メステロロン

Mesterolone · Proviron、Provironum、Pro-Viron

経口ステロイド規制物質WADA S1.1 · 禁止エビデンス:承認薬

17α-アルキル化されていない経口の1α-メチルDHT誘導体で、肝臓への負担はごくわずかです。アンドロゲン作用は強い一方、蛋白同化作用は弱く、エストロゲンには変換されません。

得られる効果

何のために使われるのか、情報源が何を報告しているのか。効果の強さは文献に基づく一般的な分類です:軽度、明確、強い。

用途

ほかのステロイドと併用して、性欲のため、より引き締まった見た目のため、そしてエストロゲンを抑えることを期待して使われますが、最後の点にはほとんどエビデンスがありません。多くの国(米国を除く)で男性のアンドロゲン欠乏症に処方されています。WHOの試験では、男性不妊症に対する明確な効果は認められませんでした。

求められる効果と研究が示すこと

使用者が求める効果のエビデンスは乏しいものです。低テストステロンの症状がある高齢男性を対象とした非対照研究では、症状スコアが改善する一方で、総テストステロン、SHBG、エストラジオールは低下しました。うつ病の男性での試験は結果が分かれ、ある試験ではアミトリプチリンと同等の効果、別の試験ではプラセボと差がありませんでした。SHBGへの結合はDHTの約4倍強く、筋肉増強作用は弱いものです。

効果

体調と性欲引き締まったドライな見た目

エビデンス:承認薬 — 医療用途についてヒトで研究済み

目標別の求められる効果(報告ベース)

減量
求められる効果:引き締まったドライな見た目
健康
求められる効果:体調と性欲
目標に逆効果:コレステロールの悪化(HDL↓ LDL↑)

起こりうる副作用

起こりうることは、必ず起こるという意味ではありません:実際に現れるかどうかは、用量、使用期間、個人差、モニタリングによって変わります。以下では、何に注意し、どう早く気づくかを説明します。

起こりうる副作用10件

レベル · 報告頻度
中等度
テストステロン自己産生と生殖能力の抑制
医療用の用量では、ほとんどのアナボリックステロイドよりゴナドトロピンの抑制は弱いものの、用量が多くなるとLHとテストステロンは実際に低下します。
気づき方:性欲や活力の低下、精巣の縮小;中止後の検査で自己産生のテストステロンが低い。
女性の場合:月経の変化や月経が来ない、性欲や活力の低下;生殖能力の低下。
起こりうる
中等度
コレステロールの悪化(HDL↓ LDL↑)
特にほかのステロイドとの併用でHDLを下げることがありますが、メステロロンに特有のデータは限られています。変化は脂質検査でしか分かりません。
気づき方:症状はありません — 脂質検査でのみ分かります。
起こりうる
中等度
アンドロゲン性脱毛
5α還元酵素阻害薬では防げないDHT類似体で、遺伝的な抜け毛を早めることがあります。
気づき方:シャワー時の抜け毛の増加、こめかみや頭頂部が薄くなる。
起こりうる
中等度
闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)
闇市場の錠剤は偽造品や表示違いの可能性があります。
気づき方:予想外の作用、痛みや感染、予想より強い、または弱い効果。
起こりうる
中等度
心臓への負担/心筋の肥厚
この物質に特有のデータはありません。長年のアナボリックステロイド使用と心筋の変化との、薬剤群全体で知られる関連に加わります。
気づき方:運動時の息切れ、持久力の低下、動悸。
まれ
男性低
女性高
女性の男性化(多くは元に戻らない)
女性では主にアンドロゲンとして作用し、声の低音化、毛の増加、陰核の肥大が元に戻らない場合があります。
気づき方:声のかすれや低音化、顔や体の新たな毛、月経の変化、陰核の肥大。
よくある
低
血液の濃縮(ヘマトクリット)/血栓リスク
ヘモグロビンの上昇はテストステロンよりはるかに小さく、低テストステロンの男性では上昇はわずかで有意ではありませんでした。それでも、ほかのアナボリックステロイドによる上昇を強めることはあります。
気づき方:多くは自覚症状なし;ときに頭痛、顔の赤み、熱いシャワー後のかゆみ。
起こりうる
低
前立腺の肥大/PSA上昇
前立腺にDHTと同じように作用するため、前立腺の肥大やPSAの上昇が起こることがあります。前立腺がんでは禁忌です。
気づき方:頻尿や尿の勢いの低下、特に夜間。
起こりうる
低
ニキビ・脂性肌
アンドロゲン作用があり、脂性肌やニキビが起こることがあります。
気づき方:肌の脂っぽさ、背中・肩・顔の吹き出物。
起こりうる
低
肝臓への負担
17α-アルキル化されていないため、ほとんどの経口ステロイドと違い、肝臓を傷める可能性はほとんど、あるいはまったくありません。
気づき方:初期は通常自覚症状なし;進むと疲労感、吐き気、かゆみ、濃い色の尿。
まれ

レベルの意味

低背景 — 知っておけば十分
中等度サインに注意
高め定期的なチェックが必要
高重大 — 命に関わる、または元に戻らないおそれ

レベル:文献に基づく一般的な分類であり、あなた個人のリスクではありません

頻度

よくある
報告が多い
起こりうる
一部の人で報告
まれ
報告はまれ

リスクを下げる方法

起こりうる副作用10件のうち9件には、可能性を下げる具体的な方法があります:日常の対策、サプリメント、医師が検討することがある選択肢。それ以外については一般的なアドバイスを示します。リスクを完全になくす対策はありません。

中等度テストステロン自己産生と生殖能力の抑制

使用前と中止後にホルモンを検査;低いままなら内分泌内科医へ。

対策
定期的な血液検査医師による管理
各選択肢がどう役立つか(2)
  • 定期的な血液検査 — LH、FSH、テストステロンで、抑制の深さと、中止後に自己産生が回復したかどうかがわかります。
  • 医師による管理 — 抑制の深さを評価し、生殖能力の検査を含め、中止後の回復を導きます。
中等度コレステロールの悪化(HDL↓ LDL↑)

複数の経口ステロイドの併用を避ける;定期的な有酸素運動、水溶性食物繊維(サイリウム)、飽和脂肪とアルコールを控える;LDL/ApoBが高いままなら、医師がスタチンを検討することがあります。オメガ3が下げるのは中性脂肪だけです。

対策
定期的な血液検査医師による管理アルコールなど肝臓への負担要因の回避定期的な有酸素運動
各選択肢がどう役立つか(8)
  • 定期的な血液検査 — ApoBを含む脂質検査で、HDLがどれだけ下がりLDLがどれだけ上がったかがわかります。どちらも自覚できない変化です。
  • 医師による管理 — 脂質とApoBを読み解き、スタチンなどの治療が必要かどうかを判断します。
  • アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — アルコールは中性脂肪を上げます。HDLがわずかに上がっても、心臓のリスクは下がりません。
  • 定期的な有酸素運動 — HDLを少し上げ、中性脂肪を下げますが、ステロイドによるHDLの低下を運動だけで相殺することはできません。
  • ベルベリン — プラセボ対照のメタアナリシス:LDLは約0.5mmol/L、中性脂肪は約0.4mmol/L低下し、HDLは変化しませんでした。試験の多くは小規模で、スタチンの代わりにはなりません。
  • シトラスベルガモット — 小規模な試験を統合するとLDLと中性脂肪が下がりますが、確実性は低い〜非常に低いレベルです。スタチンの代わりにはなりません。
  • オメガ3(魚油、EPA/DHA) — 中性脂肪は明らかに下げますが、脂質面での主な害であるステロイドによるHDLの低下は改善しません。DHAを含むオイルでは、LDLがわずかに上がることさえあります。
  • サイリウムハスク(食物繊維) — LDLを約0.2〜0.3mmol/L(およそ5〜10%)下げ、医師が処方したスタチンへの上乗せでも効果があります。HDLへの効果はありません。
中等度アンドロゲン性脱毛

ケトコナゾール配合シャンプー、ミノキシジル、薄毛の体質があれば早めに皮膚科医へ。

サプリメントまたは市販薬
各選択肢がどう役立つか(1)
  • ミノキシジル(外用) — 薄毛の進行を遅らせ、ある程度の発毛をもたらします。頭皮のかゆみや使い始めの一時的な抜け毛はよく見られ、顔の不要な毛が増えることもあります。効果はやめると失われます。
中等度闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)

処方箋なしで入手した製品は、偽物、表示と中身が違う、無菌でないといったことが多く、自宅で確かめる方法はありません。合法なサプリメントでは、第三者検査(Informed Sport、NSF)を受けた製品を選んでください。

中等度心臓への負担/心筋の肥厚

定期的な有酸素運動、血圧の管理、ベースラインとして心エコー、その後は年1回。

対策
心臓の検査:心電図と心エコー医師による管理家庭での血圧測定定期的な有酸素運動
各選択肢がどう役立つか(4)
  • 心臓の検査:心電図と心エコー — 心エコーで、心臓の壁の肥厚とポンプ機能の低下を早期に見つけられます。この段階なら、アナボリックステロイドの中止と血圧の治療がまだ役立ちます。
  • 医師による管理 — 心電図と心エコーを指示し、心臓の初期の変化を治療します。
  • 家庭での血圧測定 — 血圧をコントロールすることは、心臓の壁の肥厚を抑える主な方法の一つです。
  • 定期的な有酸素運動 — 心臓と血管の働きを支えますが、ステロイドによる心臓の肥厚や機能低下を元に戻すことはありません。
男性低
女性高
女性の男性化(多くは元に戻らない)

声の最初の変化で使用をやめ、受診する — 早く中止することが重要です。

対策
医師による管理
各選択肢がどう役立つか(1)
  • 医師による管理 — ステロイドの添付文書では、永続的な変化を防ぐため、最初の軽いサイン(声のかすれ、顔の毛、陰核の肥大)が出た時点で中止するよう定めています。診察で早く気づけますが、使用が安全になるわけではありません。

低レベルの副作用

ヘマトクリット
血算を定期的に確認;ヘマトクリットが高いままなら医師が判断します — 通常は原因の中止や減量、ときに治療的瀉血。献血で下げることは決してしないでください。脱水を避ける:血液がさらに濃くなります。
対策
定期的な血液検査医師の指示による治療的瀉血医師による管理
各選択肢がどう役立つか(3)
  • 定期的な血液検査 — 血算で、ヘマトクリットとヘモグロビンが血栓や脳卒中のリスクが高まる範囲に近づいていくのがわかります。
  • 医師の指示による治療的瀉血 — 医師の判断がある場合に限られ、献血として行うことは決してありません。ヘマトクリットをすばやく、ただし一時的に下げます。繰り返すと鉄が失われ、血栓リスクが下がるかどうかは証明されていません。
  • 医師による管理 — 使っているものを変更するか、妥当な場合は治療的瀉血によって、血液の濃縮に対処します。
前立腺
ベースラインとしてPSA、特に40歳以降;排尿に変化があれば泌尿器科医へ。
対策
定期的な血液検査
各選択肢がどう役立つか(1)
  • 定期的な血液検査 — PSAで、アンドロゲン使用中の前立腺の変化を追えます。40歳以降や排尿の症状がある場合に特に重要です。
ニキビ
刺激の少ないスキンケア、トレーニング後の洗浄、広がる場合は皮膚科医へ。
サプリメントまたは市販薬
各選択肢がどう役立つか(3)
  • アダパレン — 多くの使用者でニキビを減らします。赤み、皮むけ、乾燥、ヒリヒリ感は使い始めによくあり、通常は和らぎます。最初はニキビが悪化したように見えることがあります。まれに、アレルギーによる腫れが起こります。
  • 過酸化ベンゾイル — ニキビ治療の第一選択肢です。乾燥、赤み、皮むけは使い始めによくあります。髪や布を脱色します。まれに、重いアレルギー反応が起こります。重いステロイドニキビには皮膚科医の診察が必要です。
  • 亜鉛 — 試験では炎症性のニキビが控えめに減りますが、抗菌薬より効果は弱めです。ステロイドによるニキビの原因はアンドロゲンです。
肝臓
飲酒しない、ほかに肝臓の負担になるものを避ける、経口ステロイドとその併用を制限する、肝酵素を確認。
対策
アルコールなど肝臓への負担要因の回避定期的な血液検査
各選択肢がどう役立つか(5)
  • アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — 経口ステロイドやその他の肝毒性のある薬の使用中に、肝臓への大きな上乗せ負担を一つ取り除けます。
  • 定期的な血液検査 — ALT、AST、γ-GTP、ビリルビンで、症状が出る前に肝臓への負担がわかります。高重量のトレーニングだけでもAST/ALTは数日間上がり、γ-GTPは筋肉由来か肝臓由来かを見分ける助けになります。
  • アデメチオニン(SAMe) — 一部の国では肝内胆汁うっ滞に使われていますが、試験は小規模で質が低く、ステロイド使用者では検証されていません。最も重要なのは経口ステロイドを中止することです。
  • N-アセチルシステイン(NAC) — グルタチオンを回復させます。アセトアミノフェン中毒での効果は証明されており、ほかの原因による急性肝不全の初期にも役立ちましたが、ステロイド使用者では検証されていません。
  • TUDCA(タウロウルソデオキシコール酸) — 胆汁うっ滞性の病気で胆汁の流れを改善します。ステロイドによる胆汁うっ滞については症例報告しかなく、重症例では効かなかった例もあります。最も重要なのは経口ステロイドを中止することです。

診察と血液検査

どの検査と診察を、いつ受けるべきか。これは目安です — 正確なスケジュールは担当の医師と相談してください。

開始前の検査
あなた自身の基準値 — 以後の結果はすべてこれと比較します
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)コレステロール、低エストロゲン
血算(ヘマトクリット、ヘモグロビン)
テストステロン(総、遊離)、LH、FSH、SHBG自己テストステロン
エストラジオール(高感度測定)低エストロゲン
PSA
家庭血圧の記録心臓
心電図心臓
心エコー(心臓超音波検査)心臓
使用中
開始から約4〜6週間後、その後は6〜8週間ごと — 正確なスケジュールは医師と相談してください
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)コレステロール、低エストロゲン
血算(ヘマトクリット、ヘモグロビン)
エストラジオール(高感度測定)低エストロゲン
家庭血圧の記録心臓
中止後
中止から4〜8週間後(持続性の注射剤ではさらに後)、その後は値が基準値に戻るまで
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)コレステロール、低エストロゲン
血算(ヘマトクリット、ヘモグロビン)
テストステロン(総、遊離)、LH、FSH、SHBG自己テストステロン
精液検査中止後3か月以上たってから、その後は正常に戻るまで3か月ごと自己テストステロン
年1回
定期的または繰り返し使用する場合
心電図心臓
心エコー(心臓超音波検査)心臓

相談できる医師

スポーツドクター全体を統括
循環器内科医コレステロール、心臓
内分泌内科医低エストロゲン、自己テストステロン
皮膚科医抜け毛
婦人科医男性化、自己テストステロン (女性)

自宅で

  • 家庭での血圧測定:週2〜3回、朝に測り、記録をつける

次の場合はすぐに受診してください

  • 胸の痛みや圧迫感、軽い動作での息切れ、足首のむくみ、失神 — 至急、医療機関を受診してください。
  • 声が低くなる、顔に新たな毛が生える、陰核の肥大 — 使用をやめて受診してください:変化が元に戻らなくなることがあります。 (女性)

緊急時は、お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。

女性の場合

女性では主にアンドロゲンとして作用します。筋肉への利点はわずかですが、声の低音化、毛の増加、陰核の肥大という現実的なリスクがあり、元に戻らない場合があります。

俗説と事実

俗説

「Provironは抗エストロゲン薬として働く。」

事実

アロマターゼを阻害したり女性化乳房を防いだりすることを示す、質の高いヒトのエビデンスはありません。エストロゲンに変われないというだけです。DHT様のアンドロゲンは乳腺組織でエストロゲンの作用を弱める可能性がありますが、医療の代わりにはなりません。

組み合わせ

作用の重複5α還元酵素阻害薬と、その影響を受けないステロイド

DHT由来のステロイド、トレンボロン、トレストロンは5α還元酵素を介さずに作用するため、フィナステリドやデュタステリドで毛髪や前立腺への作用が弱まることはありません。これらの薬が減らすのはテストステロンから作られるDHTだけで、フィナステリドとデュタステリド自体の副作用はそのまま残ります。

ドロスタノロンメテノロン1-テストステロンオキサンドロロンスタノゾロールオキシメトロンメタステロントレンボロントレストロンメチル-1-テストステロン(M1T)デソキシメチルテストステロン(DMT、Madol、Pheraplex)Epistane(メチルエピチオスタノール、Havoc)プロスタノゾールメスタノロンステンボロン1-Andro(1-アンドロステロン)と関連プロホルモンエピアンドロステロン(Epi-Andro)アンドロスタノロン(ジヒドロテストステロン、DHT)

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