他莫昔芬

Tamoxifen · Nolvadex、Nolva

激素调控与恢复仅凭处方WADA S4 · 禁用证据:已获批药物

一种选择性雌激素受体调节剂(SERM):在乳腺组织中阻断雌激素,而在骨骼、肝脏和子宫中发挥类似雌激素的作用。是一种使用历史悠久的乳腺癌治疗药物。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

获批用于治疗和预防乳腺癌;在男性中超说明书用于治疗男性乳房发育。在体育运动中,用于治疗早期男性乳房发育,以及在停用类固醇后通过在大脑中阻断雌激素负反馈,帮助LH和睾酮重新启动。仅凭处方,须在医生指导下使用。

人们期望的效果与研究结果

在接受抗雄激素治疗的男性中进行的随机试验显示,它可使男性乳房发育风险降低约80%;而在病因仍然存在的情况下停用后,乳房变化变得常见。在健康男性中,它使LH升高约70%、睾酮升高约40%,但使IGF-1降低约四分之一。尚无对照试验检验它在停用类固醇后促进恢复的作用。

效果

副作用控制恢复自身激素分泌

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

5种可能的副作用

等级 · 报道频率
男性中等
女性较高
血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险
存在静脉血栓风险(深静脉血栓、肺栓塞),但不升高红细胞压积;在红细胞压积偏高、吸烟、肥胖或长时间不活动时风险更高。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面色潮红、热水澡后皮肤瘙痒。
罕见
中等
视力改变
罕见视网膜或角膜改变以及白内障,多见于长期使用;视力有任何变化都应告知医生。
如何察觉:视物模糊、视物带色、夜间视力差。
罕见
低
情绪低落、抑郁、倦怠
部分男性出现情绪低落、疲倦和潮热。
如何察觉:情绪平淡、缺乏动力、疲倦。
可能
低
性欲低下 / 勃起问题
在因乳腺癌长期服用他莫昔芬的男性中,每5人中约有1人反映性欲下降或勃起问题。
如何察觉:性欲减退,勃起变弱或次数减少。
女性:性欲和性唤起减退。
可能
低
肝脏负担
长期使用与脂肪肝有关,罕见情况下还可引起药物性肝损伤。
如何察觉:早期通常没有症状;之后可出现疲倦、恶心、瘙痒、尿色深。
罕见

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

5种可能的副作用中,有5种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。没有任何措施能完全消除风险。

男性中等
女性较高
血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险

定期查血常规;如红细胞压积持续偏高,由医生决定处理——通常是停用或减少导致升高的物质,有时采用治疗性放血,绝不能通过献血解决。避免脱水:脱水会使血液更加黏稠。

措施
定期验血遵医嘱进行的治疗性放血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(3)
  • 定期验血 — 血常规可显示红细胞压积和血红蛋白是否正在升高、接近血栓和中风风险上升的范围。
  • 遵医嘱进行的治疗性放血 — 只能由医生决定,绝不能通过献血进行。可迅速但暂时地降低红细胞压积;反复放血会消耗体内的铁,而能否降低血栓风险尚未得到证实。
  • 在医生指导下进行 — 通过调整您使用的物质,或在有充分理由时进行治疗性放血,来处理血液黏稠问题。
中等视力改变

出现任何视力变化时,请停用并看眼科医生。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 使用克罗米芬、他莫昔芬、异维A酸、PDE5抑制剂或GLP-1类药物期间出现视力改变,需要尽快就诊检查;多种药品说明书建议停药,这可能减少持久性损害。

低等级副作用

情绪低落
保持规律作息和社交;如情绪低落持续,请找专业人士谈谈。
措施
在医生指导下进行睡眠卫生
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 情绪问题,尤其是停用类固醇后出现的情绪问题,是可以治疗的;医生可以为您转介心理健康服务。
  • 睡眠卫生 — 良好的睡眠有助于稳定情绪,尤其是在停用类固醇后激素水平偏低的阶段。
性欲
通过化验(雌二醇、催乳素、睾酮)找出原因,而不是靠猜测。
措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 找出性欲低下或勃起问题的原因,而不是将其掩盖。
肝脏
不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。
措施
戒酒并避免其他肝脏负担因素定期验血
每个选项如何起作用(5)
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
  • 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
  • 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
  • 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
  • TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG
雌二醇(高灵敏度检测)
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG
雌二醇(高灵敏度检测)
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
心内科医生红细胞压积
眼科医生视力

出现以下情况请立即就医

  • 一侧腿部肿胀、疼痛或发红;突然气促或胸痛;突然一侧肢体无力或麻木、说话或视物困难——请立即就医。
  • 突然视力丧失或模糊、眼前闪光、视野被幕布般遮挡——请立即就医。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

在女性中,它会增加子宫癌、血栓和中风的风险,孕期禁用。

误区与事实

误区

“他莫昔芬能消除任何男性乳房发育。”

事实

它对新近出现、有触痛的腺体组织有效。持续许多个月的男性乳房发育会发生纤维化,通常需要手术;任何乳房肿块都应由医生检查。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

检查联用情况 →

类似物质