奥斯他林(依诺波沙,MK-2866)

Ostarine (enobosarm, MK-2866) · MK2866、GTx-024、S-22

SARM与研究用化合物未获批人用WADA S1.2 · 禁用证据:人体数据有限

一种进入过后期临床试验、但从未获批的非甾体SARM;它是研究最多的SARM,常被视为“温和”,但这并不等于无害。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

用于节食期间保住肌肉以及“体成分重组”。曾在试验中被研究用于癌症相关的肌肉消耗、乳腺癌,以及使用GLP-1药物减重期间的肌肉流失;未获批用于任何用途。

人们期望的效果与研究结果

研究最多的SARM,但研究剂量都远低于运动中的用量。在老年男性和绝经后女性中,它使瘦体重增加约1.3公斤,脂肪略有减少,爬楼梯功率有所提高;在癌症相关的消瘦中,瘦体重也有所增加。在两项针对肺癌的大型试验中,它增加了瘦体重,却未达到功能方面的终点——肌肉量增加并不意味着功能改善。从未在健康的年轻运动员中进行过研究。

效果

热量缺口期保留肌肉肌肉增长力量

证据:人体数据有限 — 有少量人体研究,规模小或时间短

按目标列出的期望效果(据报道)

增肌
使用目的:肌肉增长、力量
减脂期
使用目的:热量缺口期保留肌肉
体成分重组
使用目的:肌肉增长、热量缺口期保留肌肉
力量
使用目的:力量、肌肉增长

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

8种可能的副作用

等级 · 报道频率
中等
自身睾酮分泌及生育力受抑制
在试验的低剂量下,男性的总睾酮和SHBG下降,而LH和FSH保持稳定;更高的运动用量抑制作用更强,恢复需要时间。
如何察觉:性欲和精力下降,睾丸缩小;停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性:月经改变或停经,性欲和精力下降;生育力降低。
常见
中等
血脂恶化(HDL↓ LDL↑)
在试验中HDL随剂量增加而下降,在最高试验剂量下约下降四分之一,而这一剂量远低于运动用量;预计降幅会更大。
如何察觉:没有症状——只能通过血脂检查发现。
常见
中等
黑市产品质量风险(假货、污染)
在一项发表于JAMA的分析中,许多以奥斯他林名义出售的产品含量远低于标签所示;其中一款完全不含,另一款主要成分是卡达林(GW501516)。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
中等
肝脏负担
试验中出现一过性ALT升高;已有使用者出现经活检证实、伴重度黄疸的胆汁淤积性肝损伤的报道。
如何察觉:早期通常没有症状;之后可出现疲倦、恶心、瘙痒、尿色深。
可能
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
试验时间短、剂量低,且受试者是老年人或患者;年轻人长期使用运动用量的情况从未被研究过。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
可能
男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)
试验的低剂量下,女性的皮肤和毛发没有变化,但更高的剂量可导致男性化;声音改变可能是永久性的。
如何察觉:声音嘶哑或变低沉,面部或身体新长毛发,月经改变,阴蒂增大。
可能
低
血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险
试验中观察到血红蛋白和红细胞压积小幅升高;值得检查,尤其是与其他雄激素同时使用时。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面色潮红、热水澡后皮肤瘙痒。
可能
低
痤疮、皮肤油腻
试验中的低剂量没有改变女性的皮肤油腻程度;在运动用量下,使用者报告皮肤油腻和痤疮,多见于本身容易出现这些问题的人。
如何察觉:皮肤油腻,背部、肩部和面部出现痘痘。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

8种可能的副作用中,有6种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。

中等自身睾酮分泌及生育力受抑制

使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。

措施
定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(2)
  • 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
  • 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
中等血脂恶化(HDL↓ LDL↑)

避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。

措施
定期验血在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素规律的有氧训练
每个选项如何起作用(8)
  • 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
  • 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
  • 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
  • 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
  • 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
  • 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。
中等黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

中等肝脏负担

不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。

措施
戒酒并避免其他肝脏负担因素定期验血
每个选项如何起作用(5)
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
  • 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
  • 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
  • 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
  • TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
中等长期安全性未知(人体数据很少)

未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。

男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)

一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。

低等级副作用

红细胞压积
定期查血常规;如红细胞压积持续偏高,由医生决定处理——通常是停用或减少导致升高的物质,有时采用治疗性放血,绝不能通过献血解决。避免脱水:脱水会使血液更加黏稠。
措施
定期验血遵医嘱进行的治疗性放血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(3)
  • 定期验血 — 血常规可显示红细胞压积和血红蛋白是否正在升高、接近血栓和中风风险上升的范围。
  • 遵医嘱进行的治疗性放血 — 只能由医生决定,绝不能通过献血进行。可迅速但暂时地降低红细胞压积;反复放血会消耗体内的铁,而能否降低血栓风险尚未得到证实。
  • 在医生指导下进行 — 通过调整您使用的物质,或在有充分理由时进行治疗性放血,来处理血液黏稠问题。
痤疮
温和护肤,训练后清洁皮肤;如范围扩大,请看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(3)
  • 阿达帕林 — 许多使用者的痘痘会减少。用药初期常见发红、脱屑、干燥和刺痛,通常会逐渐缓解;起初痤疮可能看起来更严重。罕见过敏性肿胀。
  • 过氧苯甲酰 — 治疗痤疮的一线选择。用药初期常见干燥、发红和脱皮;会使毛发和织物褪色;罕见严重过敏反应。严重的类固醇痤疮需要看皮肤科医生。
  • 锌 — 试验显示炎性皮损适度减少,效果弱于抗生素;类固醇引起的痤疮由雄激素驱动。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
血常规(红细胞压积、血红蛋白)
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
血常规(红细胞压积、血红蛋白)
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)肝脏
血常规(红细胞压积、血红蛋白)
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
精液分析停用后至少3个月再做,之后每3个月复查一次,直至恢复正常自身睾酮

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
内分泌科医生雌激素过低、自身睾酮
心内科医生胆固醇
消化科 / 肝病科医生肝脏
妇科医生男性化、自身睾酮 (女性)

出现以下情况请立即就医

  • 皮肤或眼睛发黄、尿色深、大便颜色浅、剧烈瘙痒、右肋下疼痛——请立即就医;突发剧烈腹痛伴头晕或晕厥——请拨打急救电话。
  • 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

在试验中女性使用低剂量时未出现男性化,但运动中的用量要高得多:可能出现声音变低沉、阴蒂增大和体毛增多,且可能无法逆转。孕期严禁使用。

误区与事实

误区

“奥斯他林非常温和,不会抑制睾酮。”

事实

即使是试验中的低剂量,也会降低总睾酮、SHBG和HDL,而且已有经活检证实的肝损伤报道。比RAD-140温和,并不等于安全。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

检查联用情况 →

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