雷洛昔芬

Raloxifene · Evista

激素调控与恢复仅凭处方WADA S4 · 禁用证据:已获批药物

一种SERM,在乳腺组织中阻断雌激素,而在骨骼中发挥类似雌激素的作用。获批用于绝经后骨质疏松症和降低乳腺癌风险。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

在体育运动中,用于治疗早期男性乳房发育,有时替代他莫昔芬。男性方面的证据主要来自一项关于青春期男性乳房发育的小型回顾性研究。仅凭处方,须在医生指导下使用。

人们期望的效果与研究结果

在一项针对38名持续性青春期男性乳房发育男孩的回顾性分析中,使用雷洛昔芬者中86%的乳房结节缩小一半以上,而使用他莫昔芬者为41%;作者指出,真正的治疗效果仍有待证实。在健康男性中,它使睾酮升高约25%,低于他莫昔芬;关于它是否降低IGF-1,各项研究结论不一。目前缺乏在成年男性和类固醇使用者中进行的对照试验。

效果

副作用控制

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

3种可能的副作用

等级 · 报道频率
男性中等
女性较高
血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险
会增加静脉血栓风险(FDA黑框警告),在最初几个月最高;它不会升高红细胞压积,但其血栓风险会与红细胞压积偏高的风险叠加。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面色潮红、热水澡后皮肤瘙痒。
罕见
低
关节与肌肉疼痛
腿部抽筋和肌肉痉挛是说明书所列的副作用。
如何察觉:关节酸痛或僵硬、肌肉酸痛。
可能
低
水潴留 / 浮肿
轻度脚踝和腿部肿胀略多于安慰剂组。
如何察觉:面部和脚踝浮肿,外观显得松软,体重快速波动。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

3种可能的副作用中,有3种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。没有任何措施能完全消除风险。

男性中等
女性较高
血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险

定期查血常规;如红细胞压积持续偏高,由医生决定处理——通常是停用或减少导致升高的物质,有时采用治疗性放血,绝不能通过献血解决。避免脱水:脱水会使血液更加黏稠。

措施
定期验血遵医嘱进行的治疗性放血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(3)
  • 定期验血 — 血常规可显示红细胞压积和血红蛋白是否正在升高、接近血栓和中风风险上升的范围。
  • 遵医嘱进行的治疗性放血 — 只能由医生决定,绝不能通过献血进行。可迅速但暂时地降低红细胞压积;反复放血会消耗体内的铁,而能否降低血栓风险尚未得到证实。
  • 在医生指导下进行 — 通过调整您使用的物质,或在有充分理由时进行治疗性放血,来处理血液黏稠问题。

低等级副作用

关节与肌肉
检查雌二醇(过低会引起关节痛),充分热身,避免过度负荷。
措施
在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 找出关节或肌肉疼痛的原因——芳香化酶抑制剂使雌二醇过低、生长激素引起的肿胀、他汀类药物的肌肉副作用——以便调整治疗。
  • 辅酶Q10 — 可能缓解他汀相关的肌肉疼痛(一项荟萃分析结果为阳性,但总体结果不一);对雌激素过低引起的关节痛无帮助。
水潴留
保持盐和水的摄入稳定,有氧运动,检查雌二醇。
措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 区分无害的水潴留与心脏、肾脏或肝脏问题引起的水肿;类固醇说明书警告,水肿可能伴随心力衰竭出现。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG
雌二醇(高灵敏度检测)
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG
雌二醇(高灵敏度检测)
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
心内科医生红细胞压积

出现以下情况请立即就医

  • 一侧腿部肿胀、疼痛或发红;突然气促或胸痛;突然一侧肢体无力或麻木、说话或视物困难——请立即就医。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

仅获批用于绝经后女性;不适用于绝经前女性或孕期。说明书警告有血栓风险,以及心脏风险高的女性可能发生致死性中风。

误区与事实

误区

“雷洛昔芬是一种无害的骨科用药,比他莫昔芬更安全。”

事实

它与他莫昔芬一样带有血栓警告。任何SERM都需要医生检查,尤其是在红细胞压积偏高或有血栓病史的情况下。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

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