Остарин (енобосарм, MK-2866)

Ostarine (enobosarm, MK-2866) · MK2866, GTx-024, S-22

SARM і дослідні речовиниНе схвалено для людейWADA S1.2 · забороненоДоказовість: мало даних щодо людей

Нестероїдний SARM, що дійшов до пізніх фаз клінічних випробувань, але так і не був схвалений; найбільш вивчений SARM, який часто вважають «м’яким», — а це не те саме, що нешкідливий.

Що дає

Для чого застосовують і що повідомляють джерела. Сила — загальна категорія з літератури: слабко, помітно чи сильно.

Призначення

Застосовують для збереження м’язів на дієті та для «рекомпозиції». Вивчався у випробуваннях при м’язовому виснаженні, пов’язаному з раком, раку молочної залози та втраті м’язів під час схуднення на ГПП-1; не схвалений для жодного застосування.

Чого очікують люди і що показують дослідження

Найбільш вивчений SARM, але лише в дозах, значно нижчих за спортивні. У чоловіків старшого віку та жінок у постменопаузі він додавав приблизно 1,3 кг безжирової маси, трохи зменшував жир і покращував потужність під час підйому сходами; при виснаженні, пов’язаному з раком, безжирова маса також зростала. У двох великих випробуваннях при раку легень він збільшував безжирову масу, але не досяг кінцевої точки щодо функції — більше маси не означало кращої функції. Здорових молодих атлетів ніколи не досліджували.

Ефекти

Збереження м’язів у дефіциті калорійНабір м’язової масиСила

Доказовість: Мало даних щодо людей — Є кілька досліджень на людях — невеликих або коротких

Бажані ефекти за метою (за даними джерел)

Маса
Заради чого застосовують: набір м’язової маси, сила
Сушка
Заради чого застосовують: збереження м’язів у дефіциті калорій
Рекомпозиція
Заради чого застосовують: набір м’язової маси, збереження м’язів у дефіциті калорій
Сила
Заради чого застосовують: сила, набір м’язової маси

Можливі побічні ефекти

«Можливі» не означає «неминучі»: чи з’являться вони, залежить від дози, тривалості, індивідуальної реакції та контролю. Нижче — на що звертати увагу і як помітити це завчасно.

8 можливих побічних ефектів

рівень · як часто повідомляють
Помірний
Пригнічення власного тестостерону та фертильності
На низьких дозах у випробуваннях у чоловіків знижувалися загальний тестостерон і ГЗСГ, тоді як ЛГ і ФСГ залишалися стабільними; вищі спортивні дози пригнічують сильніше, а відновлення потребує часу.
Як помітити: Зниження лібідо та енергії, зменшення яєчок; низький власний тестостерон в аналізах після припинення.
У жінок: Зміни менструального циклу або пропуск менструацій, зниження лібідо та енергії; знижена фертильність.
часто
Помірний
Гірший холестерин (ЛПВЩ↓ ЛПНЩ↑)
У випробуваннях ЛПВЩ знижувалися залежно від дози — приблизно на чверть на найвищій дозі, яка значно нижча за спортивні; очікуються більші падіння.
Як помітити: Симптомів немає — це видно лише в ліпідограмі.
часто
Помірний
Ризик неякісного продукту з чорного ринку (підробки, забруднення)
За даними аналізу в JAMA, багато продуктів, що продавалися як остарин, містили значно менше, ніж зазначено на етикетці; один не містив його зовсім, а інший складався переважно з кардарину (GW501516).
Як помітити: Неочікувані ефекти, біль або інфекція, ефект сильніший чи слабший, ніж очікувалося.
часто
Помірний
Навантаження на печінку
У випробуваннях — минуще підвищення АЛТ; у користувачів описано холестатичне ураження печінки з вираженою жовтяницею, підтверджене біопсією.
Як помітити: На ранніх стадіях зазвичай безсимптомно; згодом втома, нудота, свербіж, темна сеча.
можливо
Помірний
Невідома довгострокова безпека (мало даних щодо людей)
Випробування були короткими, з низькими дозами й у людей старшого віку або хворих; тривале застосування спортивних доз молодими людьми ніколи не досліджували.
Як помітити: Помітити нічого не можна — ризик полягає в тому, що ще невідомо.
можливо
ЧоловікиНизький
ЖінкиВисокий
Вірилізація в жінок (часто незворотна)
На низьких дозах у випробуваннях змін шкіри чи волосся в жінок не було, але вищі дози можуть спричинити вірилізацію; зміни голосу можуть бути незворотними.
Як помітити: Захриплий або нижчий голос, нове волосся на обличчі чи тілі, зміни менструального циклу, збільшення клітора.
можливо
Низький
Густа кров (гематокрит) / ризик тромбів
У випробуваннях спостерігали невелике підвищення гемоглобіну та гематокриту; варто перевіряти, особливо в поєднанні з іншими андрогенами.
Як помітити: Часто безсимптомно; іноді головний біль, почервоніння обличчя, свербіж після гарячого душу.
можливо
Низький
Акне, жирна шкіра
Низькі дози у випробуваннях не змінювали жирність шкіри в жінок; на спортивних дозах користувачі повідомляють про жирну шкіру й акне, переважно за схильності до них.
Як помітити: Жирна шкіра, висипання на спині, плечах і обличчі.
можливо

Що означають рівні

Низькийфоновий — достатньо знати
Помірнийстежити за ознаками
Підвищенийпотрібен регулярний контроль
Високийкритичний — може загрожувати життю або бути незворотним

Рівень: загальна категорія з літератури, а не ваш особистий ризик

Як часто

часто
повідомляють часто
можливо
повідомляють у частини людей
рідко
повідомляють зрідка

Як знизити ризики

Для 6 з 8 можливих побічних ефектів є конкретні способи знизити ймовірність: повсякденні заходи, добавки та варіанти, які може розглянути лікар. Для решти — загальні поради. Жоден захід не усуває ризику повністю.

ПомірнийПригнічення власного тестостерону та фертильності

Перевірити гормони до і після; якщо вони лишаються низькими — до ендокринолога.

Захід
Регулярні аналізи кровіСпівпраця з лікарем
Як допомагає кожен варіант (2)
  • Регулярні аналізи крові — ЛГ, ФСГ і тестостерон показують, наскільки глибоке пригнічення і чи відновилося власне вироблення гормонів після припинення.
  • Співпраця з лікарем — Оцінює, наскільки глибоке пригнічення, і керує відновленням після припинення, зокрема перевіркою фертильності.
ПомірнийГірший холестерин (ЛПВЩ↓ ЛПНЩ↑)

Уникати поєднання кількох пероральних стероїдів; регулярне кардіо, розчинна клітковина (псиліум), менше насичених жирів і алкоголю; якщо ЛПНЩ/ApoB лишаються високими, лікар може розглянути статин. Омега-3 знижує лише тригліцериди.

Захід
Регулярні аналізи кровіСпівпраця з лікаремВідмова від алкоголю та інших навантажень на печінкуРегулярні кардіотренування
Як допомагає кожен варіант (8)
  • Регулярні аналізи крові — Ліпідограма з ApoB показує, наскільки знизився ЛПВЩ і зріс ЛПНЩ, — ці зміни не відчуваються.
  • Співпраця з лікарем — Тлумачить ліпідограму та ApoB і вирішує, чи потрібен статин або інша терапія.
  • Відмова від алкоголю та інших навантажень на печінку — Алкоголь підвищує тригліцериди, а невелике зростання ЛПВЩ від нього не знижує ризику для серця.
  • Регулярні кардіотренування — Трохи підвищує ЛПВЩ і знижує тригліцериди; саме по собі не може компенсувати спричиненого стероїдами падіння ЛПВЩ.
  • Берберин — Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень: ЛПНЩ нижчі приблизно на 0,5, тригліцериди — приблизно на 0,4 ммоль/л; ЛПВЩ без змін. Дослідження здебільшого невеликі; статину не замінює.
  • Екстракт бергамоту — Об’єднані дані невеликих досліджень показують нижчі ЛПНЩ і тригліцериди, але достовірність низька або дуже низька; статинів не замінює.
  • Омега-3 (риб’ячий жир, ЕПК/ДГК) — Чітко знижує тригліцериди, але не виправляє падіння ЛПВЩ від стероїдів — головної шкоди для ліпідів; олії з ДГК можуть навіть трохи підвищувати ЛПНЩ.
  • Лушпиння псиліуму (клітковина) — Знижує ЛПНЩ приблизно на 0,2–0,3 ммоль/л (близько 5–10%), зокрема на тлі статинів, призначених лікарем; на ЛПВЩ не впливає.
ПомірнийРизик неякісного продукту з чорного ринку (підробки, забруднення)

Препарати, отримані без рецепта, часто підроблені, не відповідають етикетці або нестерильні, і перевірити це вдома неможливо. Для легальних добавок шукайте незалежне тестування (Informed Sport, NSF).

ПомірнийНавантаження на печінку

Жодного алкоголю, жодних інших навантажень на печінку, обмежити пероральні стероїди та їх поєднання, перевіряти печінкові проби.

Захід
Відмова від алкоголю та інших навантажень на печінкуРегулярні аналізи крові
Як допомагає кожен варіант (5)
  • Відмова від алкоголю та інших навантажень на печінку — Усуває важливий додатковий чинник навантаження на печінку під час прийому пероральних стероїдів та інших гепатотоксичних препаратів.
  • Регулярні аналізи крові — АЛТ, АСТ, ГГТ і білірубін показують навантаження на печінку ще до симптомів; самі лише важкі силові тренування підвищують АСТ/АЛТ на кілька днів, а ГГТ допомагає відрізнити м’язи від печінки.
  • Адеметіонін (SAMe) — У деяких країнах застосовується при внутрішньопечінковому холестазі, але дослідження невеликі й низької якості; у користувачів стероїдів не вивчався. Найважливіше — припинити прийом перорального стероїду.
  • N-ацетилцистеїн (NAC) — Відновлює запас глутатіону; його ефективність доведена при отруєнні парацетамолом, він допомагав на ранній стадії гострої печінкової недостатності інших причин, але в людей, які застосовують стероїди, його не перевіряли.
  • TUDCA (тауроурсодезоксихолева кислота) — Покращує відтік жовчі при холестатичних захворюваннях; щодо стероїдного холестазу є лише описи випадків, причому в тяжких випадках — невдачі. Найважливіше — припинити прийом перорального стероїду.
ПомірнийНевідома довгострокова безпека (мало даних щодо людей)

Невідомий ризик не можна знизити — його можна лише уникнути; скажіть лікарю, що ви приймали.

ЧоловікиНизький
ЖінкиВисокий
Вірилізація в жінок (часто незворотна)

Припинити за першої зміни голосу й звернутися до лікаря — важливо зупинитися рано.

Захід
Співпраця з лікарем
Як допомагає кожен варіант (1)
  • Співпраця з лікарем — В інструкціях до стероїдів сказано припинити прийом за перших легких ознак (захриплий голос, ріст волосся на обличчі, збільшення клітора), щоб запобігти незворотним змінам; огляди допомагають помітити їх рано, але не роблять прийом безпечним.

Побічні ефекти низького рівня

Гематокрит
Регулярно робити загальний аналіз крові; якщо гематокрит лишається високим, рішення ухвалює лікар — зазвичай припинити або зменшити те, що його підвищує, іноді лікувальне кровопускання, але ніколи не донорство крові. Уникати зневоднення: воно ще більше згущує кров.
Захід
Регулярні аналізи кровіЛікувальне кровопускання за призначенням лікаряСпівпраця з лікарем
Як допомагає кожен варіант (3)
  • Регулярні аналізи крові — Загальний аналіз крові показує, як гематокрит і гемоглобін наближаються до рівня, за якого зростає ризик тромбів та інсульту.
  • Лікувальне кровопускання за призначенням лікаря — Лише за рішенням лікаря, ніколи не в банку крові. Знижує гематокрит швидко, але тимчасово; повторні процедури виснажують запаси заліза, а зниження ризику тромбів не доведене.
  • Співпраця з лікарем — Лікує густу кров, змінюючи те, що ви вживаєте, або, якщо це виправдано, за допомогою лікувального кровопускання.
Акне
Делікатний догляд за шкірою, очищення шкіри після тренування, дерматолог, якщо висипання поширюються.
Добавка або безрецептурний засіб
Як допомагає кожен варіант (3)
  • Адапален — У багатьох користувачів зменшує висипання. Почервоніння, лущення, сухість і печіння на початку часті й зазвичай минають; спершу акне може виглядати гірше. Рідко — алергічний набряк.
  • Бензоїлу пероксид — Засіб першої лінії при акне. Сухість, почервоніння й лущення на початку часті; знебарвлює волосся й тканини; рідко — тяжкі алергічні реакції. З тяжким стероїдним акне — до дерматолога.
  • Цинк — Дослідження показують помірне зменшення запальних висипань, слабше, ніж від антибіотиків; стероїдне акне спричиняють андрогени.

Медогляди та аналізи крові

Які аналізи й огляди робити та коли. Це орієнтир — точний графік погодьте зі своїм лікарем.

Вихідні аналізи
ваші власні вихідні значення — з ними порівнюють усі подальші результати
Ліпідограма (ЛПВЩ, ЛПНЩ, тригліцериди, ApoB)холестерин, низький естроген
Печінкові проби (АЛТ, АСТ, ГГТ, білірубін)печінка
Загальний аналіз крові (гематокрит, гемоглобін)
Тестостерон (загальний, вільний), ЛГ, ФСГ, ГЗСГвласний тестостерон
Естрадіол (високочутливий метод)низький естроген
Під час прийому
приблизно через 4–6 тижнів від початку, далі кожні 6–8 тижнів — точний графік погодьте з лікарем
Ліпідограма (ЛПВЩ, ЛПНЩ, тригліцериди, ApoB)холестерин, низький естроген
Печінкові проби (АЛТ, АСТ, ГГТ, білірубін)печінка
Загальний аналіз крові (гематокрит, гемоглобін)
Естрадіол (високочутливий метод)низький естроген
Після припинення
через 4–8 тижнів після припинення (після ін’єкцій тривалої дії — пізніше), далі — доки показники не повернуться до вихідних
Ліпідограма (ЛПВЩ, ЛПНЩ, тригліцериди, ApoB)холестерин, низький естроген
Печінкові проби (АЛТ, АСТ, ГГТ, білірубін)печінка
Загальний аналіз крові (гематокрит, гемоглобін)
Тестостерон (загальний, вільний), ЛГ, ФСГ, ГЗСГвласний тестостерон
Спермограмане раніше ніж через 3 місяці після припинення, далі кожні 3 місяці до нормалізаціївласний тестостерон

Які лікарі можуть допомогти

Спортивний лікаркоординує все
Ендокринологнизький естроген, власний тестостерон
Кардіологхолестерин
Гастроентеролог / гепатологпечінка
Гінекологвірилізація, власний тестостерон (у жінок)

Негайно зверніться по медичну допомогу, якщо

  • Пожовтіння шкіри або очей, темна сеча, світлий кал, сильний свербіж, біль під правим ребром — негайно до лікаря; раптовий сильний біль у животі із запамороченням або непритомністю — викликайте швидку допомогу.
  • Огрубіння голосу, нове волосся на обличчі, збільшення клітора — припиніть і зверніться до лікаря: зміни можуть стати незворотними. (у жінок)

У разі невідкладного стану телефонуйте за місцевим номером екстреної допомоги.

Для жінок

У випробуваннях жінки приймали низькі дози без вірилізації, але спортивні дози значно вищі: можуть з’явитися огрубіння голосу, збільшення клітора та ріст волосся на тілі, які можуть не минути. Не можна застосовувати під час вагітності.

Міф і факт

Міф

«Остарин настільки м’який, що не пригнічує тестостерон.»

Факт

Навіть низькі дози у випробуваннях знижували загальний тестостерон, ГЗСГ і ЛПВЩ, а також повідомляли про ураження печінки, підтверджене біопсією. «М’якший за RAD-140» не означає «безпечний».

Поєднання

Окремих приміток щодо поєднань із цією речовиною поки немає. Розбір стеку все одно підсумовує побічні ефекти, спільні для кількох речовин.

Перевірити поєднання →

Схожі речовини