Ibutamoren (MK-677)

MK-0677, MK677, Ibutamoren mesylate, LUM-201

Ormone della crescita e secretagoghiNon approvato per uso umanoWADA S2 · proibitoLivello di evidenza: dati limitati sull’uomo

Mimetico orale non peptidico della grelina (secretagogo del GH) che aumenta GH e IGF-1. Testato in studi clinici ma mai approvato.

Che effetti ha

Per che cosa si usa e che cosa riportano le fonti. L’intensità è una categoria generale tratta dalla letteratura: lieve, evidente o forte.

Impiego

Studiato per la perdita muscolare legata all’età, il recupero dopo una frattura dell’anca e il deficit di GH, anche nei bambini. Nello sport: un «prodotto per la ricerca» usato per l’appetito, il sonno e la massa; negli studi sono aumentate la massa magra e l’acqua, ma non la forza.

Cosa si cerca e cosa mostrano gli studi

Si usa per l’appetito, il sonno e l’aumento di peso. In uno studio di un anno su adulti anziani ha portato l’IGF-1 ai livelli dei giovani adulti: il peso è aumentato di circa 2,7 kg (0,8 kg con il placebo) e la massa magra di circa 1 kg, è aumentato anche il grasso degli arti e il grasso viscerale non è diminuito. In un piccolo studio su giovani adulti il sonno profondo si è allungato di circa la metà; in volontari a dieta rigida ha invertito la perdita di proteine nel giro di una settimana. Non esistono studi sugli atleti.

Effetti

Aumento dell’appetitoCrescita muscolareMantenimento dei muscoli in deficit caloricoSonno

Livello di evidenza: Dati limitati sull’uomo — alcuni studi sull’uomo, piccoli o brevi

Effetti ricercati per obiettivo (secondo le fonti)

Massa
Effetti ricercati: crescita muscolare, aumento dell’appetito
Definizione
Effetti ricercati: mantenimento dei muscoli in deficit calorico
Contrario all’obiettivo: aumento dell’appetito
Ricomposizione corporea
Effetti ricercati: crescita muscolare, mantenimento dei muscoli in deficit calorico
Forza
Effetti ricercati: crescita muscolare
Recupero e guarigione
Effetti ricercati: sonno
Salute
Effetti ricercati: sonno

Possibili effetti collaterali

Possibile non significa certo: la loro comparsa dipende da dose, durata, risposta individuale e monitoraggio. Qui sotto — a cosa fare attenzione e come accorgersene per tempo.

9 possibili effetti collaterali

livello · con quale frequenza è segnalato
Aumentato
Sovraccarico del cuore / ispessimento del muscolo cardiaco
Uno studio su pazienti anziani con frattura dell’anca è stato interrotto in anticipo per un aumento dei casi di scompenso cardiaco; la FDA cita questo rischio.
Come accorgersene: Fiato corto sotto sforzo, minore resistenza, palpitazioni.
raro
Moderato
Insulino-resistenza / glicemia più alta
In uno studio di un anno la glicemia a digiuno è aumentata e la sensibilità all’insulina è diminuita; negli uomini obesi la tolleranza al glucosio è peggiorata.
Come accorgersene: Sete, più fame, cali di energia dopo i carboidrati.
frequente
Moderato
Qualità incerta da mercato nero (prodotti falsi, contaminazione)
Venduto come «prodotto per la ricerca» o all’interno di «integratori»; contenuto e purezza non sono verificati.
Come accorgersene: Effetti inattesi, dolore o infezione, un effetto più forte o più debole del previsto.
frequente
Moderato
Crescita anomala dei tessuti (rischio teorico di cancro)
Mantiene l’IGF-1 elevato giorno e notte (negli studi spesso della metà o più); un rischio teorico in caso di cancro in atto o pregresso.
Come accorgersene: Nessun segno diretto — l’importante è non alimentare formazioni già presenti.
possibile
Basso
Ritenzione idrica / gonfiore
Un lieve gonfiore delle gambe, di solito transitorio, è stato tra gli effetti più frequenti negli studi.
Come accorgersene: Viso e caviglie gonfi, aspetto meno definito, rapidi sbalzi di peso.
frequente
Basso
Dolori articolari e muscolari
Lievi dolori muscolari sono stati tra gli effetti collaterali più frequenti nello studio di un anno, insieme al gonfiore delle gambe.
Come accorgersene: Articolazioni doloranti o rigide, dolori muscolari.
frequente
Basso
Intorpidimento, formicolio, tunnel carpale
Come con il GH stesso, la ritenzione di liquidi che provoca può comprimere i nervi: formicolio, dita intorpidite, tunnel carpale. Non valutato specificamente nei suoi studi.
Come accorgersene: Dita intorpidite o con formicolio, soprattutto di notte.
possibile
Basso
Prolattina alta / effetti progestinici
Negli studi la prolattina è aumentata in modo modesto (di circa un quarto negli adulti anziani), di solito restando entro i valori normali.
Come accorgersene: Calo della libido, erezioni più deboli, capezzoli sensibili o secrezione dai capezzoli.
possibile
Basso
Sicurezza a lungo termine sconosciuta (pochi dati sull’uomo)
Gli studi sono durati fino a due anni, per lo più su adulti anziani; anni di uso con livelli elevati di IGF-1 non sono stati studiati.
Come accorgersene: Niente da notare — il rischio è proprio ciò che ancora non si sa.
possibile

Che cosa significano i livelli

Bassodi fondo — basta esserne consapevoli
Moderatofare attenzione ai segni
Aumentatorichiede un controllo regolare
Altocritico — può mettere in pericolo la vita o essere permanente

Livello: categoria generale tratta dalla letteratura, non il suo rischio personale

Frequenza

frequente
segnalato spesso
possibile
segnalato in alcune persone
raro
segnalato occasionalmente

Come ridurre i rischi

Per 6 su 9 possibili effetti collaterali esistono modi specifici per ridurre la probabilità: misure quotidiane, integratori e opzioni che un medico può valutare. Per gli altri — consigli generali. Nessuna misura elimina completamente un rischio. I farmaci con obbligo di prescrizione sono elencati solo perché sia un medico a decidere, dopo gli esami — hanno effetti collaterali propri.

AumentatoSovraccarico del cuore / ispessimento del muscolo cardiaco

Cardio regolare, controllo della pressione, un ecocardiogramma come riferimento iniziale e poi ogni anno.

Misura
Controllo del cuore: ECG ed ecocardiogrammaFarsi seguire da un medicoMonitoraggio domiciliare della pressione arteriosaAllenamento cardio regolare
Come aiuta ciascuna opzione (9)
  • Controllo del cuore: ECG ed ecocardiogramma — L’ecocardiogramma mostra presto l’ispessimento della parete e la riduzione della funzione di pompa, quando sospendere gli steroidi anabolizzanti e trattare la pressione può ancora aiutare.
  • Farsi seguire da un medico — Prescrive ECG ed ecocardiogramma e tratta i primi cambiamenti del cuore.
  • Monitoraggio domiciliare della pressione arteriosa — Tenere sotto controllo la pressione è uno dei modi principali per limitare l’ispessimento della parete del cuore.
  • Allenamento cardio regolare — Sostiene la funzione del cuore e dei vasi, ma non fa regredire l’ispessimento o l’indebolimento del cuore legati agli steroidi.
  • ACE-inibitori (ramipril, perindopril, lisinopril) — Trattamento standard per un cuore indebolito (scompenso cardiaco); riducono una parete cardiaca ispessita all’incirca quanto gli altri farmaci per la pressione. Non studiati negli utilizzatori di steroidi; il rischio degli steroidi rimane. Ha effetti collaterali propri.
  • Bisoprololo — Nello scompenso cardiaco con ridotta funzione di pompa ha ridotto i decessi negli studi; i medici lo aggiungono alla terapia standard. Non è stato studiato negli utilizzatori di steroidi; il rischio degli steroidi per il cuore rimane. Ha effetti collaterali propri.
  • Carvedilolo — Un medico può aggiungerlo quando gli esami mostrano una funzione di pompa del cuore ridotta; nello scompenso cardiaco ha ridotto i decessi. Non è stato studiato negli utilizzatori di steroidi e non annulla il danno causato dagli steroidi. Ha effetti collaterali propri.
  • Losartan / valsartan (antagonisti del recettore dell’angiotensina) — Nella pressione alta, i sartani riducono una parete cardiaca ispessita almeno quanto gli altri farmaci per la pressione. Non sono stati studiati negli utilizzatori di steroidi; il rischio degli steroidi per il cuore rimane. Ha effetti collaterali propri.
  • Telmisartan — Nella pressione alta, i sartani riducono una parete cardiaca ispessita almeno quanto gli altri farmaci per la pressione. Non è stato studiato negli utilizzatori di steroidi; il rischio degli steroidi per il cuore rimane. Ha effetti collaterali propri.
ModeratoInsulino-resistenza / glicemia più alta

Più movimento ogni giorno, meno carboidrati rapidi, controllo della glicemia a digiuno e dell’HbA1c.

Misura
Monitoraggio della glicemiaEsami del sangue regolariAllenamento cardio regolareFarsi seguire da un medico
Come aiuta ciascuna opzione (7)
  • Monitoraggio della glicemia — Valori a digiuno in aumento rivelano presto l’insulino-resistenza causata dal GH o da altri farmaci.
  • Esami del sangue regolari — Glicemia a digiuno, insulina e HbA1c rilevano presto l’aumento della glicemia — fondamentale con il GH, i suoi secretagoghi e l’insulina.
  • Allenamento cardio regolare — Migliora la sensibilità all’insulina — utile contro l’aumento della glicemia dovuto al GH e ai suoi secretagoghi.
  • Farsi seguire da un medico — Interpreta i parametri della glicemia e tratta i primi problemi metabolici.
  • Berberina — Metanalisi: glicemia a digiuno e HbA1c più basse (circa 0,6% nel diabete di tipo 2); effetto minore quando la glicemia è normale.
  • Acido alfa-lipoico — Nelle metanalisi, piccole riduzioni di glicemia a digiuno, insulina e HbA1c; non contrasta davvero la resistenza causata da GH o insulina.
  • Fibra di buccia di psillio — Rallenta l’assorbimento degli zuccheri: glicemia a digiuno e HbA1c più basse, soprattutto nelle persone con diabete.
ModeratoQualità incerta da mercato nero (prodotti falsi, contaminazione)

I prodotti ottenuti senza prescrizione sono spesso falsi, con un’etichetta che non corrisponde al contenuto o non sterili, e non c’è modo di verificarlo a casa. Per gli integratori legali, cercare una certificazione di terze parti (Informed Sport, NSF).

ModeratoCrescita anomala dei tessuti (rischio teorico di cancro)

Nessun controllo medico o esame del sangue riduce questo rischio; da evitare con qualsiasi storia personale o familiare di cancro.

Effetti collaterali di livello basso

Ritenzione idrica
Apporto costante di sale e acqua, cardio, controllo dell’estradiolo.
Misura
Farsi seguire da un medico
Come aiuta ciascuna opzione (1)
  • Farsi seguire da un medico — Distingue una ritenzione idrica innocua dal gonfiore dovuto a problemi di cuore, reni o fegato; i foglietti illustrativi degli steroidi avvertono che l’edema può accompagnare uno scompenso cardiaco.
Articolazioni e muscoli
Controllare l’estradiolo (se troppo basso, fa male alle articolazioni), riscaldamento accurato, evitare i sovraccarichi.
Misura
Farsi seguire da un medico
Integratore o prodotto da banco
Come aiuta ciascuna opzione (2)
  • Farsi seguire da un medico — Trova la causa dei dolori articolari o muscolari — estradiolo spinto troppo in basso da un inibitore dell’aromatasi, gonfiore dovuto al GH, effetti muscolari delle statine — così da poter adeguare il trattamento.
  • Coenzima Q10 — Può alleviare i dolori muscolari legati alle statine (una metanalisi positiva, risultati contrastanti); non aiuta per i dolori articolari dovuti a estrogeni bassi.
Intorpidimento
Consultare un medico: l’intorpidimento da farmaci di tipo GH spesso si attenua dopo la sospensione; altre cause richiedono esami — vitamina B12 con la metformina, rame con zinco ad alte dosi a lungo termine.
Misura
Farsi seguire da un medico
Come aiuta ciascuna opzione (1)
  • Farsi seguire da un medico — Individua presto le cause curabili dell’intorpidimento: vitamina B12 bassa con la metformina, carenza di rame da eccesso di zinco, compressione dei nervi dovuta al gonfiore da GH.
Prolattina
Controllare la prolattina se la libido cala; l’eventuale correzione la decide il medico.
Misura
Esami del sangue regolari
Come aiuta ciascuna opzione (1)
  • Esami del sangue regolari — Il dosaggio della prolattina è importante con i composti 19-nor e aiuta a spiegare libido bassa o secrezione dai capezzoli.
Lungo termine ignoto
Ciò che non si conosce non si può ridurre, solo evitare; dica al suo medico che cosa ha assunto.

Controlli medici ed esami del sangue

Quali esami e controlli fare e quando. È un’indicazione orientativa — concordi il calendario esatto con il suo medico.

Esami iniziali
i suoi valori di partenza — ogni risultato successivo viene confrontato con questi
Glicemia a digiuno, insulina, HbA1cglicemia
Prolattina
IGF-1
Diario della pressione misurata a casacuore
ECGcuore
Ecocardiogramma (ecografia del cuore)cuore
Durante l’assunzione
dopo circa 4–6 settimane dall’inizio, poi ogni 6–8 settimane — concordi il calendario esatto con il medico
Glicemia a digiuno, insulina, HbA1cglicemia
Prolattina
IGF-1
Diario della pressione misurata a casacuore
Dopo la sospensione
4–8 settimane dopo la sospensione (più tardi dopo iniezioni a lunga durata d’azione), poi fino al ritorno ai valori di partenza
Glicemia a digiuno, insulina, HbA1cglicemia
Ogni anno
in caso di uso regolare o ripetuto
ECGcuore
Ecocardiogramma (ecografia del cuore)cuore

Quali medici possono aiutare

Medico dello sportcoordina tutto
Cardiologocuore
Endocrinologoglicemia

A casa

  • Pressione a casa: 2–3 volte a settimana al mattino, annotando i valori in un diario

Cerchi subito assistenza medica se

  • Dolore o senso di oppressione al petto, affanno per sforzi lievi, caviglie gonfie, svenimento — richieda subito assistenza medica.
  • Un nodulo nuovo (anche al collo), difficoltà a deglutire o raucedine persistente, perdita di peso inspiegabile, sangue nelle feci o nelle urine — si rivolga al medico senza indugio.

In caso di emergenza, chiami il numero di emergenza locale.

Mito e realtà

Mito

«MK-677 è un SARM.»

Realtà

No. Non agisce sui recettori degli androgeni: imita l’ormone della fame, la grelina, per aumentare GH e IGF-1, quindi i suoi effetti sono quelli tipici della grelina e del GH — fame, ritenzione idrica, glicemia più alta.

Combinazioni

Per questa sostanza non ci sono ancora note su combinazioni specifiche. La verifica dello stack somma comunque gli effetti collaterali comuni a più sostanze.

Verificare le combinazioni →

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