依折麦布

Ezetimibe · Zetia、Ezetrol

剂型:也有与他汀类药物(辛伐他汀、阿托伐他汀或瑞舒伐他汀)制成的复方片剂。

健康支持(处方药)仅凭处方证据:已获批药物

一种非他汀类降脂药,可阻断肠道对胆固醇的吸收,从而降低LDL胆固醇,可单独使用或在他汀类药物基础上加用。处方药——只能在医生监督下使用。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

当使用他汀类药物后LDL仍偏高时,医生可能会加用;如他汀类药物引起肌肉症状,也可单独使用——这与类固醇使用者相关:他们的LDL会升高,而大强度训练本身也会使肌酸激酶(CK)升高。它不能纠正被类固醇压低的HDL。医疗用途:高胆固醇血症。

人们期望的效果与研究结果

在安慰剂对照试验中,单独使用可使LDL降低约18%;在他汀类药物基础上加用时,LDL进一步下降25%,而加用安慰剂者仅下降4%。在IMPROVE-IT试验(18,144名心肌梗死或不稳定型心绞痛后的患者)中,在他汀类药物基础上加用它使LDL降得更多,并使主要心血管事件略有减少(7年内为32.7%对34.7%)。尚未在类固醇使用者中进行研究。

效果

副作用控制器官与健康指标支持

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

按目标列出的期望效果(据报道)

健康
使用目的:器官与健康指标支持

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

3种可能的副作用

等级 · 报道频率
中等
恶心、胃肠不适、胰腺炎风险
腹泻略多于安慰剂组;上市以来有胆结石和胰腺炎的罕见报道。
如何察觉:恶心、饱胀感、便秘或腹泻。
罕见
低
关节与肌肉疼痛
关节和四肢疼痛略多于安慰剂组;肌肉损伤罕见,且大多报道于同时服用他汀类药物的人。
如何察觉:关节酸痛或僵硬、肌肉酸痛。
可能
低
肝脏负担
与他汀类药物合用时,肝酶持续升高的发生率为1.3%,单用他汀类药物为0.4%;与口服类固醇同用时值得检查。
如何察觉:早期通常没有症状;之后可出现疲倦、恶心、瘙痒、尿色深。
罕见

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

3种可能的副作用中,有3种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。没有任何措施能完全消除风险。

中等恶心、胃肠不适、胰腺炎风险

少食多餐,摄入足够的水和膳食纤维;如腹痛剧烈,请就医。

措施
在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 评估持续呕吐或剧烈腹痛(可能是胰腺炎或胆结石),并在恶心持续时调整医生开具的GLP-1治疗。
  • 胰酶 + 二甲硅油(Pankreoflat) — 可能缓解餐后的沉重感和胀气;可能引起恶心或腹泻。对猪肉蛋白或牛奶蛋白过敏者(有过敏性休克的报道)以及急性胰腺炎早期禁用。

低等级副作用

关节与肌肉
检查雌二醇(过低会引起关节痛),充分热身,避免过度负荷。
措施
在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 找出关节或肌肉疼痛的原因——芳香化酶抑制剂使雌二醇过低、生长激素引起的肿胀、他汀类药物的肌肉副作用——以便调整治疗。
  • 辅酶Q10 — 可能缓解他汀相关的肌肉疼痛(一项荟萃分析结果为阳性,但总体结果不一);对雌激素过低引起的关节痛无帮助。
肝脏
不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。
措施
戒酒并避免其他肝脏负担因素定期验血
每个选项如何起作用(5)
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
  • 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
  • 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
  • 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
  • TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)
肝功能(ALT、AST、GGT、胆红素)

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
消化科 / 肝病科医生消化

出现以下情况请立即就医

  • 上腹部剧痛并向背部放射,伴呕吐(需紧急检测淀粉酶/脂肪酶);右肋下疼痛伴发热或眼睛发黄;呕吐且无排便、无排气——请立即就医。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

人类妊娠期数据不足;与他汀类药物合用时,适用他汀类药物“妊娠期应停用”的建议——请与医生共同决定。

误区与事实

误区

“阻断胆固醇吸收会让身体缺少合成激素所需的胆固醇。”

事实

人体内的大部分胆固醇是自身合成的。在一项纳入118名患者的试验中,依折麦布并未影响肾上腺类固醇激素的生成;在另一项纳入113名患者的试验中,它也没有明显降低维生素A、D和E的水平。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

检查联用情况 →

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