4-ヒドロキシテストステロン(4-OHT)

4-Hydroxytestosterone (4-OHT) · 4-Hydroxy testosterone、4-OH-testosterone、4-OH-T、CR1447、4,17β-dihydroxyandrost-4-en-3-one

プロホルモンと希少なアンドロゲン規制物質WADA S1.1 · 禁止エビデンス:ヒトのデータは限定的

4位にヒドロキシ基をもつテストステロン誘導体で、DHTとほぼ同じ強さでアンドロゲン受容体に結合し、エストロゲンには変換されません。医薬品として承認されたことは一度もなく、蛋白同化薬としてオンラインで販売されています。

得られる効果

何のために使われるのか、情報源が何を報告しているのか。効果の強さは文献に基づく一般的な分類です:軽度、明確、強い。

用途

筋肉と筋力のための蛋白同化薬としてオンラインで販売されています。エストロゲンを生じず、一部がアロマターゼ阻害薬であるホルメスタンに変わるため、「ドライ」なステロイドとみなされています。医療では、乳がんの試験で皮膚用軟膏として試されたことがあるだけです。

求められる効果と研究が示すこと

アスリートでの研究はありません。去勢ラットでは、強力なアンドロゲンのように筋肉とアンドロゲン依存性の器官を回復させました。乳がんの女性では、軟膏はエストラジオールを上げず、副作用の多くは軽度でした(中性脂肪と肝酵素(AST)の上昇、皮膚の乾燥、関節痛)。一部はホルメスタンに変わりますが、それによって使用者のエストロゲンが下がるかどうかは不明です。

効果

筋肉の増加筋力引き締まったドライな見た目

エビデンス:ヒトのデータは限定的 — 小規模または短期のヒト研究あり

目標別の求められる効果(報告ベース)

増量
求められる効果:筋肉の増加、筋力
減量
求められる効果:引き締まったドライな見た目
体組成の改善
求められる効果:筋肉の増加
筋力
求められる効果:筋力、筋肉の増加

起こりうる副作用

起こりうることは、必ず起こるという意味ではありません:実際に現れるかどうかは、用量、使用期間、個人差、モニタリングによって変わります。以下では、何に注意し、どう早く気づくかを説明します。

起こりうる副作用11件

レベル · 報告頻度
高め
テストステロン自己産生と生殖能力の抑制
男性での研究はありませんが、強力なアンドロゲンとして、ほかのステロイドと同様にテストステロンの自己産生と精子形成を抑制すると考えられます。
気づき方:性欲や活力の低下、精巣の縮小;中止後の検査で自己産生のテストステロンが低い。
女性の場合:月経の変化や月経が来ない、性欲や活力の低下;生殖能力の低下。
よくある
中等度
闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)
どの国でも医薬品ではありません。オンラインで販売されている製品は規制されておらず、中身も純度も不明です。
気づき方:予想外の作用、痛みや感染、予想より強い、または弱い効果。
よくある
中等度
長期的な安全性が不明(ヒトのデータが少ない)
ヒトのデータは小規模ながんの試験と代謝研究に限られています。健康な人での長期的な影響は不明です。
気づき方:気づけるサインはありません — リスクは、まだ分かっていないことそのものです。
よくある
中等度
コレステロールの悪化(HDL↓ LDL↑)
がんの試験では、中性脂肪の上昇が最も多い副作用の一つでした。エストロゲンを生じないアンドロゲンとして、HDLを下げる可能性もあります。脂質検査で分かります。
気づき方:症状はありません — 脂質検査でのみ分かります。
起こりうる
中等度
アンドロゲン性脱毛
この化合物のデータはありませんが、強力なアンドロゲンとして遺伝的な抜け毛を早めると予想されます。抜けた髪は元に戻らないことがあります。
気づき方:シャワー時の抜け毛の増加、こめかみや頭頂部が薄くなる。
起こりうる
中等度
血液の濃縮(ヘマトクリット)/血栓リスク
アンドロゲンは赤血球の産生を刺激します。この化合物のデータはありません。血算で経過を追えます。
気づき方:多くは自覚症状なし;ときに頭痛、顔の赤み、熱いシャワー後のかゆみ。
起こりうる
男性低
女性高
女性の男性化(多くは元に戻らない)
女性では、強力なアンドロゲンが声を低くし、顔の毛を増やし、陰核を肥大させることがあります。これらの変化は多くの場合、元に戻りません。
気づき方:声のかすれや低音化、顔や体の新たな毛、月経の変化、陰核の肥大。
よくある
低
肝臓への負担
17α-アルキル化されていないにもかかわらず、がんの試験では肝酵素(AST)の上昇が比較的多い副作用の一つでした。肝機能検査で確認できます。
気づき方:初期は通常自覚症状なし;進むと疲労感、吐き気、かゆみ、濃い色の尿。
起こりうる
低
エストロゲン不足(関節、性欲、気分、脂質)
エストロゲンを生じず、一部はアロマターゼ阻害薬のホルメスタンに変わります。テストステロンなしでは、エストロゲンが低くなりすぎることがあります(関節痛、性欲低下、気分の落ち込み)。
気づき方:関節の痛みやこわばり、性欲低下、気分の平板化、睡眠の質の低下。
起こりうる
低
ニキビ・脂性肌
脂性肌やニキビは強力なアンドロゲンに典型的です。この化合物に特有のヒトのデータはありません。
気づき方:肌の脂っぽさ、背中・肩・顔の吹き出物。
起こりうる
低
前立腺の肥大/PSA上昇
去勢ラットでは、DHTとほぼ同じように前立腺を再び大きくしました。特に40歳以降はPSAを追跡する価値があります。
気づき方:頻尿や尿の勢いの低下、特に夜間。
起こりうる

レベルの意味

低背景 — 知っておけば十分
中等度サインに注意
高め定期的なチェックが必要
高重大 — 命に関わる、または元に戻らないおそれ

レベル:文献に基づく一般的な分類であり、あなた個人のリスクではありません

頻度

よくある
報告が多い
起こりうる
一部の人で報告
まれ
報告はまれ

リスクを下げる方法

起こりうる副作用11件のうち9件には、可能性を下げる具体的な方法があります:日常の対策、サプリメント、医師が検討することがある選択肢。それ以外については一般的なアドバイスを示します。リスクを完全になくす対策はありません。処方薬は、検査のうえで医師が判断するためにのみ記載しています — それ自体にも副作用があります。

高めテストステロン自己産生と生殖能力の抑制

使用前と中止後にホルモンを検査;低いままなら内分泌内科医へ。

対策
定期的な血液検査医師による管理
各選択肢がどう役立つか(7)
  • 定期的な血液検査 — LH、FSH、テストステロンで、抑制の深さと、中止後に自己産生が回復したかどうかがわかります。
  • 医師による管理 — 抑制の深さを評価し、生殖能力の検査を含め、中止後の回復を導きます。
  • クロミフェン — 中止後に、ホルモン検査に基づいて医師が検討することがあります。それでも長期使用後の回復には何か月もかかることがあります。リスク:視覚の変化、気分の波、まれに血栓。 それ自体にも副作用があります。
  • ヒト絨毛性ゴナドトロピン(hCG) — 生殖能力を保つために医師が検討することがあります(男性では精巣の働きを保ちます)。下垂体を再始動させるわけではないため、自分のLHの回復は別に必要です。リスク:エストラジオール上昇、女性化乳房。 それ自体にも副作用があります。
  • タモキシフェン — ステロイド中止後に、ホルモン検査に基づいて医師が検討することがあります。ステロイド使用後のこの用途については検証されていません。リスク:血栓、視覚の変化。 それ自体にも副作用があります。 女性には提示しません:女性向けの表示では、この物質がもともと持つリスクをさらに高めるためです。
  • 卵胞刺激ホルモン(ホリトロピン、メノトロピン) — 精液検査の結果とFSHが低いままの場合、不妊治療の専門医がhCGへの追加を検討することがあります。下垂体の働きを再開させるものではありません。リスク:女性化乳房、ニキビ。 それ自体にも副作用があります。
  • トレミフェン — ステロイド中止後に、ホルモン検査に基づいて医師が検討することがあります。生殖能力が低下した男性ではテストステロンを上げましたが、ステロイド使用後について検証されたことはありません。リスク:QT延長、血栓。 それ自体にも副作用があります。 女性には提示しません:女性向けの表示では、この物質がもともと持つリスクをさらに高めるためです。
中等度闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)

処方箋なしで入手した製品は、偽物、表示と中身が違う、無菌でないといったことが多く、自宅で確かめる方法はありません。合法なサプリメントでは、第三者検査(Informed Sport、NSF)を受けた製品を選んでください。

中等度長期的な安全性が不明(ヒトのデータが少ない)

分かっていないリスクは下げられず、避けることしかできません。使用したものを医師に伝えてください。

中等度コレステロールの悪化(HDL↓ LDL↑)

複数の経口ステロイドの併用を避ける;定期的な有酸素運動、水溶性食物繊維(サイリウム)、飽和脂肪とアルコールを控える;LDL/ApoBが高いままなら、医師がスタチンを検討することがあります。オメガ3が下げるのは中性脂肪だけです。

対策
定期的な血液検査医師による管理アルコールなど肝臓への負担要因の回避定期的な有酸素運動
各選択肢がどう役立つか(8)
  • 定期的な血液検査 — ApoBを含む脂質検査で、HDLがどれだけ下がりLDLがどれだけ上がったかがわかります。どちらも自覚できない変化です。
  • 医師による管理 — 脂質とApoBを読み解き、スタチンなどの治療が必要かどうかを判断します。
  • アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — アルコールは中性脂肪を上げます。HDLがわずかに上がっても、心臓のリスクは下がりません。
  • 定期的な有酸素運動 — HDLを少し上げ、中性脂肪を下げますが、ステロイドによるHDLの低下を運動だけで相殺することはできません。
  • ベルベリン — プラセボ対照のメタアナリシス:LDLは約0.5mmol/L、中性脂肪は約0.4mmol/L低下し、HDLは変化しませんでした。試験の多くは小規模で、スタチンの代わりにはなりません。
  • シトラスベルガモット — 小規模な試験を統合するとLDLと中性脂肪が下がりますが、確実性は低い〜非常に低いレベルです。スタチンの代わりにはなりません。
  • オメガ3(魚油、EPA/DHA) — 中性脂肪は明らかに下げますが、脂質面での主な害であるステロイドによるHDLの低下は改善しません。DHAを含むオイルでは、LDLがわずかに上がることさえあります。
  • サイリウムハスク(食物繊維) — LDLを約0.2〜0.3mmol/L(およそ5〜10%)下げ、医師が処方したスタチンへの上乗せでも効果があります。HDLへの効果はありません。
中等度アンドロゲン性脱毛

ケトコナゾール配合シャンプー、ミノキシジル、薄毛の体質があれば早めに皮膚科医へ。

サプリメントまたは市販薬
各選択肢がどう役立つか(1)
  • ミノキシジル(外用) — 薄毛の進行を遅らせ、ある程度の発毛をもたらします。頭皮のかゆみや使い始めの一時的な抜け毛はよく見られ、顔の不要な毛が増えることもあります。効果はやめると失われます。
中等度血液の濃縮(ヘマトクリット)/血栓リスク

血算を定期的に確認;ヘマトクリットが高いままなら医師が判断します — 通常は原因の中止や減量、ときに治療的瀉血。献血で下げることは決してしないでください。脱水を避ける:血液がさらに濃くなります。

対策
定期的な血液検査医師の指示による治療的瀉血医師による管理
各選択肢がどう役立つか(3)
  • 定期的な血液検査 — 血算で、ヘマトクリットとヘモグロビンが血栓や脳卒中のリスクが高まる範囲に近づいていくのがわかります。
  • 医師の指示による治療的瀉血 — 医師の判断がある場合に限られ、献血として行うことは決してありません。ヘマトクリットをすばやく、ただし一時的に下げます。繰り返すと鉄が失われ、血栓リスクが下がるかどうかは証明されていません。
  • 医師による管理 — 使っているものを変更するか、妥当な場合は治療的瀉血によって、血液の濃縮に対処します。
男性低
女性高
女性の男性化(多くは元に戻らない)

声の最初の変化で使用をやめ、受診する — 早く中止することが重要です。

対策
医師による管理
各選択肢がどう役立つか(1)
  • 医師による管理 — ステロイドの添付文書では、永続的な変化を防ぐため、最初の軽いサイン(声のかすれ、顔の毛、陰核の肥大)が出た時点で中止するよう定めています。診察で早く気づけますが、使用が安全になるわけではありません。

低レベルの副作用

肝臓
飲酒しない、ほかに肝臓の負担になるものを避ける、経口ステロイドとその併用を制限する、肝酵素を確認。
対策
アルコールなど肝臓への負担要因の回避定期的な血液検査
各選択肢がどう役立つか(5)
  • アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — 経口ステロイドやその他の肝毒性のある薬の使用中に、肝臓への大きな上乗せ負担を一つ取り除けます。
  • 定期的な血液検査 — ALT、AST、γ-GTP、ビリルビンで、症状が出る前に肝臓への負担がわかります。高重量のトレーニングだけでもAST/ALTは数日間上がり、γ-GTPは筋肉由来か肝臓由来かを見分ける助けになります。
  • アデメチオニン(SAMe) — 一部の国では肝内胆汁うっ滞に使われていますが、試験は小規模で質が低く、ステロイド使用者では検証されていません。最も重要なのは経口ステロイドを中止することです。
  • N-アセチルシステイン(NAC) — グルタチオンを回復させます。アセトアミノフェン中毒での効果は証明されており、ほかの原因による急性肝不全の初期にも役立ちましたが、ステロイド使用者では検証されていません。
  • TUDCA(タウロウルソデオキシコール酸) — 胆汁うっ滞性の病気で胆汁の流れを改善します。ステロイドによる胆汁うっ滞については症例報告しかなく、重症例では効かなかった例もあります。最も重要なのは経口ステロイドを中止することです。
低エストロゲン
やみくもにエストロゲンを抑えない;調整は医師とともに血液検査に基づいてのみ。
対策
定期的な血液検査
各選択肢がどう役立つか(1)
  • 定期的な血液検査 — 検査をすれば、アロマターゼ阻害薬を当て推量で使わずに済みます。これは処方薬で、エストロゲンを下げすぎて関節、性欲、気分、脂質に害を及ぼすことがあります。
ニキビ
刺激の少ないスキンケア、トレーニング後の洗浄、広がる場合は皮膚科医へ。
サプリメントまたは市販薬
各選択肢がどう役立つか(3)
  • アダパレン — 多くの使用者でニキビを減らします。赤み、皮むけ、乾燥、ヒリヒリ感は使い始めによくあり、通常は和らぎます。最初はニキビが悪化したように見えることがあります。まれに、アレルギーによる腫れが起こります。
  • 過酸化ベンゾイル — ニキビ治療の第一選択肢です。乾燥、赤み、皮むけは使い始めによくあります。髪や布を脱色します。まれに、重いアレルギー反応が起こります。重いステロイドニキビには皮膚科医の診察が必要です。
  • 亜鉛 — 試験では炎症性のニキビが控えめに減りますが、抗菌薬より効果は弱めです。ステロイドによるニキビの原因はアンドロゲンです。
前立腺
ベースラインとしてPSA、特に40歳以降;排尿に変化があれば泌尿器科医へ。
対策
定期的な血液検査
各選択肢がどう役立つか(1)
  • 定期的な血液検査 — PSAで、アンドロゲン使用中の前立腺の変化を追えます。40歳以降や排尿の症状がある場合に特に重要です。

診察と血液検査

どの検査と診察を、いつ受けるべきか。これは目安です — 正確なスケジュールは担当の医師と相談してください。

開始前の検査
あなた自身の基準値 — 以後の結果はすべてこれと比較します
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)低エストロゲン、コレステロール
肝機能検査(ALT、AST、γ-GTP、ビリルビン)
血算(ヘマトクリット、ヘモグロビン)ヘマトクリット
テストステロン(総、遊離)、LH、FSH、SHBG自己テストステロン
エストラジオール(高感度測定)低エストロゲン
PSA
家庭血圧の記録
使用中
開始から約4〜6週間後、その後は6〜8週間ごと — 正確なスケジュールは医師と相談してください
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)低エストロゲン、コレステロール
肝機能検査(ALT、AST、γ-GTP、ビリルビン)
血算(ヘマトクリット、ヘモグロビン)ヘマトクリット
エストラジオール(高感度測定)低エストロゲン
家庭血圧の記録
中止後
中止から4〜8週間後(持続性の注射剤ではさらに後)、その後は値が基準値に戻るまで
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)低エストロゲン、コレステロール
肝機能検査(ALT、AST、γ-GTP、ビリルビン)
血算(ヘマトクリット、ヘモグロビン)ヘマトクリット
テストステロン(総、遊離)、LH、FSH、SHBG自己テストステロン
精液検査中止後3か月以上たってから、その後は正常に戻るまで3か月ごと自己テストステロン

相談できる医師

スポーツドクター全体を統括
内分泌内科医自己テストステロン、低エストロゲン
循環器内科医コレステロール、ヘマトクリット
皮膚科医抜け毛
婦人科医男性化、自己テストステロン (女性)

次の場合はすぐに受診してください

  • 片脚の腫れ、痛み、赤み;突然の息切れや胸の痛み;突然の体の片側の脱力やしびれ、話しにくさや見えにくさ — 至急、医療機関を受診してください。
  • 声が低くなる、顔に新たな毛が生える、陰核の肥大 — 使用をやめて受診してください:変化が元に戻らなくなることがあります。 (女性)

緊急時は、お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。

女性の場合

強力なアンドロゲンです。声の低音化、顔の毛の増加、陰核の肥大が起こりえ、多くは元に戻りません。乳がんを対象とした皮膚用軟膏の試験ではアンドロゲン作用はみられませんでしたが、スポーツでの使用は用量も投与経路も異なります。

俗説と事実

俗説

「4-OHTはエストロゲンも抑えるマイルドな「ドライ」な蛋白同化薬なので、副作用が少ない。」

事実

エストロゲンを生じず、一部はホルメスタンに変わりますが、動物では強力なアンドロゲンとして作用するため、自己産生の抑制とアンドロゲン作用が予想されます。また、エストロゲンが少なすぎることにもそれ自体の問題があります。

組み合わせ

この物質に関する個別の組み合わせの注意点は、まだありません。それでもスタックチェックでは、複数の物質に共通する副作用を積み重ねて評価します。

組み合わせをチェック →

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