メテノロン
Metenolone · Methenolone、Methenolone enanthate、Methenolone acetate、Metenolone enanthate、Metenolone acetate、Primobolan、Primobolan Depot、Primo
剤形:エナント酸エステルの持続性注射剤(Primobolan Depot)と酢酸エステルの錠剤(Primobolan)。同じ物質の二つの剤形です。
DHTから誘導されたステロイドで、エストロゲンに変換されず、17α-アルキル化もされていません。エナント酸エステルの注射剤(Primobolan Depot)と酢酸エステルの錠剤(Primobolan)として販売されています。
法的ステータス:規制対象のアナボリックステロイドです(米国ではスケジュールIII、英国ではクラスC)。日本では錠剤が今も処方薬です。法的扱いは国によって異なります。
得られる効果
何のために使われるのか、情報源が何を報告しているのか。効果の強さは文献に基づく一般的な分類です:軽度、明確、強い。
用途
水分や脂肪の少ない、ゆっくりとした増量と、減量中の筋肉維持のために使われ、「マイルド」と見なされがちです。錠剤は日本では今も骨粗しょう症、消耗状態、再生不良性貧血に処方されていますが、持続性の注射剤はほぼ販売中止になっています。
求められる効果と研究が示すこと
脳卒中のリハビリテーションを対象とした小規模なランダム化試験では、注射剤により大腿の筋断面積が13〜15%増加し、リハビリのみでは3〜5%でした。日本の添付文書には、たんぱく質の合成促進と分解の抑制、カルシウムとリンの保持、ヘモグロビンと赤血球の増加が記載されています。スポーツで使われる用量は研究されておらず、「水分なしの質の高い増量」という評判は使用者によるものです。
効果
エビデンス:承認薬 — 医療用途についてヒトで研究済み
目標別の求められる効果(報告ベース)
起こりうる副作用
起こりうることは、必ず起こるという意味ではありません:実際に現れるかどうかは、用量、使用期間、個人差、モニタリングによって変わります。以下では、何に注意し、どう早く気づくかを説明します。
起こりうる副作用14件
レベル · 報告頻度レベルの意味
レベル:文献に基づく一般的な分類であり、あなた個人のリスクではありません
頻度
- よくある
- 報告が多い
- 起こりうる
- 一部の人で報告
- まれ
- 報告はまれ
リスクを下げる方法
起こりうる副作用14件のうち12件には、可能性を下げる具体的な方法があります:日常の対策、サプリメント、医師が検討することがある選択肢。それ以外については一般的なアドバイスを示します。リスクを完全になくす対策はありません。処方薬は、検査のうえで医師が判断するためにのみ記載しています — それ自体にも副作用があります。
使用前と中止後にホルモンを検査;低いままなら内分泌内科医へ。
各選択肢がどう役立つか(7)
- 定期的な血液検査 — LH、FSH、テストステロンで、抑制の深さと、中止後に自己産生が回復したかどうかがわかります。
- 医師による管理 — 抑制の深さを評価し、生殖能力の検査を含め、中止後の回復を導きます。
- クロミフェン — 中止後に、ホルモン検査に基づいて医師が検討することがあります。それでも長期使用後の回復には何か月もかかることがあります。リスク:視覚の変化、気分の波、まれに血栓。 それ自体にも副作用があります。
- ヒト絨毛性ゴナドトロピン(hCG) — 生殖能力を保つために医師が検討することがあります(男性では精巣の働きを保ちます)。下垂体を再始動させるわけではないため、自分のLHの回復は別に必要です。リスク:エストラジオール上昇、女性化乳房。 それ自体にも副作用があります。
- タモキシフェン — ステロイド中止後に、ホルモン検査に基づいて医師が検討することがあります。ステロイド使用後のこの用途については検証されていません。リスク:血栓、視覚の変化。 それ自体にも副作用があります。 女性には提示しません:女性向けの表示では、この物質がもともと持つリスクをさらに高めるためです。
- 卵胞刺激ホルモン(ホリトロピン、メノトロピン) — 精液検査の結果とFSHが低いままの場合、不妊治療の専門医がhCGへの追加を検討することがあります。下垂体の働きを再開させるものではありません。リスク:女性化乳房、ニキビ。 それ自体にも副作用があります。
- トレミフェン — ステロイド中止後に、ホルモン検査に基づいて医師が検討することがあります。生殖能力が低下した男性ではテストステロンを上げましたが、ステロイド使用後について検証されたことはありません。リスク:QT延長、血栓。 それ自体にも副作用があります。 女性には提示しません:女性向けの表示では、この物質がもともと持つリスクをさらに高めるためです。
処方箋なしで入手した製品は、偽物、表示と中身が違う、無菌でないといったことが多く、自宅で確かめる方法はありません。合法なサプリメントでは、第三者検査(Informed Sport、NSF)を受けた製品を選んでください。
複数の経口ステロイドの併用を避ける;定期的な有酸素運動、水溶性食物繊維(サイリウム)、飽和脂肪とアルコールを控える;LDL/ApoBが高いままなら、医師がスタチンを検討することがあります。オメガ3が下げるのは中性脂肪だけです。
各選択肢がどう役立つか(8)
- 定期的な血液検査 — ApoBを含む脂質検査で、HDLがどれだけ下がりLDLがどれだけ上がったかがわかります。どちらも自覚できない変化です。
- 医師による管理 — 脂質とApoBを読み解き、スタチンなどの治療が必要かどうかを判断します。
- アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — アルコールは中性脂肪を上げます。HDLがわずかに上がっても、心臓のリスクは下がりません。
- 定期的な有酸素運動 — HDLを少し上げ、中性脂肪を下げますが、ステロイドによるHDLの低下を運動だけで相殺することはできません。
- ベルベリン — プラセボ対照のメタアナリシス:LDLは約0.5mmol/L、中性脂肪は約0.4mmol/L低下し、HDLは変化しませんでした。試験の多くは小規模で、スタチンの代わりにはなりません。
- シトラスベルガモット — 小規模な試験を統合するとLDLと中性脂肪が下がりますが、確実性は低い〜非常に低いレベルです。スタチンの代わりにはなりません。
- オメガ3(魚油、EPA/DHA) — 中性脂肪は明らかに下げますが、脂質面での主な害であるステロイドによるHDLの低下は改善しません。DHAを含むオイルでは、LDLがわずかに上がることさえあります。
- サイリウムハスク(食物繊維) — LDLを約0.2〜0.3mmol/L(およそ5〜10%)下げ、医師が処方したスタチンへの上乗せでも効果があります。HDLへの効果はありません。
血算を定期的に確認;ヘマトクリットが高いままなら医師が判断します — 通常は原因の中止や減量、ときに治療的瀉血。献血で下げることは決してしないでください。脱水を避ける:血液がさらに濃くなります。
各選択肢がどう役立つか(3)
- 定期的な血液検査 — 血算で、ヘマトクリットとヘモグロビンが血栓や脳卒中のリスクが高まる範囲に近づいていくのがわかります。
- 医師の指示による治療的瀉血 — 医師の判断がある場合に限られ、献血として行うことは決してありません。ヘマトクリットをすばやく、ただし一時的に下げます。繰り返すと鉄が失われ、血栓リスクが下がるかどうかは証明されていません。
- 医師による管理 — 使っているものを変更するか、妥当な場合は治療的瀉血によって、血液の濃縮に対処します。
ケトコナゾール配合シャンプー、ミノキシジル、薄毛の体質があれば早めに皮膚科医へ。
各選択肢がどう役立つか(1)
- ミノキシジル(外用) — 薄毛の進行を遅らせ、ある程度の発毛をもたらします。頭皮のかゆみや使い始めの一時的な抜け毛はよく見られ、顔の不要な毛が増えることもあります。効果はやめると失われます。
定期的な有酸素運動、血圧の管理、ベースラインとして心エコー、その後は年1回。
各選択肢がどう役立つか(4)
- 心臓の検査:心電図と心エコー — 心エコーで、心臓の壁の肥厚とポンプ機能の低下を早期に見つけられます。この段階なら、アナボリックステロイドの中止と血圧の治療がまだ役立ちます。
- 医師による管理 — 心電図と心エコーを指示し、心臓の初期の変化を治療します。
- 家庭での血圧測定 — 血圧をコントロールすることは、心臓の壁の肥厚を抑える主な方法の一つです。
- 定期的な有酸素運動 — 心臓と血管の働きを支えますが、ステロイドによる心臓の肥厚や機能低下を元に戻すことはありません。
飲酒しない、ほかに肝臓の負担になるものを避ける、経口ステロイドとその併用を制限する、肝酵素を確認。
各選択肢がどう役立つか(5)
- アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — 経口ステロイドやその他の肝毒性のある薬の使用中に、肝臓への大きな上乗せ負担を一つ取り除けます。
- 定期的な血液検査 — ALT、AST、γ-GTP、ビリルビンで、症状が出る前に肝臓への負担がわかります。高重量のトレーニングだけでもAST/ALTは数日間上がり、γ-GTPは筋肉由来か肝臓由来かを見分ける助けになります。
- アデメチオニン(SAMe) — 一部の国では肝内胆汁うっ滞に使われていますが、試験は小規模で質が低く、ステロイド使用者では検証されていません。最も重要なのは経口ステロイドを中止することです。
- N-アセチルシステイン(NAC) — グルタチオンを回復させます。アセトアミノフェン中毒での効果は証明されており、ほかの原因による急性肝不全の初期にも役立ちましたが、ステロイド使用者では検証されていません。
- TUDCA(タウロウルソデオキシコール酸) — 胆汁うっ滞性の病気で胆汁の流れを改善します。ステロイドによる胆汁うっ滞については症例報告しかなく、重症例では効かなかった例もあります。最も重要なのは経口ステロイドを中止することです。
十分な水分をとる、血圧を管理する、鎮痛薬(NSAIDs)の常用を避ける。
各選択肢がどう役立つか(3)
- 水分と電解質の管理 — 十分な水分補給は、激しいトレーニングや暑さによる腎臓へのストレスを和らげます。脱水とNSAIDsの組み合わせは、急性腎障害の典型的な原因です。
- 定期的な血液検査 — 筋肉量の多い人やクレアチンを摂っている人では、クレアチニンが高めに出ます。シスタチンCと尿検査のほうが、腎臓の状態をより正確に示します。
- 医師による管理 — 尿たんぱくや腎機能の低下を調べ、腎障害の進行を遅らせる治療を始めることができます。
声の最初の変化で使用をやめ、受診する — 早く中止することが重要です。
各選択肢がどう役立つか(1)
- 医師による管理 — ステロイドの添付文書では、永続的な変化を防ぐため、最初の軽いサイン(声のかすれ、顔の毛、陰核の肥大)が出た時点で中止するよう定めています。診察で早く気づけますが、使用が安全になるわけではありません。
低レベルの副作用
各選択肢がどう役立つか(1)
- 定期的な血液検査 — 検査をすれば、アロマターゼ阻害薬を当て推量で使わずに済みます。これは処方薬で、エストロゲンを下げすぎて関節、性欲、気分、脂質に害を及ぼすことがあります。
各選択肢がどう役立つか(3)
- アダパレン — 多くの使用者でニキビを減らします。赤み、皮むけ、乾燥、ヒリヒリ感は使い始めによくあり、通常は和らぎます。最初はニキビが悪化したように見えることがあります。まれに、アレルギーによる腫れが起こります。
- 過酸化ベンゾイル — ニキビ治療の第一選択肢です。乾燥、赤み、皮むけは使い始めによくあります。髪や布を脱色します。まれに、重いアレルギー反応が起こります。重いステロイドニキビには皮膚科医の診察が必要です。
- 亜鉛 — 試験では炎症性のニキビが控えめに減りますが、抗菌薬より効果は弱めです。ステロイドによるニキビの原因はアンドロゲンです。
各選択肢がどう役立つか(1)
- 定期的な血液検査 — PSAで、アンドロゲン使用中の前立腺の変化を追えます。40歳以降や排尿の症状がある場合に特に重要です。
各選択肢がどう役立つか(8)
- 家庭での血圧測定 — 座って安静にした状態で数日にわたって測ると、本当の血圧がわかります。高い値が続く場合は受診のサインです。
- 定期的な有酸素運動 — 定期的な有酸素運動は安静時の血圧を数mmHg下げ、高血圧の人ではさらに大きく下げます。
- 医師による管理 — 持続する高血圧を診断し、必要に応じて治療を処方します。
- アルコールなど肝臓への負担要因の回避 — 習慣的な飲酒は血圧を上げ、飲酒をやめると血圧は下がります。
- コエンザイムQ10 — 結果は一貫していません。心血管代謝疾患で収縮期血圧がわずかに下がったとする解析もありますが、コクラン・レビューでは臨床的に意味のある効果は認められませんでした。
- マグネシウム — 試験のメタアナリシス:収縮期血圧が平均で約2mmHg低下します。
- オメガ3(魚油、EPA/DHA) — 数mmHgのわずかな低下で、主に未治療の高血圧の人でみられます。
- タウリン — 小規模な20試験のメタアナリシス:収縮期血圧が平均で約4mmHg低下します。
診察と血液検査
どの検査と診察を、いつ受けるべきか。これは目安です — 正確なスケジュールは担当の医師と相談してください。
相談できる医師
自宅で
- 家庭での血圧測定:週2〜3回、朝に測り、記録をつける
次の場合はすぐに受診してください
- 片脚の腫れ、痛み、赤み;突然の息切れや胸の痛み;突然の体の片側の脱力やしびれ、話しにくさや見えにくさ — 至急、医療機関を受診してください。
- 胸の痛みや圧迫感、軽い動作での息切れ、足首のむくみ、失神 — 至急、医療機関を受診してください。
- 皮膚や白目の黄ばみ、濃い色の尿、白っぽい便、強いかゆみ、右肋骨の下の痛み — すぐに受診してください。めまいや失神を伴う突然の激しい腹痛 — 救急車を呼んでください。
- 尿が普段よりずっと少ない、コーラ色の尿、新たなむくみ、脇腹の痛み — すぐに受診してください。
- 声が低くなる、顔に新たな毛が生える、陰核の肥大 — 使用をやめて受診してください:変化が元に戻らなくなることがあります。 (女性)
緊急時は、お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。
女性の場合
「マイルド」として女性に人気がありますが、添付文書には声のかすれが不可逆になるおそれがあると警告され、毛の増加と陰核の肥大も記載されています。多くの場合、最初に現れるのは月経の変化で、アンドロゲン過剰の初期のサインです。
俗説と事実
「Primobolanは肝臓に影響しない。」
17α-アルキル化されておらず、ほとんどの経口ステロイドより穏やかですが、日本の添付文書には肝機能障害と黄疸の警告があり、定期的な肝機能検査が求められています。
組み合わせ
DHT由来のステロイド、トレンボロン、トレストロンは5α還元酵素を介さずに作用するため、フィナステリドやデュタステリドで毛髪や前立腺への作用が弱まることはありません。これらの薬が減らすのはテストステロンから作られるDHTだけで、フィナステリドとデュタステリド自体の副作用はそのまま残ります。
ドロスタノロン1-テストステロンオキサンドロロンスタノゾロールオキシメトロンメステロロンメタステロントレンボロントレストロンメチル-1-テストステロン(M1T)デソキシメチルテストステロン(DMT、Madol、Pheraplex)Epistane(メチルエピチオスタノール、Havoc)プロスタノゾールメスタノロンステンボロン1-Andro(1-アンドロステロン)と関連プロホルモンエピアンドロステロン(Epi-Andro)アンドロスタノロン(ジヒドロテストステロン、DHT)情報源
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