Лігандрол (LGD-4033)

Ligandrol (LGD-4033) · LGD4033, VK5211

SARM і дослідні речовиниНе схвалено для людейWADA S1.2 · забороненоДоказовість: мало даних щодо людей

Потужний нестероїдний SARM компанії Ligand, який згодом розробляла Viking (VK5211) проти втрати м’язів після перелому стегна; ніколи не був схвалений.

Що дає

Для чого застосовують і що повідомляють джерела. Сила — загальна категорія з літератури: слабко, помітно чи сильно.

Призначення

Приймають для набору м’язової маси та сили («масонабір»). У короткому випробуванні на молодих чоловіках трохи збільшував безжирову масу; результати фази 2 після перелому стегна, оприлюднені компанією, також показали більшу безжирову масу. Ніколи не був схвалений.

Чого очікують люди і що показують дослідження

У короткому плацебо-контрольованому випробуванні на здорових молодих чоловіках безжирова маса зростала залежно від дози — приблизно на 1,2 кг на найвищій дозі, — тоді як жирова маса не змінювалася, а приріст сили та потужності під час підйому сходами не був значущим. Після припинення гормони й ліпіди повернулися до вихідних значень. Компанія повідомляла також про більшу безжирову масу після перелому стегна. Усе це значно нижче за спортивне застосування; приріст сили в атлетів не задокументований.

Ефекти

Набір м’язової масиСила

Доказовість: Мало даних щодо людей — Є кілька досліджень на людях — невеликих або коротких

Бажані ефекти за метою (за даними джерел)

Маса
Заради чого застосовують: набір м’язової маси, сила
Рекомпозиція
Заради чого застосовують: набір м’язової маси
Сила
Заради чого застосовують: сила, набір м’язової маси

Можливі побічні ефекти

«Можливі» не означає «неминучі»: чи з’являться вони, залежить від дози, тривалості, індивідуальної реакції та контролю. Нижче — на що звертати увагу і як помітити це завчасно.

11 можливих побічних ефектів

рівень · як часто повідомляють
Підвищений
Пригнічення власного тестостерону та фертильності
У короткому випробуванні дози, значно нижчі за спортивні, знижували загальний тестостерон і ГЗСГ, а на найвищій дозі — також вільний тестостерон і ФСГ; спортивні дози пригнічують значно сильніше.
Як помітити: Зниження лібідо та енергії, зменшення яєчок; низький власний тестостерон в аналізах після припинення.
У жінок: Зміни менструального циклу або пропуск менструацій, зниження лібідо та енергії; знижена фертильність.
часто
Підвищений
Гірший холестерин (ЛПВЩ↓ ЛПНЩ↑)
ЛПВЩ знизилися приблизно на 40% на найвищій дозі в короткому випробуванні — значно нижчій за спортивні дози; після припинення рівні відновилися.
Як помітити: Симптомів немає — це видно лише в ліпідограмі.
часто
Помірний
Ризик неякісного продукту з чорного ринку (підробки, забруднення)
За даними аналізу в JAMA, один продукт, що продавався як LGD-4033, не містив нічого, LGD-4033 знайшли в продукті, що продавався як ібутаморен, а кількості часто відрізнялися від заявлених.
Як помітити: Неочікувані ефекти, біль або інфекція, ефект сильніший чи слабший, ніж очікувалося.
часто
Помірний
Навантаження на печінку
У коротких випробуваннях печінкові проби були стабільними, але в користувачів розвивався холестатичний гепатит із жовтяницею, частину випадків підтверджено біопсією.
Як помітити: На ранніх стадіях зазвичай безсимптомно; згодом втома, нудота, свербіж, темна сеча.
можливо
Помірний
Низьке лібідо / проблеми з ерекцією
Низьке лібідо або слабша ерекція можуть виникати під час прийому та після припинення — доки тестостерон і естрадіол не відновляться.
Як помітити: Менше бажання, слабша або рідша ерекція.
У жінок: Знижене бажання та збудження.
можливо
Помірний
Невідома довгострокова безпека (мало даних щодо людей)
Дані щодо людей отримано лише в коротких випробуваннях низьких доз; довгострокові наслідки спортивних доз невідомі.
Як помітити: Помітити нічого не можна — ризик полягає в тому, що ще невідомо.
можливо
ЧоловікиНизький
ЖінкиВисокий
Вірилізація в жінок (часто незворотна)
Потужний агоніст андрогенних рецепторів: у жінок може спричинити огрубіння голосу та збільшення клітора, часто незворотні.
Як помітити: Захриплий або нижчий голос, нове волосся на обличчі чи тілі, зміни менструального циклу, збільшення клітора.
можливо
Низький
Занадто низький естроген (суглоби, лібідо, настрій, ліпіди)
Не ароматизується; пригнічуючи власний тестостерон, може надто знизити естрадіол: біль у суглобах, низьке лібідо, пригнічений настрій.
Як помітити: Ниючі, скуті суглоби, низьке лібідо, апатичний настрій, поганий сон.
можливо
Низький
Дратівливість, агресія, перепади настрою
Перепади настрою та дратівливість — серед найчастіших скарг в опитуванні користувачів SARM; у випробуваннях не досліджувалися.
Як помітити: Запальність, дратівливість, конфлікти з оточенням.
можливо
Низький
Акне, жирна шкіра
Користувачі повідомляють про жирну шкіру й акне, переважно ті, хто до них схильний.
Як помітити: Жирна шкіра, висипання на спині, плечах і обличчі.
можливо
Низький
Андрогенне випадіння волосся
Користувачі повідомляють про швидше випадіння волосся за схильності до андрогенного облисіння.
Як помітити: Більше волосся в душі, волосся рідшає на скронях або маківці.
можливо

Що означають рівні

Низькийфоновий — достатньо знати
Помірнийстежити за ознаками
Підвищенийпотрібен регулярний контроль
Високийкритичний — може загрожувати життю або бути незворотним

Рівень: загальна категорія з літератури, а не ваш особистий ризик

Як часто

часто
повідомляють часто
можливо
повідомляють у частини людей
рідко
повідомляють зрідка

Як знизити ризики

Для 9 з 11 можливих побічних ефектів є конкретні способи знизити ймовірність: повсякденні заходи, добавки та варіанти, які може розглянути лікар. Для решти — загальні поради. Жоден захід не усуває ризику повністю. Рецептурні препарати наведено лише для рішення лікаря після аналізів — вони мають власні побічні ефекти.

ПідвищенийПригнічення власного тестостерону та фертильності

Перевірити гормони до і після; якщо вони лишаються низькими — до ендокринолога.

Як допомагає кожен варіант (7)
  • Регулярні аналізи крові — ЛГ, ФСГ і тестостерон показують, наскільки глибоке пригнічення і чи відновилося власне вироблення гормонів після припинення.
  • Співпраця з лікарем — Оцінює, наскільки глибоке пригнічення, і керує відновленням після припинення, зокрема перевіркою фертильності.
  • Кломіфен — Лікар може розглянути його після припинення, орієнтуючись на аналізи гормонів; після тривалого вживання відновлення все одно може тривати місяці. Ризики: зміни зору, перепади настрою, рідко тромби. Має власні побічні ефекти.
  • Хоріонічний гонадотропін людини (ХГЛ) — Лікар може розглянути його для збереження фертильності (у чоловіків він підтримує роботу яєчок); гіпофіза він не перезапускає, тож власний ЛГ усе одно має відновитися. Ризики: вищий естрадіол, гінекомастія. Має власні побічні ефекти.
  • Тамоксифен — Лікар може розглянути його після припинення стероїдів, орієнтуючись на аналізи гормонів; для цього після вживання стероїдів його не досліджували. Ризики: тромби, зміни зору. Має власні побічні ефекти.
  • Фолікулостимулювальний гормон (фолітропіни, менотропіни) — Репродуктолог може розглянути його додавання до ХГЛ, якщо показники спермограми й ФСГ залишаються низькими; гіпофіз він не перезапускає. Ризики: гінекомастія, акне. Має власні побічні ефекти.
  • Тореміфен — Лікар може розглянути його після припинення стероїдів, орієнтуючись на аналізи гормонів; він підвищував тестостерон у чоловіків зі зниженою фертильністю, але після стероїдів його ніколи не перевіряли. Ризики: подовження інтервалу QT, тромби. Має власні побічні ефекти.
ПідвищенийГірший холестерин (ЛПВЩ↓ ЛПНЩ↑)

Уникати поєднання кількох пероральних стероїдів; регулярне кардіо, розчинна клітковина (псиліум), менше насичених жирів і алкоголю; якщо ЛПНЩ/ApoB лишаються високими, лікар може розглянути статин. Омега-3 знижує лише тригліцериди.

Захід
Регулярні аналізи кровіСпівпраця з лікаремВідмова від алкоголю та інших навантажень на печінкуРегулярні кардіотренування
Як допомагає кожен варіант (12)
  • Регулярні аналізи крові — Ліпідограма з ApoB показує, наскільки знизився ЛПВЩ і зріс ЛПНЩ, — ці зміни не відчуваються.
  • Співпраця з лікарем — Тлумачить ліпідограму та ApoB і вирішує, чи потрібен статин або інша терапія.
  • Відмова від алкоголю та інших навантажень на печінку — Алкоголь підвищує тригліцериди, а невелике зростання ЛПВЩ від нього не знижує ризику для серця.
  • Регулярні кардіотренування — Трохи підвищує ЛПВЩ і знижує тригліцериди; саме по собі не може компенсувати спричиненого стероїдами падіння ЛПВЩ.
  • Берберин — Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень: ЛПНЩ нижчі приблизно на 0,5, тригліцериди — приблизно на 0,4 ммоль/л; ЛПВЩ без змін. Дослідження здебільшого невеликі; статину не замінює.
  • Екстракт бергамоту — Об’єднані дані невеликих досліджень показують нижчі ЛПНЩ і тригліцериди, але достовірність низька або дуже низька; статинів не замінює.
  • Омега-3 (риб’ячий жир, ЕПК/ДГК) — Чітко знижує тригліцериди, але не виправляє падіння ЛПВЩ від стероїдів — головної шкоди для ліпідів; олії з ДГК можуть навіть трохи підвищувати ЛПНЩ.
  • Лушпиння псиліуму (клітковина) — Знижує ЛПНЩ приблизно на 0,2–0,3 ммоль/л (близько 5–10%), зокрема на тлі статинів, призначених лікарем; на ЛПВЩ не впливає.
  • Аторвастатин — Лікар може розглянути його, якщо ЛПНЩ або ApoB лишаються високими; він сильно їх знижує, але майже не підіймає знижений стероїдами ЛПВЩ. Ризики: біль у м’язах, взаємодії з іншими ліками, рідко — ураження м’язів або печінки. Має власні побічні ефекти.
  • Розувастатин — Лікар може розглянути його, якщо ЛПНЩ або ApoB лишаються високими; він сильно їх знижує, але майже не підіймає знижений стероїдами ЛПВЩ. Ризики: біль у м’язах, рідко — ураження м’язів або печінки, трохи вищий ризик діабету. Має власні побічні ефекти.
  • Езетиміб — Лікар може розглянути його, якщо ЛПНЩ лишається високим на статині або статин погано переноситься; він помірно знижує ЛПНЩ, але не підвищує ЛПВЩ. Ризики: рідкісне підвищення печінкових ферментів. Має власні побічні ефекти.
  • Правастатин / пітавастатин (статини з малою кількістю взаємодій) — Лікар може розглянути їх, якщо ЛПНЩ високий, а інші статини погано переносяться; вони помірно знижують ЛПНЩ і майже не підіймають ЛПВЩ. Ризики: біль у м’язах, трохи вищий ризик діабету. Має власні побічні ефекти.
ПомірнийРизик неякісного продукту з чорного ринку (підробки, забруднення)

Препарати, отримані без рецепта, часто підроблені, не відповідають етикетці або нестерильні, і перевірити це вдома неможливо. Для легальних добавок шукайте незалежне тестування (Informed Sport, NSF).

ПомірнийНавантаження на печінку

Жодного алкоголю, жодних інших навантажень на печінку, обмежити пероральні стероїди та їх поєднання, перевіряти печінкові проби.

Захід
Відмова від алкоголю та інших навантажень на печінкуРегулярні аналізи крові
Як допомагає кожен варіант (5)
  • Відмова від алкоголю та інших навантажень на печінку — Усуває важливий додатковий чинник навантаження на печінку під час прийому пероральних стероїдів та інших гепатотоксичних препаратів.
  • Регулярні аналізи крові — АЛТ, АСТ, ГГТ і білірубін показують навантаження на печінку ще до симптомів; самі лише важкі силові тренування підвищують АСТ/АЛТ на кілька днів, а ГГТ допомагає відрізнити м’язи від печінки.
  • Адеметіонін (SAMe) — У деяких країнах застосовується при внутрішньопечінковому холестазі, але дослідження невеликі й низької якості; у користувачів стероїдів не вивчався. Найважливіше — припинити прийом перорального стероїду.
  • N-ацетилцистеїн (NAC) — Відновлює запас глутатіону; його ефективність доведена при отруєнні парацетамолом, він допомагав на ранній стадії гострої печінкової недостатності інших причин, але в людей, які застосовують стероїди, його не перевіряли.
  • TUDCA (тауроурсодезоксихолева кислота) — Покращує відтік жовчі при холестатичних захворюваннях; щодо стероїдного холестазу є лише описи випадків, причому в тяжких випадках — невдачі. Найважливіше — припинити прийом перорального стероїду.
ПомірнийНизьке лібідо / проблеми з ерекцією

Шукати причину за аналізами (естрадіол, пролактин, тестостерон), а не навмання.

Захід
Співпраця з лікарем
Як допомагає кожен варіант (1)
  • Співпраця з лікарем — Знаходить причину низького лібідо чи проблем з ерекцією, а не маскує її.
ПомірнийНевідома довгострокова безпека (мало даних щодо людей)

Невідомий ризик не можна знизити — його можна лише уникнути; скажіть лікарю, що ви приймали.

ЧоловікиНизький
ЖінкиВисокий
Вірилізація в жінок (часто незворотна)

Припинити за першої зміни голосу й звернутися до лікаря — важливо зупинитися рано.

Захід
Співпраця з лікарем
Як допомагає кожен варіант (1)
  • Співпраця з лікарем — В інструкціях до стероїдів сказано припинити прийом за перших легких ознак (захриплий голос, ріст волосся на обличчі, збільшення клітора), щоб запобігти незворотним змінам; огляди допомагають помітити їх рано, але не роблять прийом безпечним.

Побічні ефекти низького рівня

Низький естроген
Не пригнічувати естроген наосліп; коригувати лише за аналізами крові разом із лікарем.
Захід
Регулярні аналізи крові
Як допомагає кожен варіант (1)
  • Регулярні аналізи крові — Аналізи кладуть край прийому інгібіторів ароматази навмання: ці рецептурні препарати можуть занадто знизити естроген і зашкодити суглобам, лібідо, настрою та ліпідам.
Настрій
Повноцінний сон, менше стресових чинників, попередити близьку людину, на що звертати увагу.
Захід
Відмова від алкоголю та інших навантажень на печінкуГігієна сну
Як допомагає кожен варіант (2)
  • Відмова від алкоголю та інших навантажень на печінку — Алкоголь та інші психоактивні речовини на тлі стероїдів значною мірою пояснюють зв’язок між їх прийомом і насильством.
  • Гігієна сну — Достатній сон зменшує дратівливість і покращує контроль імпульсів.
Акне
Делікатний догляд за шкірою, очищення шкіри після тренування, дерматолог, якщо висипання поширюються.
Добавка або безрецептурний засіб
Як допомагає кожен варіант (3)
  • Адапален — У багатьох користувачів зменшує висипання. Почервоніння, лущення, сухість і печіння на початку часті й зазвичай минають; спершу акне може виглядати гірше. Рідко — алергічний набряк.
  • Бензоїлу пероксид — Засіб першої лінії при акне. Сухість, почервоніння й лущення на початку часті; знебарвлює волосся й тканини; рідко — тяжкі алергічні реакції. З тяжким стероїдним акне — до дерматолога.
  • Цинк — Дослідження показують помірне зменшення запальних висипань, слабше, ніж від антибіотиків; стероїдне акне спричиняють андрогени.
Випадіння волосся
Шампунь із кетоконазолом, міноксидил, ранній візит до дерматолога, якщо є схильність.
Добавка або безрецептурний засіб
Як допомагає кожен варіант (1)
  • Міноксидил (місцевий) — Сповільнює порідіння й повертає частину волосся; свербіж шкіри голови й тимчасове посилене випадіння на початку трапляються часто, можливий небажаний ріст волосся на обличчі. Після припинення ефект зникає.

Медогляди та аналізи крові

Які аналізи й огляди робити та коли. Це орієнтир — точний графік погодьте зі своїм лікарем.

Вихідні аналізи
ваші власні вихідні значення — з ними порівнюють усі подальші результати
Ліпідограма (ЛПВЩ, ЛПНЩ, тригліцериди, ApoB)холестерин, низький естроген
Печінкові проби (АЛТ, АСТ, ГГТ, білірубін)печінка
Тестостерон (загальний, вільний), ЛГ, ФСГ, ГЗСГвласний тестостерон, лібідо
Естрадіол (високочутливий метод)низький естроген, лібідо
Пролактинлібідо
Під час прийому
приблизно через 4–6 тижнів від початку, далі кожні 6–8 тижнів — точний графік погодьте з лікарем
Ліпідограма (ЛПВЩ, ЛПНЩ, тригліцериди, ApoB)холестерин, низький естроген
Печінкові проби (АЛТ, АСТ, ГГТ, білірубін)печінка
Естрадіол (високочутливий метод)низький естроген, лібідо
Пролактинлібідо
Після припинення
через 4–8 тижнів після припинення (після ін’єкцій тривалої дії — пізніше), далі — доки показники не повернуться до вихідних
Ліпідограма (ЛПВЩ, ЛПНЩ, тригліцериди, ApoB)холестерин, низький естроген
Печінкові проби (АЛТ, АСТ, ГГТ, білірубін)печінка
Тестостерон (загальний, вільний), ЛГ, ФСГ, ГЗСГвласний тестостерон, лібідо
Спермограмане раніше ніж через 3 місяці після припинення, далі кожні 3 місяці до нормалізаціївласний тестостерон

Які лікарі можуть допомогти

Спортивний лікаркоординує все
Ендокринологвласний тестостерон, низький естроген, лібідо
Кардіологхолестерин
Урологлібідо
Гастроентеролог / гепатологпечінка
Гінекологвірилізація, власний тестостерон, лібідо (у жінок)

Негайно зверніться по медичну допомогу, якщо

  • Пожовтіння шкіри або очей, темна сеча, світлий кал, сильний свербіж, біль під правим ребром — негайно до лікаря; раптовий сильний біль у животі із запамороченням або непритомністю — викликайте швидку допомогу.
  • Огрубіння голосу, нове волосся на обличчі, збільшення клітора — припиніть і зверніться до лікаря: зміни можуть стати незворотними. (у жінок)

У разі невідкладного стану телефонуйте за місцевим номером екстреної допомоги.

Для жінок

На молодших жінках ніколи не випробовувався. Як потужний андроген може спричиняти огрубіння голосу, збільшення клітора та ріст волосся на тілі, які можуть бути незворотними, а також порушення менструального циклу.

Міф і факт

Міф

«До LGD потрібен інгібітор ароматази, щоб запобігти гінекомастії.»

Факт

Він не ароматизується, а пригнічення й так знижує естрадіол, тож інгібітор ароматази, призначений самому собі, може обвалити його рівень. Зміни в грудях потребують огляду лікаря: за ними може стояти продукт із неправильним маркуванням або гормональний дисбаланс.

Поєднання

Окремих приміток щодо поєднань із цією речовиною поки немає. Розбір стеку все одно підсумовує побічні ефекти, спільні для кількох речовин.

Перевірити поєднання →

Схожі речовини