奥斯他林(依诺波沙,MK-2866)
Ostarine (enobosarm, MK-2866) · MK2866、GTx-024、S-22
一种进入过后期临床试验、但从未获批的非甾体SARM;它是研究最多的SARM,常被视为“温和”,但这并不等于无害。
法律地位:在任何地方都未获批,以“研究用化学品”的名义出售;美国FDA表示,SARM不能作为补充剂合法销售,持有方面的规定因国家而异。
有何作用
人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。
用途
用于节食期间保住肌肉以及“体成分重组”。曾在试验中被研究用于癌症相关的肌肉消耗、乳腺癌,以及使用GLP-1药物减重期间的肌肉流失;未获批用于任何用途。
人们期望的效果与研究结果
研究最多的SARM,但研究剂量都远低于运动中的用量。在老年男性和绝经后女性中,它使瘦体重增加约1.3公斤,脂肪略有减少,爬楼梯功率有所提高;在癌症相关的消瘦中,瘦体重也有所增加。在两项针对肺癌的大型试验中,它增加了瘦体重,却未达到功能方面的终点——肌肉量增加并不意味着功能改善。从未在健康的年轻运动员中进行过研究。
效果
证据:人体数据有限 — 有少量人体研究,规模小或时间短
按目标列出的期望效果(据报道)
可能的副作用
可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。
8种可能的副作用
等级 · 报道频率等级的含义
等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险
发生频率
- 常见
- 常有报道
- 可能
- 部分人中有报道
- 罕见
- 偶有报道
如何降低风险
8种可能的副作用中,有6种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。
使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。
每个选项如何起作用(2)
- 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
- 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。
每个选项如何起作用(8)
- 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
- 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
- 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
- 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
- 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
- Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
- 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。
无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。
不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。
每个选项如何起作用(5)
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
- 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
- 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
- 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
- TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。
一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。
每个选项如何起作用(1)
- 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。
低等级副作用
每个选项如何起作用(3)
- 定期验血 — 血常规可显示红细胞压积和血红蛋白是否正在升高、接近血栓和中风风险上升的范围。
- 遵医嘱进行的治疗性放血 — 只能由医生决定,绝不能通过献血进行。可迅速但暂时地降低红细胞压积;反复放血会消耗体内的铁,而能否降低血栓风险尚未得到证实。
- 在医生指导下进行 — 通过调整您使用的物质,或在有充分理由时进行治疗性放血,来处理血液黏稠问题。
每个选项如何起作用(3)
- 阿达帕林 — 许多使用者的痘痘会减少。用药初期常见发红、脱屑、干燥和刺痛,通常会逐渐缓解;起初痤疮可能看起来更严重。罕见过敏性肿胀。
- 过氧苯甲酰 — 治疗痤疮的一线选择。用药初期常见干燥、发红和脱皮;会使毛发和织物褪色;罕见严重过敏反应。严重的类固醇痤疮需要看皮肤科医生。
- 锌 — 试验显示炎性皮损适度减少,效果弱于抗生素;类固醇引起的痤疮由雄激素驱动。
体检与验血
需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。
哪些医生可以提供帮助
出现以下情况请立即就医
- 皮肤或眼睛发黄、尿色深、大便颜色浅、剧烈瘙痒、右肋下疼痛——请立即就医;突发剧烈腹痛伴头晕或晕厥——请拨打急救电话。
- 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)
紧急情况下,请拨打当地急救电话。
针对女性
在试验中女性使用低剂量时未出现男性化,但运动中的用量要高得多:可能出现声音变低沉、阴蒂增大和体毛增多,且可能无法逆转。孕期严禁使用。
误区与事实
“奥斯他林非常温和,不会抑制睾酮。”
即使是试验中的低剂量,也会降低总睾酮、SHBG和HDL,而且已有经活检证实的肝损伤报道。比RAD-140温和,并不等于安全。
资料来源
按身体系统列出的可能副作用、联用情况、如何降低风险以及需要做哪些化验——免费。
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