4-羟基睾酮(4-OHT)

4-Hydroxytestosterone (4-OHT) · 4-Hydroxy testosterone、4-OH-testosterone、4-OH-T、CR1447、4,17β-dihydroxyandrost-4-en-3-one

激素原与罕见雄激素管制物质WADA S1.1 · 禁用证据:人体数据有限

一种带有4-羟基的睾酮衍生物:它与雄激素受体的结合强度几乎与双氢睾酮相当,且不会转化为雌激素。从未获批作为药物;在网上作为合成代谢药物出售。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

在网上作为增加肌肉和力量的合成代谢药物出售;它不生成雌激素,且一部分会转化为芳香化酶抑制剂福美坦,因此被视为“干”类固醇。在医学上,它仅在乳腺癌试验中以外用软膏的形式接受过测试。

人们期望的效果与研究结果

没有针对运动员的研究。在去势大鼠中,它像强效雄激素一样使肌肉和雄激素依赖性器官得以恢复。在乳腺癌女性患者中,一种软膏未使雌二醇升高,副作用大多轻微:甘油三酯和一种肝酶(AST)升高、皮肤干燥、关节痛。其中一部分会转化为福美坦;这是否会降低使用者的雌激素水平尚不清楚。

效果

肌肉增长力量肌肉干硬感

证据:人体数据有限 — 有少量人体研究,规模小或时间短

按目标列出的期望效果(据报道)

增肌
使用目的:肌肉增长、力量
减脂期
使用目的:肌肉干硬感
体成分重组
使用目的:肌肉增长
力量
使用目的:力量、肌肉增长

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

11种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
自身睾酮分泌及生育力受抑制
没有针对男性的研究,但作为强效雄激素,预计会像其他类固醇一样抑制自身睾酮分泌和精子生成。
如何察觉:性欲和精力下降,睾丸缩小;停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性:月经改变或停经,性欲和精力下降;生育力降低。
常见
中等
黑市产品质量风险(假货、污染)
在任何地方都不是药物:网上销售的产品不受监管,其成分和纯度均不明。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
人体数据仅限于小型癌症试验和一项代谢研究;对健康人的长期影响未知。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
常见
中等
血脂恶化(HDL↓ LDL↑)
在一项癌症试验中,甘油三酯升高是最常见的副作用之一;作为不生成雌激素的雄激素,它还可能降低HDL。血脂检查可以发现。
如何察觉:没有症状——只能通过血脂检查发现。
可能
中等
雄激素性脱发
没有针对该化合物的数据,但作为强效雄激素,预计它会加速遗传性脱发;脱落的头发可能无法再长回来。
如何察觉:洗澡时掉发增多,鬓角或头顶头发变稀。
可能
中等
血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险
雄激素会刺激红细胞生成;没有针对该化合物的数据,可通过血常规监测。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面色潮红、热水澡后皮肤瘙痒。
可能
男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)
在女性中,强效雄激素可使声音变低沉、面部毛发增多和阴蒂增大;这些变化常为永久性的。
如何察觉:声音嘶哑或变低沉,面部或身体新长毛发,月经改变,阴蒂增大。
常见
低
肝脏负担
不是17α-烷基化的,但在一项癌症试验中,肝酶(AST)升高是较常见的副作用之一;可通过肝功能检查。
如何察觉:早期通常没有症状;之后可出现疲倦、恶心、瘙痒、尿色深。
可能
低
雌激素过低(关节、性欲、情绪、血脂)
不生成雌激素,且一部分会转化为芳香化酶抑制剂福美坦;不与睾酮同用时,雌激素可能降得过低:关节酸痛、性欲低下、情绪低落。
如何察觉:关节酸痛僵硬、性欲低下、情绪平淡、睡眠差。
可能
低
痤疮、皮肤油腻
皮肤油腻和痤疮是强效雄激素的典型表现;没有针对该化合物的人体数据。
如何察觉:皮肤油腻,背部、肩部和面部出现痘痘。
可能
低
前列腺增大 / PSA升高
在去势大鼠中,它使前列腺重新生长,作用与双氢睾酮颇为相似;值得监测PSA,40岁以后尤其如此。
如何察觉:尿频或尿流变细,夜间尤甚。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

11种可能的副作用中,有9种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。

较高自身睾酮分泌及生育力受抑制

使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。

措施
定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(7)
  • 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
  • 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
  • 克罗米芬 — 停用后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;长期使用后,恢复仍可能需要数月。风险:视力改变、情绪波动、罕见血栓。 本身也有副作用。
  • 人绒毛膜促性腺激素(hCG) — 医生可能会考虑用它来保护生育力(在男性中可让睾丸保持工作);它不能让垂体重新启动,因此自身的LH仍需恢复。风险:雌二醇升高、男性乳房发育。 本身也有副作用。
  • 他莫昔芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;它尚未在类固醇使用后的这一用途中经过检验。风险:血栓、视力改变。 本身也有副作用。 不向女性提供:在女性视图中,它会加重此物质本身已有的某项风险。
  • 卵泡刺激素(促卵泡素、尿促性素) — 如果精液检查结果和FSH持续偏低,生殖科医生可能会考虑在hCG基础上加用它;它不能重启垂体。风险:男性乳房发育、痤疮。 本身也有副作用。
  • 托瑞米芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素化验结果考虑使用;它在生育力低下的男性中提高了睾酮,但从未在停用类固醇后测试过。风险:QT间期延长、血栓。 本身也有副作用。 不向女性提供:在女性视图中,它会加重此物质本身已有的某项风险。
中等黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

中等长期安全性未知(人体数据很少)

未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。

中等血脂恶化(HDL↓ LDL↑)

避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。

措施
定期验血在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素规律的有氧训练
每个选项如何起作用(8)
  • 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
  • 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
  • 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
  • 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
  • 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
  • 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。
中等雄激素性脱发

酮康唑洗发水、米诺地尔;如有脱发倾向,请尽早看皮肤科医生。

补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(1)
  • 米诺地尔(外用) — 可减缓头发变稀并使部分头发重新生长;头皮瘙痒和用药初期的暂时性脱发较常见,也可能出现不想要的面部毛发生长。停用后效果会逐渐消失。
中等血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险

定期查血常规;如红细胞压积持续偏高,由医生决定处理——通常是停用或减少导致升高的物质,有时采用治疗性放血,绝不能通过献血解决。避免脱水:脱水会使血液更加黏稠。

措施
定期验血遵医嘱进行的治疗性放血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(3)
  • 定期验血 — 血常规可显示红细胞压积和血红蛋白是否正在升高、接近血栓和中风风险上升的范围。
  • 遵医嘱进行的治疗性放血 — 只能由医生决定,绝不能通过献血进行。可迅速但暂时地降低红细胞压积;反复放血会消耗体内的铁,而能否降低血栓风险尚未得到证实。
  • 在医生指导下进行 — 通过调整您使用的物质,或在有充分理由时进行治疗性放血,来处理血液黏稠问题。
男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)

一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。

低等级副作用

肝脏
不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。
措施
戒酒并避免其他肝脏负担因素定期验血
每个选项如何起作用(5)
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
  • 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
  • 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
  • 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
  • TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
雌激素过低
不要盲目压低雌激素;只能在医生指导下根据验血结果调整。
措施
定期验血
每个选项如何起作用(1)
  • 定期验血 — 化验能避免凭感觉使用芳香化酶抑制剂——这类处方药可能使雌激素过低,损害关节、性欲、情绪和血脂。
痤疮
温和护肤,训练后清洁皮肤;如范围扩大,请看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(3)
  • 阿达帕林 — 许多使用者的痘痘会减少。用药初期常见发红、脱屑、干燥和刺痛,通常会逐渐缓解;起初痤疮可能看起来更严重。罕见过敏性肿胀。
  • 过氧苯甲酰 — 治疗痤疮的一线选择。用药初期常见干燥、发红和脱皮;会使毛发和织物褪色;罕见严重过敏反应。严重的类固醇痤疮需要看皮肤科医生。
  • 锌 — 试验显示炎性皮损适度减少,效果弱于抗生素;类固醇引起的痤疮由雄激素驱动。
前列腺
检测PSA作为基线,40岁以后尤其需要;如排尿习惯改变,请看泌尿科医生。
措施
定期验血
每个选项如何起作用(1)
  • 定期验血 — PSA可追踪使用雄激素期间前列腺的变化——40岁以后或有排尿症状时尤为重要。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低、胆固醇
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
前列腺特异性抗原(PSA)
家庭血压记录
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低、胆固醇
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
家庭血压记录
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低、胆固醇
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
精液分析停用后至少3个月再做,之后每3个月复查一次,直至恢复正常自身睾酮

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
内分泌科医生自身睾酮、雌激素过低
心内科医生胆固醇、红细胞压积
皮肤科医生脱发
妇科医生男性化、自身睾酮 (女性)

出现以下情况请立即就医

  • 一侧腿部肿胀、疼痛或发红;突然气促或胸痛;突然一侧肢体无力或麻木、说话或视物困难——请立即就医。
  • 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

强效雄激素:可能出现声音变低沉、面部毛发增多和阴蒂增大,且常为永久性的。一项外用软膏治疗乳腺癌的试验未观察到雄激素作用,但运动中使用时的剂量和给药途径不同。

误区与事实

误区

“4-OHT是一种温和的“干”合成代谢药物,还能阻断雌激素,所以副作用很少。”

事实

它确实不生成雌激素,且一部分会转化为福美坦,但在动物中它表现为强效雄激素,因此预计会出现自身睾酮分泌受抑制和雄激素作用;而雌激素过低本身也会带来问题。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

检查联用情况 →

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