は最長2年で、主に高齢者が対象でした。IGF-1が高い状態での何年にもわたる使用は研究されていません。
気づき方:気づけるサインはありません — リスクは、まだ分かっていないことそのものです。
起こりうる

レベルの意味

低背景 — 知っておけば十分
中等度サインに注意
高め定期的なチェックが必要
高重大 — 命に関わる、または元に戻らないおそれ

レベル:文献に基づく一般的な分類であり、あなた個人のリスクではありません

頻度

よくある
報告が多い
起こりうる
一部の人で報告
まれ
報告はまれ

リスクを下げる方法

起こりうる副作用9件のうち6件には、可能性を下げる具体的な方法があります:日常の対策、サプリメント、医師が検討することがある選択肢。それ以外については一般的なアドバイスを示します。リスクを完全になくす対策はありません。処方薬は、検査のうえで医師が判断するためにのみ記載しています — それ自体にも副作用があります。

高め心臓への負担/心筋の肥厚

定期的な有酸素運動、血圧の管理、ベースラインとして心エコー、その後は年1回。

対策
心臓の検査:心電図と心エコー医師による管理家庭での血圧測定定期的な有酸素運動
各選択肢がどう役立つか(9)
  • 心臓の検査:心電図と心エコー — 心エコーで、心臓の壁の肥厚とポンプ機能の低下を早期に見つけられます。この段階なら、アナボリックステロイドの中止と血圧の治療がまだ役立ちます。
  • 医師による管理 — 心電図と心エコーを指示し、心臓の初期の変化を治療します。
  • 家庭での血圧測定 — 血圧をコントロールすることは、心臓の壁の肥厚を抑える主な方法の一つです。
  • 定期的な有酸素運動 — 心臓と血管の働きを支えますが、ステロイドによる心臓の肥厚や機能低下を元に戻すことはありません。
  • ACE阻害薬(ラミプリル、ペリンドプリル、リシノプリル) — 心臓のポンプ機能が弱った状態(心不全)の標準治療であり、厚くなった心臓の壁をほかの降圧薬とほぼ同程度に薄くします。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによるリスクは残ります。 それ自体にも副作用があります。
  • ビソプロロール — ポンプ機能が低下した心不全では、試験で死亡を減らしました。医師は標準治療に追加します。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによる心臓へのリスクは残ります。 それ自体にも副作用があります。
  • カルベジロール — 検査で心臓のポンプ機能の低下が示された場合に医師が追加することがあり、心不全では死亡を減らしました。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによる損傷を元に戻すものではありません。 それ自体にも副作用があります。
  • ロサルタン/バルサルタン(アンジオテンシンII受容体拮抗薬) — 高血圧では、ARBはほかの降圧薬と少なくとも同程度に、厚くなった心臓の壁を薄くします。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによる心臓へのリスクは残ります。 それ自体にも副作用があります。
  • テルミサルタン — 高血圧では、ARBはほかの降圧薬と少なくとも同程度に、厚くなった心臓の壁を薄くします。ステロイド使用者では研究されておらず、ステロイドによる心臓へのリスクは残ります。 それ自体にも副作用があります。
中等度インスリン抵抗性/血糖上昇

日常の活動量を増やす、吸収の速い炭水化物を減らす、空腹時血糖とHbA1cを確認。

対策
血糖モニタリング定期的な血液検査定期的な有酸素運動医師による管理
各選択肢がどう役立つか(7)
  • 血糖モニタリング — 空腹時の測定値の上昇から、成長ホルモンやその他の薬によるインスリン抵抗性を早期に見つけられます。
  • 定期的な血液検査 — 空腹時血糖、インスリン、HbA1cで血糖の上昇を早期に見つけられます。成長ホルモン、その分泌促進薬、インスリンを使う場合には特に重要です。
  • 定期的な有酸素運動 — インスリン感受性を高めます。成長ホルモンやその分泌促進薬による血糖上昇の対策に役立ちます。
  • 医師による管理 — 血糖関連の指標を読み解き、初期の代謝の問題を治療します。
  • ベルベリン — メタアナリシス:空腹時血糖とHbA1cが低下します(2型糖尿病で約0.6%)。血糖が正常な場合は効果が小さくなります。
  • α-リポ酸 — メタアナリシスでは空腹時血糖、インスリン、HbA1cがわずかに低下しました。成長ホルモンやインスリンによるインスリン抵抗性に、実質的に対抗できるものではありません。
  • サイリウムハスク(食物繊維) — 糖の吸収をゆるやかにし、空腹時血糖とHbA1cを下げます。主に糖尿病のある人でみられる効果です。
中等度闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)

処方箋なしで入手した製品は、偽物、表示と中身が違う、無菌でないといったことが多く、自宅で確かめる方法はありません。合法なサプリメントでは、第三者検査(Informed Sport、NSF)を受けた製品を選んでください。

中等度組織の異常な成長(理論上のがんリスク)

このリスクを下げる診察や血液検査はありません。本人または家族にがんの病歴がある場合は使用を避けてください。

低レベルの副作用

むくみ
塩分と水分の摂取量を一定に、有酸素運動、エストラジオールを確認。
対策
医師による管理
各選択肢がどう役立つか(1)
  • 医師による管理 — 害のない水分貯留と、心臓、腎臓、肝臓の病気によるむくみを見分けます。ステロイドの添付文書では、浮腫が心不全を伴うことがあると警告しています。
関節・筋肉
エストラジオールを確認(低すぎると関節が痛む)、十分なウォームアップ、過負荷を避ける。
対策
医師による管理
サプリメントまたは市販薬
各選択肢がどう役立つか(2)
  • 医師による管理 — 関節痛や筋肉痛の原因(アロマターゼ阻害薬によるエストラジオールの下げすぎ、成長ホルモンによるむくみ、スタチンによる筋肉への影響)を突き止め、治療を調整できるようにします。
  • コエンザイムQ10 — スタチンによる筋肉痛を和らげる可能性があります(肯定的なメタアナリシスが1件あるものの、結果はまちまち)。エストロゲン不足による関節痛には役立ちません。
しびれ
受診してください:成長ホルモン系の薬によるしびれは中止後に和らぐことが多い;ほかの原因は検査が必要 — メトホルミン使用中ならビタミンB12、高用量の亜鉛を長期間とっているなら銅。
対策
医師による管理
各選択肢がどう役立つか(1)
  • 医師による管理 — しびれの治療可能な原因を早く見つけます。メトホルミン使用中のビタミンB12不足、亜鉛の過剰による銅欠乏、成長ホルモンによるむくみでの神経の圧迫などです。
プロラクチン
性欲が落ちたらプロラクチンを検査;是正するかどうかは医師が判断。
対策
定期的な血液検査
各選択肢がどう役立つか(1)
  • 定期的な血液検査 — プロラクチンの検査は19-ノル系の物質を使う場合に重要で、性欲低下や乳頭分泌の原因を探る助けになります。
長期データ不足
分かっていないリスクは下げられず、避けることしかできません。使用したものを医師に伝えてください。

診察と血液検査

どの検査と診察を、いつ受けるべきか。これは目安です — 正確なスケジュールは担当の医師と相談してください。

開始前の検査
あなた自身の基準値 — 以後の結果はすべてこれと比較します
空腹時血糖、インスリン、HbA1c血糖
プロラクチン
IGF-1
家庭血圧の記録心臓
心電図心臓
心エコー(心臓超音波検査)心臓
使用中
開始から約4〜6週間後、その後は6〜8週間ごと — 正確なスケジュールは医師と相談してください
空腹時血糖、インスリン、HbA1c血糖
プロラクチン
IGF-1
家庭血圧の記録心臓
中止後
中止から4〜8週間後(持続性の注射剤ではさらに後)、その後は値が基準値に戻るまで
空腹時血糖、インスリン、HbA1c血糖
年1回
定期的または繰り返し使用する場合
心電図心臓
心エコー(心臓超音波検査)心臓

相談できる医師

スポーツドクター全体を統括
循環器内科医心臓
内分泌内科医血糖

自宅で

  • 家庭での血圧測定:週2〜3回、朝に測り、記録をつける

次の場合はすぐに受診してください

  • 胸の痛みや圧迫感、軽い動作での息切れ、足首のむくみ、失神 — 至急、医療機関を受診してください。
  • 新しいしこり(首を含む)、飲み込みにくさや続く声のかすれ、原因不明の体重減少、便や尿に血が混じる — 速やかに受診してください。

緊急時は、お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。

俗説と事実

俗説

「MK-677はSARMだ。」

事実

いいえ。アンドロゲン受容体には作用しません。空腹ホルモンであるグレリンをまねてGHとIGF-1を高めるため、その作用はグレリン型・GH型のもの、つまり空腹感、水分貯留、血糖上昇です。

組み合わせ

この物質に関する個別の組み合わせの注意点は、まだありません。それでもスタックチェックでは、複数の物質に共通する副作用を積み重ねて評価します。

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