勃地二酮(1,4-雄甾二烯二酮)

Boldione (1,4-androstadienedione) · Androsta-1,4-diene-3,17-dione、1,4-Androstadiene-3,17-dione、1,4-ADD

激素原与罕见雄激素管制物质WADA S1.1 · 禁用证据:仅有个人经验

一种口服激素原,在体内迅速转化为兽用合成代谢类固醇勃地酮。曾作为增肌“补充剂”在网上销售,直到2010年美国将其列入管制。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

作为经口服获得勃地酮的途径,用于增加肌肉和力量。美国缉毒局(DEA)认为它没有任何正当的医疗用途;曾在运动补充剂中被发现且未标明。

人们期望的效果与研究结果

没有关于其作用的人体试验。兴奋剂检测实验室在志愿者中进行的研究显示,它会迅速转化为勃地酮及相关类固醇,包括1-睾酮的代谢物,因此预计其作用和风险与勃地酮相似。这些作用在人体中有多强尚未测量。

效果

肌肉增长

证据:仅有个人经验 — 缺乏正规研究

按目标列出的期望效果(据报道)

增肌
使用目的:肌肉增长
体成分重组
使用目的:肌肉增长
力量
使用目的:肌肉增长

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

9种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
自身睾酮分泌及生育力受抑制
会转化为勃地酮,后者与其他合成代谢类固醇一样会抑制自身睾酮分泌和精子生成;停用后恢复可能需要数月。
如何察觉:性欲和精力下降,睾丸缩小;停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性:月经改变或停经,性欲和精力下降;生育力降低。
常见
中等
血脂恶化(HDL↓ LDL↑)
没有直接数据,但合成代谢类固醇作为一类物质会降低HDL;这种变化没有症状,需要做血脂检查。
如何察觉:没有症状——只能通过血脂检查发现。
常见
中等
黑市产品质量风险(假货、污染)
主要在灰色市场流通;曾在运动补充剂中被发现且未标明——在66种高风险产品中,38%含有隐藏的兴奋剂物质。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
中等
血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险
没有人体数据,但合成代谢类固醇可能使红细胞增多;血常规可在出现症状之前发现红细胞压积上升。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面色潮红、热水澡后皮肤瘙痒。
可能
中等
血压升高
可能像其他合成代谢类固醇一样升高血压;在家测量的血压可显示变化趋势。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面部潮红、流鼻血——用家用血压计可以测出来。
可能
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
从未在人体中进行过安全性研究;已知信息来自兴奋剂检测实验室的代谢研究以及勃地酮的数据。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
可能
男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)
在女性中可导致声音变低沉、面部毛发增多和阴蒂增大,这些变化可能是永久性的。
如何察觉:声音嘶哑或变低沉,面部或身体新长毛发,月经改变,阴蒂增大。
常见
低
雌激素偏高(水潴留、男性乳房发育风险)
与勃地酮一样,它转化为雌激素的程度低于睾酮;可能出现水潴留和乳头触痛。
如何察觉:浮肿,乳头敏感或发痒,情绪波动,水分导致的体重增加。
可能
低
痤疮、皮肤油腻
与其他雄激素一样,可能出现痤疮和皮肤油腻。
如何察觉:皮肤油腻,背部、肩部和面部出现痘痘。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

9种可能的副作用中,有7种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。

较高自身睾酮分泌及生育力受抑制

使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。

措施
定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(7)
  • 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
  • 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
  • 克罗米芬 — 停用后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;长期使用后,恢复仍可能需要数月。风险:视力改变、情绪波动、罕见血栓。 本身也有副作用。
  • 人绒毛膜促性腺激素(hCG) — 医生可能会考虑用它来保护生育力(在男性中可让睾丸保持工作);它不能让垂体重新启动,因此自身的LH仍需恢复。风险:雌二醇升高、男性乳房发育。 本身也有副作用。
  • 他莫昔芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;它尚未在类固醇使用后的这一用途中经过检验。风险:血栓、视力改变。 本身也有副作用。 不向女性提供:在女性视图中,它会加重此物质本身已有的某项风险。
  • 卵泡刺激素(促卵泡素、尿促性素) — 如果精液检查结果和FSH持续偏低,生殖科医生可能会考虑在hCG基础上加用它;它不能重启垂体。风险:男性乳房发育、痤疮。 本身也有副作用。
  • 托瑞米芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素化验结果考虑使用;它在生育力低下的男性中提高了睾酮,但从未在停用类固醇后测试过。风险:QT间期延长、血栓。 本身也有副作用。 不向女性提供:在女性视图中,它会加重此物质本身已有的某项风险。
中等血脂恶化(HDL↓ LDL↑)

避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。

措施
定期验血在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素规律的有氧训练
每个选项如何起作用(8)
  • 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
  • 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
  • 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
  • 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
  • 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
  • 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。
中等黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

中等血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险

定期查血常规;如红细胞压积持续偏高,由医生决定处理——通常是停用或减少导致升高的物质,有时采用治疗性放血,绝不能通过献血解决。避免脱水:脱水会使血液更加黏稠。

措施
定期验血遵医嘱进行的治疗性放血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(3)
  • 定期验血 — 血常规可显示红细胞压积和血红蛋白是否正在升高、接近血栓和中风风险上升的范围。
  • 遵医嘱进行的治疗性放血 — 只能由医生决定,绝不能通过献血进行。可迅速但暂时地降低红细胞压积;反复放血会消耗体内的铁,而能否降低血栓风险尚未得到证实。
  • 在医生指导下进行 — 通过调整您使用的物质,或在有充分理由时进行治疗性放血,来处理血液黏稠问题。
中等血压升高

少盐、规律有氧运动、睡眠充足;在家测量血压;如持续偏高,请就医。

措施
在家监测血压规律的有氧训练在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素
每个选项如何起作用(8)
  • 在家监测血压 — 坐位、休息后在不同日子多次测量,才能反映您真实的血压;持续偏高是需要就医的信号。
  • 规律的有氧训练 — 规律的有氧训练可使静息血压降低几毫米汞柱,高血压人群降幅更大。
  • 在医生指导下进行 — 诊断持续性高血压,并在需要时开具治疗方案。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 经常饮酒会升高血压;戒酒可使血压下降。
  • 辅酶Q10 — 结果不一致:部分分析显示在心血管代谢疾病中收缩压小幅下降,但一项Cochrane综述未发现有临床意义的效果。
  • 镁 — 试验荟萃分析:收缩压平均约降低2 mmHg。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 小幅下降几个mmHg,主要见于未经治疗的高血压患者。
  • 牛磺酸 — 纳入20项小型试验的荟萃分析:收缩压平均约降低4 mmHg。
中等长期安全性未知(人体数据很少)

未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。

男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)

一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。

低等级副作用

雌激素偏高
先验血查雌二醇,再针对症状采取措施;控制盐摄入和体脂。
措施
定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(2)
  • 定期验血 — 高灵敏度雌二醇检测可显示水潴留或乳头触痛是否确实由雌激素偏高引起。
  • 在医生指导下进行 — 用处方药控制雌激素时,根据化验结果调整比凭感觉调整更安全。
痤疮
温和护肤,训练后清洁皮肤;如范围扩大,请看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(3)
  • 阿达帕林 — 许多使用者的痘痘会减少。用药初期常见发红、脱屑、干燥和刺痛,通常会逐渐缓解;起初痤疮可能看起来更严重。罕见过敏性肿胀。
  • 过氧苯甲酰 — 治疗痤疮的一线选择。用药初期常见干燥、发红和脱皮;会使毛发和织物褪色;罕见严重过敏反应。严重的类固醇痤疮需要看皮肤科医生。
  • 锌 — 试验显示炎性皮损适度减少,效果弱于抗生素;类固醇引起的痤疮由雄激素驱动。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)血压
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
雌二醇(高灵敏度检测)
家庭血压记录血压
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)血压
雌二醇(高灵敏度检测)
家庭血压记录血压
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
肾功能(肌酐、eGFR、胱抑素C)血压
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
精液分析停用后至少3个月再做,之后每3个月复查一次,直至恢复正常自身睾酮

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
心内科医生胆固醇、血压、红细胞压积
内分泌科医生自身睾酮
妇科医生男性化、自身睾酮 (女性)

居家

  • 在家测血压:每周2~3次,早晨测量,并做好记录

出现以下情况请立即就医

  • 突发剧烈头痛、视力改变、一侧肢体麻木或无力、说话困难——请拨打急救电话。
  • 一侧腿部肿胀、疼痛或发红;突然气促或胸痛;突然一侧肢体无力或麻木、说话或视物困难——请立即就医。
  • 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

由于会转化为勃地酮,它对女性有男性化作用:可能出现声音变低沉、面部和身体毛发增多以及阴蒂增大,且可能是永久性的。尚无针对女性的研究。

误区与事实

误区

“勃地二酮是补充剂,不是真正的类固醇。”

事实

身体会将其转化为合成代谢类固醇勃地酮。正因如此,美国在2010年将其列入管制,WADA也将其与合成代谢类固醇列在一起。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

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