Ostarina (enobosarm, MK-2866)

Ostarine (enobosarm, MK-2866) · MK2866, GTx-024, S-22

SARM e composti sperimentaliNon approvato per uso umanoWADA S1.2 · proibitoLivello di evidenza: dati limitati sull’uomo

Un SARM non steroideo arrivato alle fasi avanzate degli studi clinici ma mai approvato; il SARM più studiato, spesso considerato «leggero», il che non equivale a innocuo.

Che effetti ha

Per che cosa si usa e che cosa riportano le fonti. L’intensità è una categoria generale tratta dalla letteratura: lieve, evidente o forte.

Impiego

Si usa per mantenere i muscoli durante la dieta e per la «ricomposizione». È stata studiata per il deperimento muscolare legato al cancro, il cancro al seno e la perdita muscolare durante il dimagrimento con farmaci GLP-1; non è approvata per alcun uso.

Cosa si cerca e cosa mostrano gli studi

È il SARM più studiato, ma solo a dosi molto inferiori a quelle sportive. In uomini anziani e donne in postmenopausa ha aggiunto circa 1,3 kg di massa magra, ridotto leggermente il grasso e migliorato la potenza nel salire le scale; anche nel deperimento legato al cancro la massa magra è aumentata. In due grandi studi sul cancro del polmone ha aumentato la massa magra ma non ha raggiunto l’obiettivo sulla funzionalità: più massa non ha significato più funzionalità. Atleti giovani e sani non sono mai stati studiati.

Effetti

Mantenimento dei muscoli in deficit caloricoCrescita muscolareForza

Livello di evidenza: Dati limitati sull’uomo — alcuni studi sull’uomo, piccoli o brevi

Effetti ricercati per obiettivo (secondo le fonti)

Massa
Effetti ricercati: crescita muscolare, forza
Definizione
Effetti ricercati: mantenimento dei muscoli in deficit calorico
Ricomposizione corporea
Effetti ricercati: crescita muscolare, mantenimento dei muscoli in deficit calorico
Forza
Effetti ricercati: forza, crescita muscolare

Possibili effetti collaterali

Possibile non significa certo: la loro comparsa dipende da dose, durata, risposta individuale e monitoraggio. Qui sotto — a cosa fare attenzione e come accorgersene per tempo.

8 possibili effetti collaterali

livello · con quale frequenza è segnalato
Moderato
Soppressione del testosterone naturale e della fertilità
Alle basse dosi degli studi il testosterone totale e l’SHBG degli uomini sono diminuiti mentre LH e FSH sono rimasti stabili; le dosi sportive, più alte, sopprimono di più, e il recupero richiede tempo.
Come accorgersene: Calo di libido ed energia, testicoli più piccoli; testosterone naturale basso agli esami dopo la sospensione.
Nelle donne: Alterazioni del ciclo mestruale o mestruazioni saltate, calo di libido ed energia; fertilità ridotta.
frequente
Moderato
Colesterolo peggiorato (HDL↓ LDL↑)
Negli studi l’HDL è sceso in modo dose-dipendente, di circa un quarto alla dose più alta testata, che è molto inferiore all’uso sportivo; ci si aspettano cali maggiori.
Come accorgersene: Nessun sintomo — si vede solo con il profilo lipidico.
frequente
Moderato
Qualità incerta da mercato nero (prodotti falsi, contaminazione)
In un’analisi pubblicata su JAMA molti prodotti venduti come ostarina ne contenevano molto meno di quanto indicato in etichetta; uno non ne conteneva affatto e un altro era composto per lo più da cardarina (GW501516).
Come accorgersene: Effetti inattesi, dolore o infezione, un effetto più forte o più debole del previsto.
frequente
Moderato
Sovraccarico epatico
Aumenti transitori dell’ALT negli studi; negli utilizzatori sono stati segnalati danni epatici colestatici con ittero marcato, confermati dalla biopsia.
Come accorgersene: All’inizio di solito senza sintomi; in seguito stanchezza, nausea, prurito, urine scure.
possibile
Moderato
Sicurezza a lungo termine sconosciuta (pochi dati sull’uomo)
Gli studi sono stati brevi, a basse dosi e su persone anziane o malate; l’uso prolungato a dosi sportive nei giovani non è mai stato studiato.
Come accorgersene: Niente da notare — il rischio è proprio ciò che ancora non si sa.
possibile
UominiBasso
DonneAlto
Virilizzazione nelle donne (spesso irreversibile)
Nessun cambiamento di pelle o peli nelle donne alle basse dosi degli studi, ma dosi più alte possono causare virilizzazione; i cambiamenti della voce possono essere permanenti.
Come accorgersene: Voce rauca o più profonda, nuovi peli sul viso o sul corpo, alterazioni del ciclo mestruale, ingrossamento del clitoride.
possibile
Basso
Sangue denso (ematocrito) / rischio di trombi
Negli studi sono stati osservati piccoli aumenti di emoglobina ed ematocrito; vale la pena controllarli, soprattutto in combinazione con altri androgeni.
Come accorgersene: Spesso senza sintomi; a volte mal di testa, viso arrossato, prurito dopo una doccia calda.
possibile
Basso
Acne, pelle grassa
Le basse dosi degli studi non hanno modificato l’untuosità della pelle nelle donne; a dosi sportive gli utilizzatori riferiscono pelle grassa e acne, soprattutto se predisposti.
Come accorgersene: Pelle grassa, brufoli su schiena, spalle e viso.
possibile

Che cosa significano i livelli

Bassodi fondo — basta esserne consapevoli
Moderatofare attenzione ai segni
Aumentatorichiede un controllo regolare
Altocritico — può mettere in pericolo la vita o essere permanente

Livello: categoria generale tratta dalla letteratura, non il suo rischio personale

Frequenza

frequente
segnalato spesso
possibile
segnalato in alcune persone
raro
segnalato occasionalmente

Come ridurre i rischi

Per 6 su 8 possibili effetti collaterali esistono modi specifici per ridurre la probabilità: misure quotidiane, integratori e opzioni che un medico può valutare. Per gli altri — consigli generali. Nessuna misura elimina completamente un rischio.

ModeratoSoppressione del testosterone naturale e della fertilità

Controllare gli ormoni prima e dopo; se restano bassi, consultare un endocrinologo.

Misura
Esami del sangue regolariFarsi seguire da un medico
Come aiuta ciascuna opzione (2)
  • Esami del sangue regolari — LH, FSH e testosterone mostrano quanto è profonda la soppressione e se, dopo la sospensione, la produzione naturale si è ripresa.
  • Farsi seguire da un medico — Valuta quanto è profonda la soppressione e guida il recupero dopo la sospensione, compresi gli esami della fertilità.
ModeratoColesterolo peggiorato (HDL↓ LDL↑)

Evitare di combinare più steroidi orali; cardio regolare, fibre solubili (psillio), meno grassi saturi e alcol; se LDL/ApoB restano alti, il medico può valutare una statina. Gli omega-3 abbassano solo i trigliceridi.

Misura
Esami del sangue regolariFarsi seguire da un medicoAstensione dall’alcol e da altri fattori di stress per il fegatoAllenamento cardio regolare
Come aiuta ciascuna opzione (8)
  • Esami del sangue regolari — Un profilo lipidico con ApoB mostra quanto è sceso l’HDL e quanto è salito l’LDL — cambiamenti che non si avvertono.
  • Farsi seguire da un medico — Interpreta lipidi e ApoB e decide se è giustificata una statina o un’altra terapia.
  • Astensione dall’alcol e da altri fattori di stress per il fegato — L’alcol alza i trigliceridi; il piccolo aumento dell’HDL che provoca non riduce il rischio per il cuore.
  • Allenamento cardio regolare — Alza un po’ l’HDL e abbassa i trigliceridi; da solo non può compensare il calo dell’HDL causato dagli steroidi.
  • Berberina — Metanalisi di studi controllati con placebo: LDL più basso di circa 0,5 e trigliceridi di circa 0,4 mmol/L; HDL invariato. Gli studi sono per lo più piccoli; non sostituisce una statina.
  • Bergamotto (Citrus bergamia) — I dati aggregati di piccoli studi mostrano LDL e trigliceridi più bassi, ma la certezza è da bassa a molto bassa; non sostituisce le statine.
  • Omega-3 (olio di pesce, EPA/DHA) — Abbassano chiaramente i trigliceridi, ma non correggono il calo dell’HDL dovuto agli steroidi, il principale danno ai lipidi; gli oli che contengono DHA possono persino aumentare leggermente l’LDL.
  • Fibra di buccia di psillio — Abbassa l’LDL di circa 0,2–0,3 mmol/L (all’incirca il 5–10%), anche in aggiunta alle statine prescritte dal medico; nessun effetto sull’HDL.
ModeratoQualità incerta da mercato nero (prodotti falsi, contaminazione)

I prodotti ottenuti senza prescrizione sono spesso falsi, con un’etichetta che non corrisponde al contenuto o non sterili, e non c’è modo di verificarlo a casa. Per gli integratori legali, cercare una certificazione di terze parti (Informed Sport, NSF).

ModeratoSovraccarico epatico

Niente alcol né altri fattori che affaticano il fegato, limitare gli steroidi orali e le loro combinazioni, controllare gli enzimi epatici.

Misura
Astensione dall’alcol e da altri fattori di stress per il fegatoEsami del sangue regolari
Come aiuta ciascuna opzione (5)
  • Astensione dall’alcol e da altri fattori di stress per il fegato — Elimina un importante fattore aggiuntivo di stress per il fegato durante l’assunzione di steroidi orali e di altri farmaci epatotossici.
  • Esami del sangue regolari — ALT, AST, GGT e bilirubina mostrano il sovraccarico epatico prima dei sintomi; il solo allenamento intenso con i pesi alza AST/ALT per giorni, e la GGT aiuta a distinguere i muscoli dal fegato.
  • Ademetionina (SAMe) — Usata in alcuni paesi per la colestasi intraepatica, ma gli studi sono piccoli e di bassa qualità; non testata su chi usa steroidi. La cosa più importante è sospendere lo steroide orale.
  • N-acetilcisteina (NAC) — Ripristina il glutatione; efficacia dimostrata nell’avvelenamento da paracetamolo e utile nell’insufficienza epatica acuta precoce di altre cause, ma non studiata in chi usa steroidi.
  • TUDCA (acido tauroursodesossicolico) — Migliora il flusso della bile nelle malattie colestatiche; nella colestasi da steroidi esistono solo segnalazioni di casi, con insuccessi nei casi gravi. La cosa più importante è sospendere lo steroide orale.
ModeratoSicurezza a lungo termine sconosciuta (pochi dati sull’uomo)

Ciò che non si conosce non si può ridurre, solo evitare; dica al suo medico che cosa ha assunto.

UominiBasso
DonneAlto
Virilizzazione nelle donne (spesso irreversibile)

Interrompere al primo cambiamento della voce e consultare un medico — interrompere presto è decisivo.

Misura
Farsi seguire da un medico
Come aiuta ciascuna opzione (1)
  • Farsi seguire da un medico — I foglietti illustrativi degli steroidi indicano di sospendere ai primi segni lievi (voce rauca, peli sul viso, ingrossamento del clitoride) per prevenire cambiamenti permanenti; i controlli li individuano presto, ma non rendono sicuro l’uso.

Effetti collaterali di livello basso

Ematocrito
Controllare regolarmente l’emocromo; se l’ematocrito resta alto, decide il medico — di solito sospendendo o riducendo ciò che lo causa, a volte con un salasso terapeutico, mai con la donazione di sangue. Evitare la disidratazione: rende il sangue ancora più denso.
Misura
Esami del sangue regolariSalasso terapeutico prescritto dal medicoFarsi seguire da un medico
Come aiuta ciascuna opzione (3)
  • Esami del sangue regolari — L’emocromo mostra ematocrito ed emoglobina che salgono verso valori in cui aumenta il rischio di trombi e di ictus.
  • Salasso terapeutico prescritto dal medico — Solo su decisione del medico, mai presso un centro trasfusionale. Abbassa l’ematocrito rapidamente ma in modo temporaneo; le sedute ripetute impoveriscono le riserve di ferro, e una riduzione del rischio di trombi non è dimostrata.
  • Farsi seguire da un medico — Gestisce il sangue denso modificando ciò che si usa o, se giustificato, con un salasso terapeutico.
Acne
Cura delicata della pelle, detersione dopo l’allenamento, un dermatologo se si estende.
Integratore o prodotto da banco
Come aiuta ciascuna opzione (3)
  • Adapalene — In molti utilizzatori riduce i brufoli. Arrossamento, desquamazione, secchezza e bruciore sono frequenti all’inizio e di solito si attenuano; nelle prime fasi l’acne può sembrare peggiorata. Raramente, gonfiore allergico.
  • Perossido di benzoile — Un’opzione di prima linea per l’acne. Secchezza, arrossamento e desquamazione sono frequenti all’inizio; scolorisce capelli e tessuti; raramente, reazioni allergiche gravi. L’acne da steroidi grave richiede un dermatologo.
  • Zinco — Gli studi mostrano una modesta riduzione delle lesioni infiammate, inferiore a quella degli antibiotici; l’acne da steroidi è causata dagli androgeni.

Controlli medici ed esami del sangue

Quali esami e controlli fare e quando. È un’indicazione orientativa — concordi il calendario esatto con il suo medico.

Esami iniziali
i suoi valori di partenza — ogni risultato successivo viene confrontato con questi
Profilo lipidico (HDL, LDL, trigliceridi, ApoB)colesterolo, estrogeni bassi
Funzione epatica (ALT, AST, GGT, bilirubina)fegato
Emocromo completo (ematocrito, emoglobina)
Testosterone (totale, libero), LH, FSH, SHBGtestosterone naturale
Estradiolo (metodo ad alta sensibilità)estrogeni bassi
Durante l’assunzione
dopo circa 4–6 settimane dall’inizio, poi ogni 6–8 settimane — concordi il calendario esatto con il medico
Profilo lipidico (HDL, LDL, trigliceridi, ApoB)colesterolo, estrogeni bassi
Funzione epatica (ALT, AST, GGT, bilirubina)fegato
Emocromo completo (ematocrito, emoglobina)
Estradiolo (metodo ad alta sensibilità)estrogeni bassi
Dopo la sospensione
4–8 settimane dopo la sospensione (più tardi dopo iniezioni a lunga durata d’azione), poi fino al ritorno ai valori di partenza
Profilo lipidico (HDL, LDL, trigliceridi, ApoB)colesterolo, estrogeni bassi
Funzione epatica (ALT, AST, GGT, bilirubina)fegato
Emocromo completo (ematocrito, emoglobina)
Testosterone (totale, libero), LH, FSH, SHBGtestosterone naturale
Spermiogrammanon prima di 3 mesi dalla sospensione, poi ogni 3 mesi fino alla normalizzazionetestosterone naturale

Quali medici possono aiutare

Medico dello sportcoordina tutto
Endocrinologoestrogeni bassi, testosterone naturale
Cardiologocolesterolo
Gastroenterologo / epatologofegato
Ginecologovirilizzazione, testosterone naturale (nelle donne)

Cerchi subito assistenza medica se

  • Pelle od occhi gialli, urine scure, feci chiare, prurito intenso, dolore sotto le costole a destra — si rivolga subito a un medico; dolore addominale improvviso e violento con capogiri o svenimento — chiami i soccorsi.
  • Voce più profonda, nuovi peli sul viso, ingrossamento del clitoride — interrompa e si rivolga a un medico: i cambiamenti possono diventare permanenti. (nelle donne)

In caso di emergenza, chiami il numero di emergenza locale.

Per le donne

Negli studi le donne hanno assunto basse dosi senza virilizzazione, ma le dosi sportive sono molto più alte: abbassamento della voce, ingrossamento del clitoride e peluria possono comparire e potrebbero non regredire. Non deve essere usata in gravidanza.

Mito e realtà

Mito

«L’ostarina è così leggera da non sopprimere il testosterone.»

Realtà

Anche le basse dosi degli studi hanno ridotto testosterone totale, SHBG e HDL, e sono stati segnalati danni epatici confermati dalla biopsia. Essere più leggera di RAD-140 non significa essere sicura.

Combinazioni

Per questa sostanza non ci sono ancora note su combinazioni specifiche. La verifica dello stack somma comunque gli effetti collaterali comuni a più sostanze.

Verificare le combinazioni →

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