伊布莫仑(MK-677)

Ibutamoren (MK-677) · MK-0677、MK677、Ibutamoren mesylate、LUM-201

生长激素及促分泌剂未获批人用WADA S2 · 禁用证据:人体数据有限

一种口服、非肽类的生长素释放肽模拟物(生长激素促分泌剂),能升高生长激素和IGF-1。曾在临床试验中进行检验,但从未获批。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

曾被研究用于与年龄相关的肌肉流失、髋部骨折后的恢复以及生长激素缺乏(包括儿童)。在体育运动中:作为“研究用化学品”,用于增进食欲、改善睡眠和增加体重;在试验中,瘦体重和水分增加了,但力量没有增加。

人们期望的效果与研究结果

用于增进食欲、改善睡眠和增加体重。在一项针对老年人、为期一年的试验中,它把IGF-1提高到年轻成年人的水平:体重增加约2.7公斤(安慰剂组为0.8公斤),去脂体重增加约1公斤,四肢脂肪也有所增加,内脏脂肪并未减少。在一项针对年轻成年人的小型研究中,深睡眠时间延长了约一半;在严格节食的志愿者中,它在1周内扭转了蛋白质流失。没有针对运动员的研究。

效果

增加食欲肌肉增长热量缺口期保留肌肉睡眠

证据:人体数据有限 — 有少量人体研究,规模小或时间短

按目标列出的期望效果(据报道)

增肌
使用目的:肌肉增长、增加食欲
减脂期
使用目的:热量缺口期保留肌肉
与目标相悖:增加食欲
体成分重组
使用目的:肌肉增长、热量缺口期保留肌肉
力量
使用目的:肌肉增长
恢复与修复
使用目的:睡眠
健康
使用目的:睡眠

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

9种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
心脏负担加重 / 心肌肥厚
一项针对老年髋部骨折患者的试验因心力衰竭病例增多而提前终止;美国FDA提到了这一风险。
如何察觉:活动时气促、耐力下降、心悸。
罕见
中等
胰岛素抵抗 / 血糖升高
在一项为期一年的试验中,空腹血糖升高,胰岛素敏感性下降;在肥胖男性中,糖耐量变差。
如何察觉:口渴、饥饿感增加、吃碳水后精力骤降。
常见
中等
黑市产品质量风险(假货、污染)
以“研究用化学品”的名义出售,或混在“补充剂”中;成分和纯度均未经核实。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
中等
组织异常生长(理论上的癌症风险)
使IGF-1全天候保持升高(在试验中常升高一半甚至更多);对于正患癌症或有癌症病史的人,这是一种理论上的顾虑。
如何察觉:没有直接征兆——关键在于不要助长已有的肿物。
可能
低
水潴留 / 浮肿
轻度、通常为一过性的腿部浮肿是试验中最常见的反应之一。
如何察觉:面部和脚踝浮肿,外观显得松软,体重快速波动。
常见
低
关节与肌肉疼痛
在为期一年的试验中,轻度肌肉疼痛与腿部浮肿一起,是最常见的副作用之一。
如何察觉:关节酸痛或僵硬、肌肉酸痛。
常见
低
麻木、刺痛、腕管综合征
与生长激素本身一样,它引起的水潴留可压迫神经:刺痛、手指麻木、腕管综合征。其试验中未专门评估这一点。
如何察觉:手指麻木或刺痛,夜间尤甚。
可能
低
催乳素升高 / 孕激素样作用
在试验中催乳素小幅升高(老年人中约升高四分之一),通常仍在正常范围内。
如何察觉:性欲下降、勃起减弱、乳头敏感或溢液。
可能
低
长期安全性未知(人体数据很少)
试验最长持续2年,主要在老年人中进行;在IGF-1高水平下连续使用多年的情况未被研究。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

9种可能的副作用中,有6种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。

较高心脏负担加重 / 心肌肥厚

规律有氧运动、控制血压;做一次超声心动图作为基线,之后每年复查。

措施
心脏筛查:心电图和超声心动图在医生指导下进行在家监测血压规律的有氧训练
每个选项如何起作用(9)
  • 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 超声心动图能及早显示心室壁增厚和泵血功能下降,此时停用合成代谢类固醇并治疗高血压仍可能有帮助。
  • 在医生指导下进行 — 安排心电图和超声心动图检查,并治疗早期的心脏改变。
  • 在家监测血压 — 控制好血压是限制心室壁增厚的主要方法之一。
  • 规律的有氧训练 — 有助于维持心脏和血管功能,但不能逆转类固醇引起的心肌增厚或心功能减弱。
  • 普利类药物(雷米普利、培哚普利、赖诺普利) — 是心脏泵血功能减弱(心力衰竭)的标准治疗药物,使增厚心壁变薄的效果与其他降压药大致相当。尚未在类固醇使用者中进行研究;类固醇带来的风险依然存在。 本身也有副作用。
  • 比索洛尔 — 在泵血功能减弱的心力衰竭中,试验显示它能降低死亡率;医生会将其加入标准治疗。尚未在类固醇使用者中进行研究;类固醇对心脏的风险依然存在。 本身也有副作用。
  • 卡维地洛 — 当检查显示心脏泵血功能减弱时,医生可能会加用;在心力衰竭中它能降低死亡率。尚未在类固醇使用者中进行研究,也不能逆转类固醇造成的损害。 本身也有副作用。
  • 氯沙坦 / 缬沙坦(血管紧张素受体阻滞剂) — 在高血压患者中,沙坦类药物使增厚心壁变薄的效果至少与其他降压药相当。尚未在类固醇使用者中进行研究;类固醇对心脏的风险依然存在。 本身也有副作用。
  • 替米沙坦 — 在高血压患者中,沙坦类药物使增厚心壁变薄的效果至少与其他降压药相当。尚未在类固醇使用者中进行研究;类固醇对心脏的风险依然存在。 本身也有副作用。
中等胰岛素抵抗 / 血糖升高

增加日常活动,少吃快速吸收的碳水,检查空腹血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)。

措施
血糖监测定期验血规律的有氧训练在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(7)
  • 血糖监测 — 空腹血糖读数升高,可及早揭示生长激素或其他药物引起的胰岛素抵抗。
  • 定期验血 — 空腹血糖、胰岛素和HbA1c能及早发现血糖升高——这在使用生长激素、其促分泌剂和胰岛素时尤为关键。
  • 规律的有氧训练 — 可改善胰岛素敏感性——有助于对抗生长激素及其促分泌剂引起的血糖升高。
  • 在医生指导下进行 — 解读血糖相关指标,并治疗早期代谢问题。
  • 小檗碱 — 荟萃分析:可降低空腹血糖和HbA1c(2型糖尿病患者约降低0.6%);血糖正常时作用较小。
  • α-硫辛酸 — 荟萃分析显示可小幅降低空腹血糖、胰岛素和HbA1c;对生长激素或胰岛素引起的胰岛素抵抗并无实际抵消作用。
  • 车前子壳纤维 — 减缓糖的吸收:降低空腹血糖和HbA1c,主要见于糖尿病患者。
中等黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

中等组织异常生长(理论上的癌症风险)

任何体检或验血都无法降低这一风险;本人或家族有癌症病史者应避免使用。

低等级副作用

水潴留
保持盐和水的摄入稳定,有氧运动,检查雌二醇。
措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 区分无害的水潴留与心脏、肾脏或肝脏问题引起的水肿;类固醇说明书警告,水肿可能伴随心力衰竭出现。
关节与肌肉
检查雌二醇(过低会引起关节痛),充分热身,避免过度负荷。
措施
在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 找出关节或肌肉疼痛的原因——芳香化酶抑制剂使雌二醇过低、生长激素引起的肿胀、他汀类药物的肌肉副作用——以便调整治疗。
  • 辅酶Q10 — 可能缓解他汀相关的肌肉疼痛(一项荟萃分析结果为阳性,但总体结果不一);对雌激素过低引起的关节痛无帮助。
麻木
请就医:生长激素类药物引起的麻木在停用后常会缓解;其他原因需要化验——服用二甲双胍者查维生素B12,长期大剂量补锌者查铜。
措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 及早发现可治疗的麻木原因:服用二甲双胍导致的维生素B12偏低、锌摄入过多导致的铜缺乏、生长激素引起的肿胀压迫神经。
催乳素
如性欲下降,请检测催乳素;是否需要纠正由医生决定。
措施
定期验血
每个选项如何起作用(1)
  • 定期验血 — 使用19-去甲类固醇时检测催乳素很重要,也有助于查明性欲低下或乳头溢液的原因。
长期影响未知
未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)血糖
催乳素
IGF-1(胰岛素样生长因子-1)
家庭血压记录心脏
心电图心脏
超声心动图(心脏彩超)心脏
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)血糖
催乳素
IGF-1(胰岛素样生长因子-1)
家庭血压记录心脏
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)血糖
每年
适用于经常或反复使用的情况
心电图心脏
超声心动图(心脏彩超)心脏

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
心内科医生心脏
内分泌科医生血糖

居家

  • 在家测血压:每周2~3次,早晨测量,并做好记录

出现以下情况请立即就医

  • 胸痛或胸部压迫感、轻微活动即气促、脚踝肿胀、晕厥——请立即就医。
  • 新出现的肿块(包括颈部)、吞咽困难或持续声音嘶哑、不明原因的体重下降、便血或尿血——请尽快就医。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

误区与事实

误区

“MK-677是一种SARM。”

事实

不是。它不作用于雄激素受体:它模拟“饥饿激素”生长素释放肽(ghrelin)来升高生长激素和IGF-1,因此其作用属于生长素释放肽和生长激素类型——饥饿、水潴留、血糖升高。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

检查联用情况 →

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