伊布莫仑(MK-677)
Ibutamoren (MK-677) · MK-0677、MK677、Ibutamoren mesylate、LUM-201
一种口服、非肽类的生长素释放肽模拟物(生长激素促分泌剂),能升高生长激素和IGF-1。曾在临床试验中进行检验,但从未获批。
法律地位:未获批的药物,以“研究用化学品”的名义出售;美国FDA将其列为存在重大安全风险(心力衰竭)的物质。各国法律地位不同。
有何作用
人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。
用途
曾被研究用于与年龄相关的肌肉流失、髋部骨折后的恢复以及生长激素缺乏(包括儿童)。在体育运动中:作为“研究用化学品”,用于增进食欲、改善睡眠和增加体重;在试验中,瘦体重和水分增加了,但力量没有增加。
人们期望的效果与研究结果
用于增进食欲、改善睡眠和增加体重。在一项针对老年人、为期一年的试验中,它把IGF-1提高到年轻成年人的水平:体重增加约2.7公斤(安慰剂组为0.8公斤),去脂体重增加约1公斤,四肢脂肪也有所增加,内脏脂肪并未减少。在一项针对年轻成年人的小型研究中,深睡眠时间延长了约一半;在严格节食的志愿者中,它在1周内扭转了蛋白质流失。没有针对运动员的研究。
效果
证据:人体数据有限 — 有少量人体研究,规模小或时间短
按目标列出的期望效果(据报道)
可能的副作用
可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。
9种可能的副作用
等级 · 报道频率等级的含义
等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险
发生频率
- 常见
- 常有报道
- 可能
- 部分人中有报道
- 罕见
- 偶有报道
如何降低风险
9种可能的副作用中,有6种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。
规律有氧运动、控制血压;做一次超声心动图作为基线,之后每年复查。
每个选项如何起作用(9)
- 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 超声心动图能及早显示心室壁增厚和泵血功能下降,此时停用合成代谢类固醇并治疗高血压仍可能有帮助。
- 在医生指导下进行 — 安排心电图和超声心动图检查,并治疗早期的心脏改变。
- 在家监测血压 — 控制好血压是限制心室壁增厚的主要方法之一。
- 规律的有氧训练 — 有助于维持心脏和血管功能,但不能逆转类固醇引起的心肌增厚或心功能减弱。
- 普利类药物(雷米普利、培哚普利、赖诺普利) — 是心脏泵血功能减弱(心力衰竭)的标准治疗药物,使增厚心壁变薄的效果与其他降压药大致相当。尚未在类固醇使用者中进行研究;类固醇带来的风险依然存在。 本身也有副作用。
- 比索洛尔 — 在泵血功能减弱的心力衰竭中,试验显示它能降低死亡率;医生会将其加入标准治疗。尚未在类固醇使用者中进行研究;类固醇对心脏的风险依然存在。 本身也有副作用。
- 卡维地洛 — 当检查显示心脏泵血功能减弱时,医生可能会加用;在心力衰竭中它能降低死亡率。尚未在类固醇使用者中进行研究,也不能逆转类固醇造成的损害。 本身也有副作用。
- 氯沙坦 / 缬沙坦(血管紧张素受体阻滞剂) — 在高血压患者中,沙坦类药物使增厚心壁变薄的效果至少与其他降压药相当。尚未在类固醇使用者中进行研究;类固醇对心脏的风险依然存在。 本身也有副作用。
- 替米沙坦 — 在高血压患者中,沙坦类药物使增厚心壁变薄的效果至少与其他降压药相当。尚未在类固醇使用者中进行研究;类固醇对心脏的风险依然存在。 本身也有副作用。
增加日常活动,少吃快速吸收的碳水,检查空腹血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)。
每个选项如何起作用(7)
- 血糖监测 — 空腹血糖读数升高,可及早揭示生长激素或其他药物引起的胰岛素抵抗。
- 定期验血 — 空腹血糖、胰岛素和HbA1c能及早发现血糖升高——这在使用生长激素、其促分泌剂和胰岛素时尤为关键。
- 规律的有氧训练 — 可改善胰岛素敏感性——有助于对抗生长激素及其促分泌剂引起的血糖升高。
- 在医生指导下进行 — 解读血糖相关指标,并治疗早期代谢问题。
- 小檗碱 — 荟萃分析:可降低空腹血糖和HbA1c(2型糖尿病患者约降低0.6%);血糖正常时作用较小。
- α-硫辛酸 — 荟萃分析显示可小幅降低空腹血糖、胰岛素和HbA1c;对生长激素或胰岛素引起的胰岛素抵抗并无实际抵消作用。
- 车前子壳纤维 — 减缓糖的吸收:降低空腹血糖和HbA1c,主要见于糖尿病患者。
无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。
任何体检或验血都无法降低这一风险;本人或家族有癌症病史者应避免使用。
低等级副作用
每个选项如何起作用(1)
- 在医生指导下进行 — 区分无害的水潴留与心脏、肾脏或肝脏问题引起的水肿;类固醇说明书警告,水肿可能伴随心力衰竭出现。
每个选项如何起作用(2)
- 在医生指导下进行 — 找出关节或肌肉疼痛的原因——芳香化酶抑制剂使雌二醇过低、生长激素引起的肿胀、他汀类药物的肌肉副作用——以便调整治疗。
- 辅酶Q10 — 可能缓解他汀相关的肌肉疼痛(一项荟萃分析结果为阳性,但总体结果不一);对雌激素过低引起的关节痛无帮助。
每个选项如何起作用(1)
- 在医生指导下进行 — 及早发现可治疗的麻木原因:服用二甲双胍导致的维生素B12偏低、锌摄入过多导致的铜缺乏、生长激素引起的肿胀压迫神经。
每个选项如何起作用(1)
- 定期验血 — 使用19-去甲类固醇时检测催乳素很重要,也有助于查明性欲低下或乳头溢液的原因。
体检与验血
需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。
哪些医生可以提供帮助
居家
- 在家测血压:每周2~3次,早晨测量,并做好记录
出现以下情况请立即就医
- 胸痛或胸部压迫感、轻微活动即气促、脚踝肿胀、晕厥——请立即就医。
- 新出现的肿块(包括颈部)、吞咽困难或持续声音嘶哑、不明原因的体重下降、便血或尿血——请尽快就医。
紧急情况下,请拨打当地急救电话。
误区与事实
“MK-677是一种SARM。”
不是。它不作用于雄激素受体:它模拟“饥饿激素”生长素释放肽(ghrelin)来升高生长激素和IGF-1,因此其作用属于生长素释放肽和生长激素类型——饥饿、水潴留、血糖升高。
资料来源
按身体系统列出的可能副作用、联用情况、如何降低风险以及需要做哪些化验——免费。
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