托瑞米芬
Toremifene · Fareston、Toremifene citrate、Acapodene、FC-1157a
一种与他莫昔芬关系密切的选择性雌激素受体调节剂(SERM)(两者只差一个氯原子)。是治疗转移性乳腺癌的处方药,说明书带有关于QT间期延长的黑框警告。
法律地位:在已上市的地区为处方药,能否获得因国家而异;在体育运动中任何时候均禁用(WADA S4.2)。
有何作用
人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。
用途
获批用于绝经后女性的转移性乳腺癌;未获批用于男性的任何用途。在体育领域,与他莫昔芬一样,被用来对抗类固醇引起的男性乳房发育,以及在停用类固醇后恢复自身睾酮分泌。仅凭处方,须在医生指导下使用。
人们期望的效果与研究结果
它未在类固醇使用者中研究过,也未在男性乳房发育方面进行过研究。在生育力低下的男性中,没有安慰剂组的研究发现卵泡刺激素(FSH)、睾酮和精子数量升高。在一项为期两年、纳入1,284名接受前列腺癌激素治疗男性的试验中,它使新发椎体骨折从4.9%降至2.5%,提高了骨密度并改善了血脂,但血栓更常见(2.6%对1.1%)。在老年人中,它使IGF-1下降约20%。
效果
证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究
可能的副作用
可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。
5种可能的副作用
等级 · 报道频率等级的含义
等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险
发生频率
- 常见
- 常有报道
- 可能
- 部分人中有报道
- 罕见
- 偶有报道
如何降低风险
5种可能的副作用中,有5种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。没有任何措施能完全消除风险。
限制咖啡因和其他兴奋性物质;出现心悸时,停用可疑药物并做心电图。不要自行补钾(钾补充剂、门冬氨酸钾镁(Asparkam、潘南金)、代盐):在使用螺内酯、沙坦类/普利类药物(ARB/ACEI)或有肾脏疾病时这很危险;血钾水平可通过验血了解。
每个选项如何起作用(1)
- 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 心电图可发现心律失常、传导异常和QT间期改变——这在使用兴奋性物质、克仑特罗、甲状腺激素或利尿剂时很重要。
定期查血常规;如红细胞压积持续偏高,由医生决定处理——通常是停用或减少导致升高的物质,有时采用治疗性放血,绝不能通过献血解决。避免脱水:脱水会使血液更加黏稠。
每个选项如何起作用(3)
- 定期验血 — 血常规可显示红细胞压积和血红蛋白是否正在升高、接近血栓和中风风险上升的范围。
- 遵医嘱进行的治疗性放血 — 只能由医生决定,绝不能通过献血进行。可迅速但暂时地降低红细胞压积;反复放血会消耗体内的铁,而能否降低血栓风险尚未得到证实。
- 在医生指导下进行 — 通过调整您使用的物质,或在有充分理由时进行治疗性放血,来处理血液黏稠问题。
不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。
每个选项如何起作用(5)
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
- 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
- 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
- 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
- TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
出现任何视力变化时,请停用并看眼科医生。
每个选项如何起作用(1)
- 在医生指导下进行 — 使用克罗米芬、他莫昔芬、异维A酸、PDE5抑制剂或GLP-1类药物期间出现视力改变,需要尽快就诊检查;多种药品说明书建议停药,这可能减少持久性损害。
低等级副作用
每个选项如何起作用(2)
- 在医生指导下进行 — 评估持续呕吐或剧烈腹痛(可能是胰腺炎或胆结石),并在恶心持续时调整医生开具的GLP-1治疗。
- 胰酶 + 二甲硅油(Pankreoflat) — 可能缓解餐后的沉重感和胀气;可能引起恶心或腹泻。对猪肉蛋白或牛奶蛋白过敏者(有过敏性休克的报道)以及急性胰腺炎早期禁用。
体检与验血
需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。
哪些医生可以提供帮助
出现以下情况请立即就医
- 心跳过快或不规则、休息后仍不缓解,头晕、晕厥、胸痛——请拨打急救电话。
- 一侧腿部肿胀、疼痛或发红;突然气促或胸痛;突然一侧肢体无力或麻木、说话或视物困难——请立即就医。
- 皮肤或眼睛发黄、尿色深、大便颜色浅、剧烈瘙痒、右肋下疼痛——请立即就医;突发剧烈腹痛伴头晕或晕厥——请拨打急救电话。
- 突然视力丧失或模糊、眼前闪光、视野被幕布般遮挡——请立即就医。
紧急情况下,请拨打当地急救电话。
针对女性
说明书列出了女性子宫内膜增厚、息肉和子宫内膜癌,以及血栓风险;它可能损害胎儿,孕期不使用。
误区与事实
“托瑞米芬就是更温和的他莫昔芬,没有真正的风险。”
它是他莫昔芬的近亲,血栓和眼部风险相似,而且说明书还多了一条关于QT间期延长的黑框警告。它从未在男性乳房发育或停用类固醇后的恢复方面做过测试。
资料来源
按身体系统列出的可能副作用、联用情况、如何降低风险以及需要做哪些化验——免费。
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