雄烯二醇(4-雄烯二醇和5-雄烯二醇)

Androstenediol (4- and 5-androstenediol) · 4-Androstenediol、4-AD、Androst-4-ene-3β,17β-diol、Androst-5-ene-3β,17β-diol、Androstenediol 5-androstenediol、4-Diol、5-Diol、5-AD

剂型:两种异构体:4-雄烯二醇(雄甾-4-烯-3β,17β-二醇)和5-雄烯二醇(雄甾-5-烯-3β,17β-二醇),以口服和舌下含服产品形式出售。它们不同于1-雄烯二醇——后者是1-睾酮的前体。

激素原与罕见雄激素管制物质WADA S1.1 · 禁用证据:人体数据有限

两种结构相近的睾酮前体——4-雄烯二醇和5-雄烯二醇,曾作为非处方“andro”激素原销售,直到2005年美国将两者都列为合成代谢类固醇。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

用于提升睾酮、增加肌肉和力量,包括旨在避免在肝脏中被分解的舌下含服产品。两种异构体都从未获批作为药物。

人们期望的效果与研究结果

在8名进行力量训练的男性中,单次舌下含服使总睾酮在整个测量期间大约翻倍,并使雌二醇升高。在一项针对35~65岁男性的12周试验中,与安慰剂相比,口服雄烯二醇未能增加肌肉或力量,而雌激素水平升高、血脂恶化。没有任何试验显示其对训练有益。

效果

肌肉增长

证据:人体数据有限 — 有少量人体研究,规模小或时间短

按目标列出的期望效果(据报道)

增肌
使用目的:肌肉增长
体成分重组
使用目的:肌肉增长
力量
使用目的:肌肉增长

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

7种可能的副作用

等级 · 报道频率
中等
雌激素偏高(水潴留、男性乳房发育风险)
单次舌下含服后雌二醇即升高,口服12周期间雌酮和雌二醇均升高。高灵敏度雌二醇检测可以发现。
如何察觉:浮肿,乳头敏感或发痒,情绪波动,水分导致的体重增加。
常见
中等
血脂恶化(HDL↓ LDL↑)
12周内HDL下降,一项血脂风险比值升高约5%,而安慰剂组这两项指标均有改善;估算的冠心病风险上升。只有血脂检查才能发现。
如何察觉:没有症状——只能通过血脂检查发现。
常见
中等
自身睾酮分泌及生育力受抑制
在35~65岁的男性中,睾酮前体作为一类物质会下调自身睾酮的生成;使用雄烯二酮时LH下降。
如何察觉:性欲和精力下降,睾丸缩小;停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性:月经改变或停经,性欲和精力下降;生育力降低。
常见
中等
男性乳房发育
试验中未追踪,但雌二醇升高会促使男性乳腺组织生长;乳头触痛或摸到肿块应请医生检查。
如何察觉:乳头下有压痛的肿块或肿胀。
可能
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
人体试验时间都很短,最长不过几个月;尚未研究其在人体中的长期安全性。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
可能
中等
黑市产品质量风险(假货、污染)
目前主要在灰色市场销售;在一项涉及13个国家的研究中,约15%的非激素类补充剂含有未标明的类固醇,主要是激素原。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
可能
男性低
女性较高
女性男性化(常不可逆)
它会转化为睾酮,因此女性可能出现痤疮、毛发增多和声音改变;声音变化可能是永久性的。
如何察觉:声音嘶哑或变低沉,面部或身体新长毛发,月经改变,阴蒂增大。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

7种可能的副作用中,有5种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。

中等雌激素偏高(水潴留、男性乳房发育风险)

先验血查雌二醇,再针对症状采取措施;控制盐摄入和体脂。

措施
定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(2)
  • 定期验血 — 高灵敏度雌二醇检测可显示水潴留或乳头触痛是否确实由雌激素偏高引起。
  • 在医生指导下进行 — 用处方药控制雌激素时,根据化验结果调整比凭感觉调整更安全。
中等血脂恶化(HDL↓ LDL↑)

避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。

措施
定期验血在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素规律的有氧训练
每个选项如何起作用(8)
  • 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
  • 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
  • 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
  • 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
  • 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
  • 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。
中等自身睾酮分泌及生育力受抑制

使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。

措施
定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(2)
  • 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
  • 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
中等男性乳房发育

及早应对:一摸到肿块就去看医生,检查雌二醇和催乳素。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 及早评估乳腺组织增生,可在改变变成永久性之前进行治疗。
中等长期安全性未知(人体数据很少)

未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。

中等黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

男性低
女性较高
女性男性化(常不可逆)

一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素偏高、男性乳房发育
催乳素男性乳房发育
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素偏高、男性乳房发育
催乳素男性乳房发育
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
精液分析停用后至少3个月再做,之后每3个月复查一次,直至恢复正常自身睾酮

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
内分泌科医生雌激素偏高、男性乳房发育、自身睾酮
心内科医生胆固醇
妇科医生男性化、自身睾酮 (女性)

出现以下情况请立即就医

  • 乳头下有疼痛的肿块或乳头溢液——请尽早就医,趁它还可能消退;肿块坚硬、无痛或固定不动,皮肤凹陷或血性溢液——请尽快就医。
  • 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

尚无针对女性的试验。两种异构体都会转化为睾酮和雌激素,因此可能出现痤疮、毛发增多、月经改变和声音变低沉;声音和阴蒂的变化可能是永久性的。

误区与事实

误区

“舌下含服的雄烯二醇有效,因为它绕过了肝脏。”

事实

在一项小型研究中,它在3小时的测量期内使睾酮升高——雌二醇也随之升高。没有任何试验显示它能增加肌肉或力量,一项口服剂型的12周试验也未发现任何增益,血脂反而恶化。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

检查联用情况 →

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