Ligandrol (LGD-4033)

LGD4033, VK5211

SARM'lar ve araştırma bileşikleriİnsanlarda kullanım için onaylı değilWADA S1.2 · yasakKanıt: sınırlı insan verisi

Ligand firmasının güçlü, steroid olmayan bir SARM'ıdır; daha sonra Viking tarafından kalça kırığı sonrası kas kaybı için geliştirilmiştir (VK5211); hiçbir zaman onay almamıştır.

Ne sağlar

İnsanların onu ne için kullandığı ve kaynakların ne bildirdiği. Etki gücü literatürden alınan genel bir kategoridir: hafif, belirgin veya güçlü.

Amaç

Kas kütlesi ve güç için (hacim amacıyla) kullanılır. Genç erkeklerde yapılan kısa bir çalışmada bir miktar yağsız kütle kazandırmıştır; firmanın bildirdiği, kalça kırığı sonrasındaki faz 2 sonuçları da yağsız kütlede artış göstermiştir. Hiçbir zaman onay almamıştır.

İnsanların aradıkları ve çalışmaların gösterdikleri

Sağlıklı genç erkeklerde yapılan kısa, plasebo kontrollü bir çalışmada yağsız kütle doza bağlı olarak artmış (en yüksek dozda yaklaşık 1,2 kg), yağ kütlesi değişmemiş, güç ve merdiven çıkma gücündeki artışlar ise anlamlı olmamıştır. Hormonlar ve lipitler bıraktıktan sonra başlangıç değerlerine dönmüştür. Firma, kalça kırığından sonra da yağsız kütlenin arttığını bildirmiştir. Bunların hepsi sporda kullanılan miktarların çok altındadır; sporcularda güç artışı belgelenmemiştir.

Etkiler

Kas gelişimiGüç

Kanıt: Sınırlı insan verisi — insanlarda bazı çalışmalar var, ancak küçük veya kısa

Hedefe göre aranan etkiler (bildirildiği şekliyle)

Hacim
Aranan etkiler: kas gelişimi, güç
Rekompozisyon
Aranan etkiler: kas gelişimi
Güç
Aranan etkiler: güç, kas gelişimi

Olası yan etkiler

Olası, kesin demek değildir: ortaya çıkıp çıkmamaları doza, süreye, bireysel yanıta ve takibe bağlıdır. Aşağıda — nelere dikkat edileceği ve nasıl erken fark edileceği.

11 olası yan etki

düzey · ne sıklıkla bildirildiği
Artmış
Doğal testosteron üretiminin ve doğurganlığın baskılanması
Kısa bir çalışmada sporda kullanılanın çok altındaki dozlar total testosteronu ve SHBG'yi, en yüksek doz ise serbest testosteronu ve FSH'yi de düşürmüştür; sporda kullanılan dozlar çok daha güçlü baskılar.
Nasıl fark edilir: Libido ve enerjide azalma, testislerde küçülme; bıraktıktan sonra tahlillerde düşük doğal testosteron.
Kadınlarda: Adet düzeninde değişiklikler veya adet görememe, libido ve enerjide azalma; doğurganlıkta azalma.
sık
Artmış
Kolesterolde kötüleşme (HDL↓ LDL↑)
Kısa bir çalışmanın sporda kullanılandan çok daha düşük olan en yüksek dozunda HDL yaklaşık %40 düşmüştür; düzeyler bıraktıktan sonra düzelmiştir.
Nasıl fark edilir: Belirti vermez — yalnızca lipid profilinde görülür.
sık
Orta
Kaçak piyasa kalite riski (sahte ürün, kontaminasyon)
JAMA'da yayımlanan bir analizde LGD-4033 olarak satılan bir üründe hiçbir etken madde yoktu, LGD-4033 ise ibutamoren olarak satılan bir üründe çıktı; miktarlar da çoğu zaman etiketten farklıydı.
Nasıl fark edilir: Beklenmedik etkiler, ağrı veya enfeksiyon, beklenenden daha güçlü ya da daha zayıf etki.
sık
Orta
Karaciğerde yüklenme
Kısa çalışmalarda karaciğer enzimleri sabit kalmıştır, ancak kullanıcılarda sarılıkla seyreden kolestatik hepatit gelişmiştir; bazı vakalar biyopsiyle doğrulanmıştır.
Nasıl fark edilir: Başlangıçta genellikle belirti vermez; daha sonra yorgunluk, bulantı, kaşıntı, koyu renkli idrar.
olası
Orta
Düşük libido / ereksiyon sorunları
Kullanım sırasında ve bıraktıktan sonra, testosteron ve östradiol düzelene kadar libido düşüklüğü ya da ereksiyonda zayıflama olabilir.
Nasıl fark edilir: Cinsel istekte azalma, ereksiyonların zayıflaması veya seyrekleşmesi.
Kadınlarda: Cinsel istek ve uyarılmada azalma.
olası
Orta
Uzun vadeli güvenliği bilinmiyor (insanlarda az veri)
İnsan verileri yalnızca kısa süreli, düşük dozlu çalışmalardan gelir; sporda kullanılan dozların uzun vadeli etkileri bilinmemektedir.
Nasıl fark edilir: Fark edilecek bir belirti yoktur — risk, henüz bilinmeyenlerden kaynaklanır.
olası
ErkeklerDüşük
KadınlarYüksek
Kadınlarda virilizasyon (çoğu zaman geri dönüşsüz)
Güçlü bir androjen reseptörü agonistidir: kadınlarda sesi kalınlaştırabilir ve klitorisi büyütebilir; bu değişiklikler çoğu zaman geri dönüşsüzdür.
Nasıl fark edilir: Seste kısılma veya kalınlaşma, yüzde veya vücutta yeni kıllanma, adet düzeninde değişiklikler, klitoris büyümesi.
olası
Düşük
Aşırı düşük östrojen (eklemler, libido, ruh hali, lipitler)
Aromatize olmaz; doğal testosteron üretimini baskıladığı için östradiolü fazla düşürebilir: eklem ağrıları, düşük libido, duygusal donukluk.
Nasıl fark edilir: Ağrıyan, tutuk eklemler, düşük libido, duygusal donukluk, kötü uyku.
olası
Düşük
Sinirlilik, saldırganlık, ruh hali dalgalanmaları
SARM kullanıcılarıyla yapılan bir ankette ruh hali dalgalanmaları ve sinirlilik en sık yakınmalar arasındadır; çalışmalarda incelenmemiştir.
Nasıl fark edilir: Çabuk öfkelenme, sinirlilik, başkalarıyla çatışmalar.
olası
Düşük
Akne, yağlı cilt
Yağlı cilt ve akne kullanıcılar tarafından bildirilir, çoğunlukla yatkın olanlarda.
Nasıl fark edilir: Yağlı cilt; sırtta, omuzlarda ve yüzde sivilceler.
olası
Düşük
Androjenik saç dökülmesi
Kullanıcılar, androjenik kelliğe yatkınlık varsa saç dökülmesinin hızlandığını bildirmektedir.
Nasıl fark edilir: Duşta daha fazla saç dökülmesi, şakaklarda veya tepede seyrelme.
olası

Düzeylerin anlamı

Düşükarka planda — bilmeniz yeterli
Ortabelirtileri izleyin
Artmışdüzenli kontrol gerektirir
Yüksekkritik — hayatı tehdit edebilir veya kalıcı olabilir

Düzey: literatürden genel kategori, kişisel riskiniz değil

Ne sıklıkla

sık
sık bildirilir
olası
bazı kişilerde bildirilir
nadir
ara sıra bildirilir

Riskler nasıl azaltılır

11 olası yan etkinin 9 tanesi için olasılığı azaltmanın belirli yolları var: günlük önlemler, takviyeler ve doktorun düşünebileceği seçenekler. Geri kalanlar için genel öneriler. Hiçbir önlem bir riski tamamen ortadan kaldırmaz. Reçeteli ilaçlar yalnızca doktorun tahlillerden sonra karar vermesi için listelenmiştir — kendi yan etkileri vardır.

ArtmışDoğal testosteron üretiminin ve doğurganlığın baskılanması

Hormonlarınızı öncesinde ve sonrasında kontrol ettirin; düşük kalırlarsa bir endokrinoloğa başvurun.

Her seçenek nasıl yardımcı olur (7)
  • Düzenli kan tahlilleri — LH, FSH ve testosteron, baskılanmanın ne kadar derin olduğunu ve bıraktıktan sonra doğal üretimin toparlanıp toparlanmadığını gösterir.
  • Doktor takibi — Baskılanmanın ne kadar derin olduğunu değerlendirir ve bıraktıktan sonra, doğurganlık testleri dâhil, toparlanma sürecine yön verir.
  • Klomifen — Bıraktıktan sonra doktor bunu hormon tahlillerine dayanarak düşünebilir; uzun süreli kullanımdan sonra toparlanma yine de aylar sürebilir. Riskler: görme değişiklikleri, ruh hali dalgalanmaları, nadiren pıhtı. Kendi yan etkileri vardır.
  • İnsan koryonik gonadotropini (hCG) — Doktor bunu doğurganlığı korumak için düşünebilir (erkeklerde testislerin çalışmasını sürdürür); hipofizi yeniden çalıştırmaz, bu nedenle doğal LH'nin yine de toparlanması gerekir. Riskler: östradiol yükselmesi, jinekomasti. Kendi yan etkileri vardır.
  • Tamoksifen — Steroidler bırakıldıktan sonra doktor bunu hormon tahlillerine dayanarak düşünebilir; steroid kullanımından sonra bu amaçla test edilmemiştir. Riskler: kan pıhtıları, görme değişiklikleri. Kendi yan etkileri vardır.
  • Folikül uyarıcı hormon (folitropinler, menotropinler) — Semen tahlilleri ve FSH düşük kalmaya devam ederse bir infertilite uzmanı onu hCG'ye eklemeyi düşünebilir; hipofizi yeniden çalıştırmaz. Riskler: jinekomasti, akne. Kendi yan etkileri vardır.
  • Toremifen — Doktor, hormon tahlillerine dayanarak steroidler bırakıldıktan sonra bunu düşünebilir; doğurganlığı azalmış erkeklerde testosteronu artırmıştır, ancak steroidlerden sonra hiç test edilmemiştir. Riskleri: QT uzaması, pıhtılar. Kendi yan etkileri vardır.
ArtmışKolesterolde kötüleşme (HDL↓ LDL↑)

Birden fazla oral steroidi birlikte kullanmaktan kaçının; düzenli kardiyo, çözünür lif (psyllium), daha az doymuş yağ ve alkol; LDL/ApoB yüksek kalırsa doktor statin düşünebilir. Omega-3 yalnızca trigliseritleri düşürür.

Önlem
Düzenli kan tahlilleriDoktor takibiAlkolden ve karaciğere yük bindiren diğer etkenlerden kaçınmaDüzenli kardiyo antrenmanı
Her seçenek nasıl yardımcı olur (12)
  • Düzenli kan tahlilleri — ApoB'yi de içeren lipid profili, HDL'nin ne kadar düştüğünü ve LDL'nin ne kadar yükseldiğini gösterir — bunlar hissedemeyeceğiniz değişikliklerdir.
  • Doktor takibi — Lipitleri ve ApoB'yi yorumlar ve statin ya da başka bir tedavinin gerekip gerekmediğine karar verir.
  • Alkolden ve karaciğere yük bindiren diğer etkenlerden kaçınma — Alkol trigliseritleri yükseltir; HDL'de yol açtığı küçük artış kalp riskini azaltmaz.
  • Düzenli kardiyo antrenmanı — HDL'yi biraz yükseltir ve trigliseritleri düşürür; steroidlerin yol açtığı HDL düşüşünü tek başına dengeleyemez.
  • Berberin — Plasebo kontrollü çalışmaların meta-analizi: LDL yaklaşık 0,5, trigliseritler yaklaşık 0,4 mmol/L daha düşük; HDL değişmez. Çalışmaların çoğu küçüktür; statinin yerini tutmaz.
  • Bergamot (Citrus bergamia) — Küçük çalışmaların birleştirilmiş verileri LDL ve trigliseritlerde düşüş göstermektedir, ancak kanıt kesinliği düşük ila çok düşüktür; statinlerin yerini tutmaz.
  • Omega-3 (balık yağı, EPA/DHA) — Trigliseritleri belirgin biçimde düşürür, ancak steroidlere bağlı asıl lipit zararı olan HDL düşüşünü düzeltmez; DHA içeren yağlar LDL'yi biraz yükseltebilir bile.
  • Psyllium kabuğu lifi — LDL'yi yaklaşık 0,2–0,3 mmol/L (kabaca %5–10) düşürür; doktorun reçete ettiği statinlere ek olarak da etkilidir; HDL üzerinde etkisi yoktur.
  • Atorvastatin — LDL veya ApoB yüksek kalmaya devam ederse doktor düşünebilir; bunları güçlü biçimde düşürür, ancak steroidlerin düşürdüğü HDL'yi neredeyse hiç yükseltmez. Riskleri: kas ağrıları, ilaç etkileşimleri, nadiren kas veya karaciğer hasarı. Kendi yan etkileri vardır.
  • Rosuvastatin — LDL veya ApoB yüksek kalmaya devam ederse doktor düşünebilir; bunları güçlü biçimde düşürür ama steroidlerin düşürdüğü HDL'yi pek yükseltmez. Riskleri: kas ağrıları, nadiren kas veya karaciğer hasarı, diyabet riskinde hafif artış. Kendi yan etkileri vardır.
  • Ezetimib — Statin kullanırken LDL yüksek kalmaya devam ederse veya statin tolere edilemiyorsa doktor düşünebilir; LDL'yi ılımlı ölçüde düşürür, ancak HDL'yi yükseltmez. Riskleri: nadiren karaciğer enzimlerinde yükselme. Kendi yan etkileri vardır.
  • Pravastatin / pitavastatin (az etkileşime giren statinler) — LDL yüksekse ve diğer statinler tolere edilemiyorsa doktor bunları düşünebilir; LDL'yi ılımlı ölçüde düşürürler ve HDL'yi neredeyse hiç yükseltmezler. Riskleri: kas ağrıları, diyabet riskinde hafif artış. Kendi yan etkileri vardır.
OrtaKaçak piyasa kalite riski (sahte ürün, kontaminasyon)

Reçete olmadan temin edilen ürünler çoğu zaman sahte, yanlış etiketli veya steril değildir ve bunu evde kontrol etmenin bir yolu yoktur. Yasal takviyelerde bağımsız laboratuvar testine (Informed Sport, NSF) bakın.

OrtaKaraciğerde yüklenme

Alkolden ve karaciğeri yoran diğer etkenlerden uzak durun; oral steroidleri ve bunların kombinasyonlarını sınırlayın, karaciğer enzimlerine baktırın.

Önlem
Alkolden ve karaciğere yük bindiren diğer etkenlerden kaçınmaDüzenli kan tahlilleri
Her seçenek nasıl yardımcı olur (5)
  • Alkolden ve karaciğere yük bindiren diğer etkenlerden kaçınma — Oral steroidler ve karaciğere toksik diğer ilaçlar kullanılırken karaciğere yük bindiren önemli bir ek etkeni ortadan kaldırır.
  • Düzenli kan tahlilleri — ALT, AST, GGT ve bilirubin, karaciğerdeki yüklenmeyi belirtiler ortaya çıkmadan gösterir; ağır antrenman tek başına AST/ALT'yi günlerce yükseltir, GGT ise kas kaynaklı yükselmeyi karaciğer kaynaklı olandan ayırt etmeye yardımcı olur.
  • Ademetiyonin (SAMe) — Bazı ülkelerde intrahepatik kolestazda kullanılır, ancak çalışmalar küçük ve düşük kalitelidir; steroid kullananlarda test edilmemiştir. En önemlisi oral steroidi bırakmaktır.
  • N-asetilsistein (NAC) — Glutatyon düzeyini geri kazandırır; parasetamol zehirlenmesinde kanıtlanmıştır ve başka nedenlere bağlı erken akut karaciğer yetmezliğinde yardımcı olmuştur, ancak steroid kullananlarda test edilmemiştir.
  • TUDCA (tauroursodeoksikolik asit) — Kolestatik hastalıkta safra akışını iyileştirir; steroide bağlı kolestazda yalnızca olgu sunumları vardır ve ağır olgularda başarısızlıklar görülmüştür. En önemlisi oral steroidi bırakmaktır.
OrtaDüşük libido / ereksiyon sorunları

Nedeni tahmin etmek yerine tahlillerle bulun (östradiol, prolaktin, testosteron).

Önlem
Doktor takibi
Her seçenek nasıl yardımcı olur (1)
  • Doktor takibi — Düşük libidonun veya ereksiyon sorunlarının nedenini maskelemek yerine bulur.
OrtaUzun vadeli güvenliği bilinmiyor (insanlarda az veri)

Bilinmeyen bir risk azaltılamaz, yalnızca ondan kaçınılabilir; ne kullandığınızı doktorunuza söyleyin.

ErkeklerDüşük
KadınlarYüksek
Kadınlarda virilizasyon (çoğu zaman geri dönüşsüz)

Sesteki ilk değişiklikte bırakın ve doktora başvurun — erken bırakmak önemlidir.

Önlem
Doktor takibi
Her seçenek nasıl yardımcı olur (1)
  • Doktor takibi — Steroidlerin prospektüsleri, kalıcı değişiklikleri önlemek için ilk hafif belirtilerde (ses kısıklığı, yüzde kıllanma, klitoris büyümesi) ilacın bırakılmasını söyler; kontroller bu belirtileri erken yakalar ama kullanımı güvenli hâle getirmez.

Düşük düzeyli yan etkiler

Düşük östrojen
Östrojeni körü körüne baskılamaktan kaçının; yalnızca kan tahlillerine göre ve doktorla birlikte ayarlayın.
Önlem
Düzenli kan tahlilleri
Her seçenek nasıl yardımcı olur (1)
  • Düzenli kan tahlilleri — Tahlil, aromataz inhibitörlerinin tahmine dayalı kullanımına son verir; bu reçeteli ilaçlar östrojeni aşırı düşürüp eklemlere, libidoya, ruh haline ve lipitlere zarar verebilir.
Ruh hali
İyi uyku, daha az stres kaynağı; yakınınızdaki birine nelere dikkat etmesi gerektiğini anlatın.
Önlem
Alkolden ve karaciğere yük bindiren diğer etkenlerden kaçınmaUyku hijyeni
Her seçenek nasıl yardımcı olur (2)
  • Alkolden ve karaciğere yük bindiren diğer etkenlerden kaçınma — Steroid kullanımı ile şiddet arasındaki bağlantının büyük kısmı, steroidlerin üzerine alınan alkol ve diğer maddelerle açıklanır.
  • Uyku hijyeni — Yeterli uyku sinirliliği azaltır ve dürtü kontrolünü iyileştirir.
Akne
Nazik cilt bakımı, antrenmandan sonra cilt temizliği; yayılırsa bir dermatoloğa başvurun.
Takviye veya reçetesiz ürün
Her seçenek nasıl yardımcı olur (3)
  • Adapalen — Birçok kullanıcıda sivilceleri azaltır. Kızarıklık, pullanma, kuruluk ve batma hissi başlangıçta sıktır ve genellikle hafifler; akne ilk başta daha kötü görünebilir. Nadiren alerjik şişlik görülür.
  • Benzoil peroksit — Aknede ilk basamak seçeneklerden biridir. Başlangıçta kuruluk, kızarıklık ve soyulma sıktır; saçları ve kumaşları ağartır; nadiren ciddi alerjik reaksiyonlar görülür. Ağır steroid aknesi dermatolog gerektirir.
  • Çinko — Çalışmalar iltihaplı sivilcelerde ılımlı bir azalma göstermektedir, antibiyotiklerden daha zayıftır; steroid aknesinin nedeni androjenlerdir.
Saç dökülmesi
Ketokonazollü şampuan, minoksidil; yatkınsanız erkenden bir dermatoloğa başvurun.
Takviye veya reçetesiz ürün
Her seçenek nasıl yardımcı olur (1)
  • Minoksidil (topikal) — İncelmeyi yavaşlatır ve saçın bir kısmını yeniden çıkarır; saçlı deride kaşıntı ve başlangıçta geçici dökülme sıktır, yüzde istenmeyen kıllanma olabilir. Bırakıldığında kazanımlar kaybolur.

Kontroller ve kan tahlilleri

Hangi tahlillerin ve kontrollerin ne zaman yapılacağı. Bu bir rehberdir — kesin takvimi doktorunuzla kararlaştırın.

Başlangıç tahlilleri
kendi başlangıç değerleriniz — sonraki her sonuç bunlarla karşılaştırılır
Lipid profili (HDL, LDL, trigliseritler, ApoB)kolesterol, düşük östrojen
Karaciğer paneli (ALT, AST, GGT, bilirubin)karaciğer
Testosteron (total, serbest), LH, FSH, SHBGdoğal testosteron, libido
Östradiol (hassas yöntem)düşük östrojen, libido
Prolaktinlibido
Kullanım sırasında
başladıktan yaklaşık 4–6 hafta sonra, ardından 6–8 haftada bir — kesin takvimi doktorunuzla kararlaştırın
Lipid profili (HDL, LDL, trigliseritler, ApoB)kolesterol, düşük östrojen
Karaciğer paneli (ALT, AST, GGT, bilirubin)karaciğer
Östradiol (hassas yöntem)düşük östrojen, libido
Prolaktinlibido
Bıraktıktan sonra
bıraktıktan 4–8 hafta sonra (uzun etkili enjeksiyonlardan sonra daha geç), ardından değerler başlangıç düzeyine dönene kadar
Lipid profili (HDL, LDL, trigliseritler, ApoB)kolesterol, düşük östrojen
Karaciğer paneli (ALT, AST, GGT, bilirubin)karaciğer
Testosteron (total, serbest), LH, FSH, SHBGdoğal testosteron, libido
Semen analizi (spermiyogram)bıraktıktan en erken 3 ay sonra, ardından normale dönene kadar 3 ayda birdoğal testosteron

Hangi doktorlar yardımcı olabilir

Spor hekimiher şeyi koordine eder
Endokrinologdoğal testosteron, düşük östrojen, libido
Kardiyologkolesterol
Ürologlibido
Gastroenterolog / hepatologkaraciğer
Jinekologvirilizasyon, doğal testosteron, libido (kadınlarda)

Şu durumlarda hemen tıbbi yardım alın

  • Ciltte veya gözlerde sararma, koyu renkli idrar, açık renkli dışkı, yoğun kaşıntı, sağ kaburgaların altında ağrı — hemen doktora başvurun; baş dönmesi veya bayılmayla birlikte ani, şiddetli karın ağrısı — acil yardım hattını arayın.
  • Seste kalınlaşma, yüzde yeni kıllanma, klitoris büyümesi — bırakın ve doktora başvurun: değişiklikler kalıcı hâle gelebilir. (kadınlarda)

Acil bir durumda bulunduğunuz yerin acil yardım numarasını arayın.

Kadınlar için

Genç kadınlarda hiç test edilmemiştir. Güçlü bir androjen olarak sesin kalınlaşmasına, klitoris büyümesine ve vücut kıllanmasına yol açabilir; bunlar kalıcı olabilir; ayrıca adet düzenini bozabilir.

Mit ve gerçek

Mit

“LGD ile jinekomastiyi önlemek için aromataz inhibitörü gerekir.”

Gerçek

Aromatize olmaz ve baskılanma zaten östradiolü düşürür; bu nedenle kendi başına alınan bir aromataz inhibitörü östradiolü aşırı düşürebilir. Göğüsteki değişiklikler doktor değerlendirmesi gerektirir: altında yanlış etiketlenmiş bir ürün ya da hormon dengesizliği olabilir.

Kombinasyonlar

Bu madde için henüz özel bir kombinasyon notu yok. Kombinasyon analizi, birden fazla maddenin paylaştığı yan etkileri yine de toplar.

Kombinasyonları kontrol et →

Benzer maddeler