1-Andro（1-雄酮）及相关激素原
1-Andro (1-androsterone) and related prohormones · 1-DHEA、1-Epiandrosterone、1-Epiandro、3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one、1-Androstenediol、1-Androstenedione、1-AD
剂型：以“1-Androsterone”“1-DHEA”或“1-Epiandrosterone”的名称出售（是同一种化合物，即3β-羟基-5α-雄甾-1-烯-17-酮）；较早的产品含有1-雄烯二醇或1-雄烯二酮。它们都属于1-睾酮家族。
激素原与罕见雄激素管制物质WADA S1.1 · 禁用证据：人体数据有限
1-睾酮（双氢勃地酮）的口服激素原，属于“设计类补充剂”；1-睾酮是一种不生成雌激素的强效雄激素。其中没有任何一种曾获批作为药物。
法律地位：1-雄烯二醇和1-雄烯二酮被明确列为美国附表III类固醇；自2014年起，美国法律还涵盖以促进肌肉生长为卖点销售的结构类似的类固醇。法律地位因国家而异。
有何作用
人们用它来做什么，以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类：轻微、明显或强烈。
用途
作为“激素原”补充剂出售，用于增加瘦体重和力量。一名志愿者服用“1-Androsterone”后，在其尿液代谢物中检出了1-睾酮和1-雄烯二酮。这种活性激素有单独的卡片（“1-睾酮”）。
人们期望的效果与研究结果
在一项针对17名有训练经验男性的4周随机试验中，1-Andro使瘦体重增加约6%（安慰剂组为0.5%），深蹲1RM提高14%（安慰剂组为6%），脂肪量下降也更多。同样是这些男性，出现了HDL明显下降、LDL升高以及肝肾指标升高；研究者认为其危害大于获益。目前没有更长期的数据。
效果
证据：人体数据有限 — 有少量人体研究，规模小或时间短
按目标列出的期望效果（据报道）
增肌
使用目的：肌肉增长、力量
减脂期
使用目的：减脂
体成分重组
使用目的：肌肉增长、减脂
力量
使用目的：力量、肌肉增长
耐力
使用目的：减脂
可能的副作用
可能并不等于必然：是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。
14种可能的副作用
等级 · 报道频率较高
血脂恶化（HDL↓ LDL↑）
常见试验中4周内HDL下降约39%，LDL升高约33%；只有血脂检查才能发现。
如何察觉：没有症状——只能通过血脂检查发现。
较高
自身睾酮分泌及生育力受抑制
常见试验中未测量；作为强效雄激素的前体，预计会像其他合成代谢类固醇一样抑制自身睾酮分泌和精子生成。
如何察觉：性欲和精力下降，睾丸缩小；停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性：月经改变或停经，性欲和精力下降；生育力降低。
中等
黑市产品质量风险（假货、污染）
常见在药店以外销售；曾发现一款市售1-雄烯二醇产品混有其他几种合成代谢类固醇。
如何察觉：出现意料之外的作用、疼痛或感染，作用比预期更强或更弱。
中等
肝脏负担
可能不是17α-烷基化的，但试验中AST大约翻倍，白蛋白下降；研究者将肝功能列为主要担忧之一。
如何察觉：早期通常没有症状；之后可出现疲倦、恶心、瘙痒、尿色深。
中等
肾脏负担
可能试验中肌酐升高约20%，估算肾小球滤过率（GFR）下降约18%；可通过肌酐、胱抑素C和尿液检查监测。
如何察觉：通常没有症状；后期可出现泡沫尿或水肿。
中等
血液黏稠（红细胞压积）/ 血栓风险
可能可能像其他雄激素一样升高红细胞压积；没有针对性的数据。可通过血常规监测。
如何察觉：常无症状；有时头痛、面色潮红、热水澡后皮肤瘙痒。
中等
心脏负担加重 / 心肌肥厚
可能没有长期数据；结合试验中观察到的血脂变化，它会加重反复使用合成代谢类固醇所共有的心脏负担。
如何察觉：活动时气促、耐力下降、心悸。
中等
雄激素性脱发
可能其活性形式是一种经5α-还原的类双氢睾酮雄激素：可能加速遗传性脱发。
如何察觉：洗澡时掉发增多，鬓角或头顶头发变稀。
中等
长期安全性未知（人体数据很少）
可能唯一一项人体试验仅持续4周；对更长时间或反复使用的情况一无所知。
如何察觉：没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
男性低
女性高
女性男性化（常不可逆）
常见它们是强效雄激素的前体：在女性中，预计会出现声音变低沉、面部毛发增多和阴蒂增大，且可能是永久性的。
如何察觉：声音嘶哑或变低沉，面部或身体新长毛发，月经改变，阴蒂增大。
低
雌激素过低（关节、性欲、情绪、血脂）
可能1-睾酮不生成雌激素；在自身睾酮分泌受抑制的情况下，雌激素可能降得过低，出现关节酸痛、性欲低下和情绪低落。
如何察觉：关节酸痛僵硬、性欲低下、情绪平淡、睡眠差。
低
血压升高
可能与其他合成代谢类固醇一样，可能加重血压升高；没有针对性的数据。在家测量的血压可显示变化趋势。
如何察觉：常无症状；有时头痛、面部潮红、流鼻血——用家用血压计可以测出来。
低
痤疮、皮肤油腻
可能与其他类双氢睾酮雄激素一样，可能出现皮肤油腻和痤疮。
如何察觉：皮肤油腻，背部、肩部和面部出现痘痘。
低
前列腺增大 / PSA升高
可能在大鼠中，1-睾酮对前列腺的刺激与丙酸睾酮相当；值得监测PSA。
如何察觉：尿频或尿流变细，夜间尤甚。
等级的含义
低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害
等级：文献中的一般分类，而不是您的个人风险
发生频率
- 常见
- 常有报道
- 可能
- 部分人中有报道
- 罕见
- 偶有报道
如何降低风险
14种可能的副作用中，有12种有具体的降低几率的方法：日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。
较高血脂恶化（HDL↓ LDL↑）
避免同时使用多种口服类固醇；规律有氧运动、可溶性膳食纤维（车前子壳）、减少饱和脂肪和酒精；如LDL/ApoB持续偏高，医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。
措施
补充剂或非处方产品
仅限医生处方
每个选项如何起作用（12）
- 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
- 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果，并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯；它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
- 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降；但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
- 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析：LDL约降低0.5 mmol/L，甘油三酯约降低0.4 mmol/L；HDL不变。试验大多规模较小；不能替代他汀类药物。
- 香柠檬（佛手柑）提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低，但证据确定性为低至极低；不能替代他汀类药物。
- Omega-3（鱼油，EPA/DHA） — 能明显降低甘油三酯，但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害；含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
- 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2～0.3 mmol/L（约5%～10%），在医生开具的他汀类药物基础上同样有效；对HDL无影响。
- 阿托伐他汀 — 如LDL或ApoB持续偏高，医生可能会考虑使用；它能大幅降低这两项指标，但几乎不能提升被类固醇压低的HDL。风险：肌肉酸痛、药物相互作用，罕见肌肉或肝脏损伤。 本身也有副作用。
- 瑞舒伐他汀 — 如LDL或ApoB持续偏高，医生可能会考虑使用；它能大幅降低这两项指标，但几乎不能提升被类固醇压低的HDL。风险：肌肉酸痛，罕见肌肉或肝脏损伤，糖尿病风险略有增加。 本身也有副作用。
- 依折麦布 — 如使用他汀类药物后LDL仍偏高或无法耐受他汀类药物，医生可能会考虑使用；它可中度降低LDL，但不会升高HDL。风险：罕见肝酶升高。 本身也有副作用。
- 普伐他汀 / 匹伐他汀（相互作用少的他汀类药物） — 当LDL偏高且无法耐受其他他汀类药物时，医生可能会考虑使用；它们可中度降低LDL，几乎不能提升HDL。风险：肌肉酸痛，糖尿病风险略有增加。 本身也有副作用。
较高自身睾酮分泌及生育力受抑制
使用前后检查激素水平；如持续偏低，请看内分泌科医生。
措施
仅限医生处方
每个选项如何起作用（7）
- 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度，以及停用后自身分泌是否已经恢复。
- 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度，并指导停用后的恢复，包括生育力检查。
- 克罗米芬 — 停用后，医生可能会根据激素检测结果考虑使用；长期使用后，恢复仍可能需要数月。风险：视力改变、情绪波动、罕见血栓。 本身也有副作用。
- 人绒毛膜促性腺激素（hCG） — 医生可能会考虑用它来保护生育力（在男性中可让睾丸保持工作）；它不能让垂体重新启动，因此自身的LH仍需恢复。风险：雌二醇升高、男性乳房发育。 本身也有副作用。
- 他莫昔芬 — 停用类固醇后，医生可能会根据激素检测结果考虑使用；它尚未在类固醇使用后的这一用途中经过检验。风险：血栓、视力改变。 本身也有副作用。 不向女性提供：在女性视图中，它会加重此物质本身已有的某项风险。
- 卵泡刺激素（促卵泡素、尿促性素） — 如果精液检查结果和FSH持续偏低，生殖科医生可能会考虑在hCG基础上加用它；它不能重启垂体。风险：男性乳房发育、痤疮。 本身也有副作用。
- 托瑞米芬 — 停用类固醇后，医生可能会根据激素化验结果考虑使用；它在生育力低下的男性中提高了睾酮，但从未在停用类固醇后测试过。风险：QT间期延长、血栓。 本身也有副作用。 不向女性提供：在女性视图中，它会加重此物质本身已有的某项风险。
中等黑市产品质量风险（假货、污染）
无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌，而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品（Informed Sport、NSF）。
中等肝脏负担
不喝酒，避免其他伤肝因素，限制口服类固醇及其联用，检查肝酶。
措施
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用（5）
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间，可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
- 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担；仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天，GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
- 腺苷蛋氨酸（SAMe） — 在部分国家用于肝内胆汁淤积，但相关试验规模小、质量低；未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
- 乙酰半胱氨酸（NAC） — 可恢复谷胱甘肽；已证实对对乙酰氨基酚中毒有效，并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助，但从未在类固醇使用者中进行过检验。
- TUDCA（牛磺熊去氧胆酸） — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出；在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告，且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
中等肾脏负担
喝足够的水，控制血压，避免经常服用止痛药（非甾体抗炎药，NSAIDs）。
措施
每个选项如何起作用（3）
- 液体与电解质管理 — 充分补水可减轻大强度训练和高温给肾脏带来的压力；脱水加上服用非甾体抗炎药（NSAIDs）是急性肾损伤的典型原因。
- 定期验血 — 肌肉发达的人以及服用肌酸的人肌酐读数偏高；胱抑素C和尿液检查能更真实地反映肾脏状况。
- 在医生指导下进行 — 检查尿蛋白或肾功能下降的原因，并可开始延缓肾损伤的治疗。
中等血液黏稠（红细胞压积）/ 血栓风险
定期查血常规；如红细胞压积持续偏高，由医生决定处理——通常是停用或减少导致升高的物质，有时采用治疗性放血，绝不能通过献血解决。避免脱水：脱水会使血液更加黏稠。
措施
每个选项如何起作用（3）
- 定期验血 — 血常规可显示红细胞压积和血红蛋白是否正在升高、接近血栓和中风风险上升的范围。
- 遵医嘱进行的治疗性放血 — 只能由医生决定，绝不能通过献血进行。可迅速但暂时地降低红细胞压积；反复放血会消耗体内的铁，而能否降低血栓风险尚未得到证实。
- 在医生指导下进行 — 通过调整您使用的物质，或在有充分理由时进行治疗性放血，来处理血液黏稠问题。
中等心脏负担加重 / 心肌肥厚
规律有氧运动、控制血压；做一次超声心动图作为基线，之后每年复查。
措施
每个选项如何起作用（4）
- 心脏筛查：心电图和超声心动图 — 超声心动图能及早显示心室壁增厚和泵血功能下降，此时停用合成代谢类固醇并治疗高血压仍可能有帮助。
- 在医生指导下进行 — 安排心电图和超声心动图检查，并治疗早期的心脏改变。
- 在家监测血压 — 控制好血压是限制心室壁增厚的主要方法之一。
- 规律的有氧训练 — 有助于维持心脏和血管功能，但不能逆转类固醇引起的心肌增厚或心功能减弱。
中等雄激素性脱发
酮康唑洗发水、米诺地尔；如有脱发倾向，请尽早看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用（1）
- 米诺地尔（外用） — 可减缓头发变稀并使部分头发重新生长；头皮瘙痒和用药初期的暂时性脱发较常见，也可能出现不想要的面部毛发生长。停用后效果会逐渐消失。
中等长期安全性未知（人体数据很少）
未知的风险无法降低，只能避免；请告诉医生您用过什么。
男性低
女性高
一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。
措施
每个选项如何起作用（1）
- 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆（声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大）时立即停药，以防止永久性改变；检查能及早发现这些征兆，但不能使使用变得安全。
低等级副作用
雌激素过低
不要盲目压低雌激素；只能在医生指导下根据验血结果调整。
措施
每个选项如何起作用（1）
- 定期验血 — 化验能避免凭感觉使用芳香化酶抑制剂——这类处方药可能使雌激素过低，损害关节、性欲、情绪和血脂。
血压
少盐、规律有氧运动、睡眠充足；在家测量血压；如持续偏高，请就医。
措施
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用（8）
- 在家监测血压 — 坐位、休息后在不同日子多次测量，才能反映您真实的血压；持续偏高是需要就医的信号。
- 规律的有氧训练 — 规律的有氧训练可使静息血压降低几毫米汞柱，高血压人群降幅更大。
- 在医生指导下进行 — 诊断持续性高血压，并在需要时开具治疗方案。
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 经常饮酒会升高血压；戒酒可使血压下降。
- 辅酶Q10 — 结果不一致：部分分析显示在心血管代谢疾病中收缩压小幅下降，但一项Cochrane综述未发现有临床意义的效果。
- 镁 — 试验荟萃分析：收缩压平均约降低2 mmHg。
- Omega-3（鱼油，EPA/DHA） — 小幅下降几个mmHg，主要见于未经治疗的高血压患者。
- 牛磺酸 — 纳入20项小型试验的荟萃分析：收缩压平均约降低4 mmHg。
痤疮
温和护肤，训练后清洁皮肤；如范围扩大，请看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用（3）
- 阿达帕林 — 许多使用者的痘痘会减少。用药初期常见发红、脱屑、干燥和刺痛，通常会逐渐缓解；起初痤疮可能看起来更严重。罕见过敏性肿胀。
- 过氧苯甲酰 — 治疗痤疮的一线选择。用药初期常见干燥、发红和脱皮；会使毛发和织物褪色；罕见严重过敏反应。严重的类固醇痤疮需要看皮肤科医生。
- 锌 — 试验显示炎性皮损适度减少，效果弱于抗生素；类固醇引起的痤疮由雄激素驱动。
前列腺
检测PSA作为基线，40岁以后尤其需要；如排尿习惯改变，请看泌尿科医生。
措施
每个选项如何起作用（1）
- 定期验血 — PSA可追踪使用雄激素期间前列腺的变化——40岁以后或有排尿症状时尤为重要。
体检与验血
需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。
基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂（HDL、LDL、甘油三酯、ApoB）胆固醇、雌激素过低
肝功能（ALT、AST、GGT、胆红素）肝脏
血常规（红细胞压积、血红蛋白）红细胞压积
肾功能（肌酐、eGFR、胱抑素C）肾脏
睾酮（总睾酮、游离睾酮）、LH、FSH、SHBG自身睾酮
雌二醇（高灵敏度检测）雌激素过低
前列腺特异性抗原（PSA）
家庭血压记录心脏、肾脏
心电图心脏
超声心动图（心脏彩超）心脏
尿常规肾脏
使用期间
开始后约4～6周，之后每6～8周一次——具体时间请与医生商定
血脂（HDL、LDL、甘油三酯、ApoB）胆固醇、雌激素过低
肝功能（ALT、AST、GGT、胆红素）肝脏
血常规（红细胞压积、血红蛋白）红细胞压积
肾功能（肌酐、eGFR、胱抑素C）肾脏
雌二醇（高灵敏度检测）雌激素过低
家庭血压记录心脏、肾脏
尿常规肾脏
停用后
停用后4～8周（长效注射剂需更晚），之后持续复查，直至各项指标恢复到基线
血脂（HDL、LDL、甘油三酯、ApoB）胆固醇、雌激素过低
肝功能（ALT、AST、GGT、胆红素）肝脏
血常规（红细胞压积、血红蛋白）红细胞压积
肾功能（肌酐、eGFR、胱抑素C）肾脏
睾酮（总睾酮、游离睾酮）、LH、FSH、SHBG自身睾酮
精液分析停用后至少3个月再做，之后每3个月复查一次，直至恢复正常自身睾酮
每年
适用于经常或反复使用的情况
心电图心脏
超声心动图（心脏彩超）心脏
哪些医生可以提供帮助
运动医学医生统筹全局
心内科医生胆固醇、红细胞压积、心脏
内分泌科医生自身睾酮、雌激素过低
消化科 / 肝病科医生肝脏
肾内科医生肾脏
皮肤科医生脱发
妇科医生男性化、自身睾酮 (女性)
居家
- 在家测血压：每周2～3次，早晨测量，并做好记录
出现以下情况请立即就医
- 一侧腿部肿胀、疼痛或发红；突然气促或胸痛；突然一侧肢体无力或麻木、说话或视物困难——请立即就医。
- 胸痛或胸部压迫感、轻微活动即气促、脚踝肿胀、晕厥——请立即就医。
- 皮肤或眼睛发黄、尿色深、大便颜色浅、剧烈瘙痒、右肋下疼痛——请立即就医；突发剧烈腹痛伴头晕或晕厥——请拨打急救电话。
- 尿量比平时明显减少、尿液呈可乐色、新出现的水肿、腰侧疼痛——请立即就医。
- 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医：这些变化可能成为永久性的。 (女性)
紧急情况下，请拨打当地急救电话。
针对女性
尚无女性数据。作为强效雄激素的前体，预计它们会导致男性化——声音变低沉、面部毛发增多、阴蒂增大——且这些变化可能是永久性的。
误区与事实
误区
“激素原是比类固醇更温和、更安全的替代品。”
事实
在唯一一项对照试验中，1-Andro的作用和危害都与类固醇无异：4周内HDL下降约39%，LDL升高三分之一，AST大约翻倍，肾脏滤过功能下降。
联用
作用重叠5α-还原酶抑制剂与其无法影响的类固醇联用
DHT衍生的类固醇、群勃龙和曲托龙（trestolone）不需要5α-还原酶即可发挥作用，因此非那雄胺和度他雄胺不能减轻它们对头发或前列腺的影响；这两种药只能减少由睾酮转化而来的DHT，而它们自身的副作用依然存在。
屈他雄酮美替诺龙1-睾酮氧雄龙司坦唑醇羟甲烯龙美睾酮甲基屈他雄酮群勃龙曲托龙甲基-1-睾酮（M1T）去氧甲睾酮（DMT、Madol、Pheraplex）Epistane（甲基环硫雄醇、Havoc）普罗斯坦诺唑（Prostanozol）美雄诺龙司腾勃龙表雄酮（Epi-Andro）雄诺龙（双氢睾酮，DHT）资料来源
Granados J et al., J Appl Physiol 2014: 1-Andro (3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one) increased training gains but worsened lipids, liver and kidney markers （在新标签页中打开）Parr MK et al., Steroids 2011: seized '1-Androsterone' supplement identified and its urinary metabolites (incl. 1-testosterone) （在新标签页中打开）Delbeke FT et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2002: Prohormones and sport (1-androstenediol product contaminated with other steroids) （在新标签页中打开）
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