Testolone（RAD-140）
RAD140、Vosilasarm、EP0062、RAD-150、RAD150、TLB-150
SARM与研究用化合物未获批人用WADA S1.2 · 禁用证据：人体数据有限
一种强效非甾体SARM（vosilasarm），仅在晚期乳腺癌女性中进行过临床研究；预计它会抑制自身睾酮分泌，但这一点从未在针对男性的研究中测量过。
法律地位：在任何地方都未获批，以“研究用化学品”的名义出售；美国FDA表示，SARM不能作为补充剂合法销售，持有方面的规定因国家而异。
有何作用
人们用它来做什么，以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类：轻微、明显或强烈。
用途
用于快速增加肌肉和力量。由Radius Health公司开发，曾作为乳腺癌药物进行研究；其对肌肉的作用仅在动物中得到证实。未获批用于任何用途。
人们期望的效果与研究结果
使用者追求快速增加肌肉和力量，但证据都来自临床前研究。在去势大鼠中，它增加肌肉所需的暴露量远低于刺激前列腺的暴露量；在年轻雄性猴子中，体重增加，瘦体重也有增加，但并不显著。后来的一项大鼠研究发现，除超负荷训练本身的作用外，它没有带来额外的增长。它唯一一项已发表的人体试验是在晚期乳腺癌女性中进行的，测量的是肿瘤反应，而不是肌肉。
效果
证据：人体数据有限 — 有少量人体研究，规模小或时间短
按目标列出的期望效果（据报道）
增肌
使用目的：肌肉增长、力量
体成分重组
使用目的：肌肉增长
力量
使用目的：力量、肌肉增长
可能的副作用
可能并不等于必然：是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。
13种可能的副作用
等级 · 报道频率较高
自身睾酮分泌及生育力受抑制
常见从未在男性中研究过，但作为一种强效雄激素，预计会关闭睾酮分泌和精子生成；恢复可能需要数月。
如何察觉：性欲和精力下降，睾丸缩小；停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性：月经改变或停经，性欲和精力下降；生育力降低。
较高
血脂恶化（HDL↓ LDL↑）
常见没有已发表的人体血脂数据，但强效口服SARM一贯会降低HDL；预计会明显下降。
如何察觉：没有症状——只能通过血脂检查发现。
较高
肝脏负担
可能在它唯一一项已发表的试验中，约一半患者肝酶升高；在使用者中，它是与胆汁淤积性黄疸关联最多的SARM之一。
如何察觉：早期通常没有症状；之后可出现疲倦、恶心、瘙痒、尿色深。
较高
肾脏负担
罕见罕见：SARM引起的严重胆汁淤积性肝损伤也可能损害肾脏（胆汁管型肾病），已发表的一例病例即是如此。
如何察觉：通常没有症状；后期可出现泡沫尿或水肿。
较高
心脏负担加重 / 心肌肥厚
罕见病例报告描述了年轻使用者出现心肌炎（其中一例是青少年仅用一次后即发生）和心力衰竭；虽然罕见，但出现胸痛或气促需要立即就医。
如何察觉：活动时气促、耐力下降、心悸。
中等
黑市产品质量风险（假货、污染）
常见在一项发表于JAMA的分析中，3款以RAD-140名义出售的产品里，一款实际含有奥斯他林和安达林，另一款什么都不含。
如何察觉：出现意料之外的作用、疼痛或感染，作用比预期更强或更弱。
中等
性欲低下 / 勃起问题
可能在使用期间以及停用后，直到激素恢复之前，都可能出现性欲低下或勃起问题。
如何察觉：性欲减退，勃起变弱或次数减少。
女性：性欲和性唤起减退。
中等
长期安全性未知（人体数据很少）
可能人体数据仅来自针对重病女性的小型试验；健康人的长期安全性未知。
如何察觉：没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
男性低
女性高
女性男性化（常不可逆）
可能在女性中有明显的雄激素作用：在其试验中，它升高了PSA这一反映雄激素作用的指标；声音和阴蒂的改变可能是永久性的。
如何察觉：声音嘶哑或变低沉，面部或身体新长毛发，月经改变，阴蒂增大。
低
雌激素过低（关节、性欲、情绪、血脂）
可能不会芳香化；对自身睾酮的深度抑制可能使雌二醇过低：关节酸痛、性欲低下、情绪低沉。
如何察觉：关节酸痛僵硬、性欲低下、情绪平淡、睡眠差。
低
易怒、攻击性、情绪波动
可能使用者报告易怒和攻击性；试验中未研究这一点。
如何察觉：脾气暴躁、易怒、与他人发生冲突。
低
痤疮、皮肤油腻
可能使用者报告皮肤油腻和痤疮，多见于本身容易出现这些问题的人。
如何察觉：皮肤油腻，背部、肩部和面部出现痘痘。
低
雄激素性脱发
可能使用者报告，有雄激素性脱发倾向的人脱发会加快。
如何察觉：洗澡时掉发增多，鬓角或头顶头发变稀。
等级的含义
低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害
等级：文献中的一般分类，而不是您的个人风险
发生频率
- 常见
- 常有报道
- 可能
- 部分人中有报道
- 罕见
- 偶有报道
如何降低风险
13种可能的副作用中，有11种有具体的降低几率的方法：日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。
较高自身睾酮分泌及生育力受抑制
使用前后检查激素水平；如持续偏低，请看内分泌科医生。
措施
仅限医生处方
每个选项如何起作用（7）
- 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度，以及停用后自身分泌是否已经恢复。
- 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度，并指导停用后的恢复，包括生育力检查。
- 克罗米芬 — 停用后，医生可能会根据激素检测结果考虑使用；长期使用后，恢复仍可能需要数月。风险：视力改变、情绪波动、罕见血栓。 本身也有副作用。
- 人绒毛膜促性腺激素（hCG） — 医生可能会考虑用它来保护生育力（在男性中可让睾丸保持工作）；它不能让垂体重新启动，因此自身的LH仍需恢复。风险：雌二醇升高、男性乳房发育。 本身也有副作用。
- 他莫昔芬 — 停用类固醇后，医生可能会根据激素检测结果考虑使用；它尚未在类固醇使用后的这一用途中经过检验。风险：血栓、视力改变。 本身也有副作用。
- 卵泡刺激素（促卵泡素、尿促性素） — 如果精液检查结果和FSH持续偏低，生殖科医生可能会考虑在hCG基础上加用它；它不能重启垂体。风险：男性乳房发育、痤疮。 本身也有副作用。
- 托瑞米芬 — 停用类固醇后，医生可能会根据激素化验结果考虑使用；它在生育力低下的男性中提高了睾酮，但从未在停用类固醇后测试过。风险：QT间期延长、血栓。 本身也有副作用。
较高血脂恶化（HDL↓ LDL↑）
避免同时使用多种口服类固醇；规律有氧运动、可溶性膳食纤维（车前子壳）、减少饱和脂肪和酒精；如LDL/ApoB持续偏高，医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。
措施
补充剂或非处方产品
仅限医生处方
每个选项如何起作用（12）
- 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
- 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果，并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯；它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
- 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降；但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
- 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析：LDL约降低0.5 mmol/L，甘油三酯约降低0.4 mmol/L；HDL不变。试验大多规模较小；不能替代他汀类药物。
- 香柠檬（佛手柑）提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低，但证据确定性为低至极低；不能替代他汀类药物。
- Omega-3（鱼油，EPA/DHA） — 能明显降低甘油三酯，但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害；含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
- 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2～0.3 mmol/L（约5%～10%），在医生开具的他汀类药物基础上同样有效；对HDL无影响。
- 阿托伐他汀 — 如LDL或ApoB持续偏高，医生可能会考虑使用；它能大幅降低这两项指标，但几乎不能提升被类固醇压低的HDL。风险：肌肉酸痛、药物相互作用，罕见肌肉或肝脏损伤。 本身也有副作用。
- 瑞舒伐他汀 — 如LDL或ApoB持续偏高，医生可能会考虑使用；它能大幅降低这两项指标，但几乎不能提升被类固醇压低的HDL。风险：肌肉酸痛，罕见肌肉或肝脏损伤，糖尿病风险略有增加。 本身也有副作用。
- 依折麦布 — 如使用他汀类药物后LDL仍偏高或无法耐受他汀类药物，医生可能会考虑使用；它可中度降低LDL，但不会升高HDL。风险：罕见肝酶升高。 本身也有副作用。
- 普伐他汀 / 匹伐他汀（相互作用少的他汀类药物） — 当LDL偏高且无法耐受其他他汀类药物时，医生可能会考虑使用；它们可中度降低LDL，几乎不能提升HDL。风险：肌肉酸痛，糖尿病风险略有增加。 本身也有副作用。
较高肝脏负担
不喝酒，避免其他伤肝因素，限制口服类固醇及其联用，检查肝酶。
措施
补充剂或非处方产品
仅限医生处方
每个选项如何起作用（6）
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间，可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
- 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担；仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天，GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
- 腺苷蛋氨酸（SAMe） — 在部分国家用于肝内胆汁淤积，但相关试验规模小、质量低；未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
- 乙酰半胱氨酸（NAC） — 可恢复谷胱甘肽；已证实对对乙酰氨基酚中毒有效，并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助，但从未在类固醇使用者中进行过检验。
- TUDCA（牛磺熊去氧胆酸） — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出；在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告，且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
- 熊去氧胆酸（UDCA） — 医生可能会考虑使用以改善胆汁流动；在类固醇引起的胆汁淤积中，其益处尚未得到证实，严重病例常常无效。首先要停用口服类固醇。 本身也有副作用。
较高肾脏负担
喝足够的水，控制血压，避免经常服用止痛药（非甾体抗炎药，NSAIDs）。
措施
仅限医生处方
每个选项如何起作用（6）
- 液体与电解质管理 — 充分补水可减轻大强度训练和高温给肾脏带来的压力；脱水加上服用非甾体抗炎药（NSAIDs）是急性肾损伤的典型原因。
- 定期验血 — 肌肉发达的人以及服用肌酸的人肌酐读数偏高；胱抑素C和尿液检查能更真实地反映肾脏状况。
- 在医生指导下进行 — 检查尿蛋白或肾功能下降的原因，并可开始延缓肾损伤的治疗。
- 普利类药物（雷米普利、培哚普利、赖诺普利） — 可能减少蛋白漏入尿液，并延缓肾脏疾病进展。但在脱水、使用利尿剂或非甾体抗炎药（布洛芬等）时，可能诱发急性肾损伤。 本身也有副作用。
- 氯沙坦 / 缬沙坦（血管紧张素受体阻滞剂） — 可能减少蛋白漏入尿液。但在脱水、赛前断水、使用利尿剂或非甾体抗炎药（布洛芬等）时，可能诱发急性肾损伤。 本身也有副作用。
- 替米沙坦 — 可能减少蛋白漏入尿液。但在脱水、使用利尿剂或非甾体抗炎药（布洛芬等）时，它可能诱发急性肾损伤。 本身也有副作用。
较高心脏负担加重 / 心肌肥厚
规律有氧运动、控制血压；做一次超声心动图作为基线，之后每年复查。
措施
仅限医生处方
每个选项如何起作用（9）
- 心脏筛查：心电图和超声心动图 — 超声心动图能及早显示心室壁增厚和泵血功能下降，此时停用合成代谢类固醇并治疗高血压仍可能有帮助。
- 在医生指导下进行 — 安排心电图和超声心动图检查，并治疗早期的心脏改变。
- 在家监测血压 — 控制好血压是限制心室壁增厚的主要方法之一。
- 规律的有氧训练 — 有助于维持心脏和血管功能，但不能逆转类固醇引起的心肌增厚或心功能减弱。
- 普利类药物（雷米普利、培哚普利、赖诺普利） — 是心脏泵血功能减弱（心力衰竭）的标准治疗药物，使增厚心壁变薄的效果与其他降压药大致相当。尚未在类固醇使用者中进行研究；类固醇带来的风险依然存在。 本身也有副作用。
- 比索洛尔 — 在泵血功能减弱的心力衰竭中，试验显示它能降低死亡率；医生会将其加入标准治疗。尚未在类固醇使用者中进行研究；类固醇对心脏的风险依然存在。 本身也有副作用。
- 卡维地洛 — 当检查显示心脏泵血功能减弱时，医生可能会加用；在心力衰竭中它能降低死亡率。尚未在类固醇使用者中进行研究，也不能逆转类固醇造成的损害。 本身也有副作用。
- 氯沙坦 / 缬沙坦（血管紧张素受体阻滞剂） — 在高血压患者中，沙坦类药物使增厚心壁变薄的效果至少与其他降压药相当。尚未在类固醇使用者中进行研究；类固醇对心脏的风险依然存在。 本身也有副作用。
- 替米沙坦 — 在高血压患者中，沙坦类药物使增厚心壁变薄的效果至少与其他降压药相当。尚未在类固醇使用者中进行研究；类固醇对心脏的风险依然存在。 本身也有副作用。
中等黑市产品质量风险（假货、污染）
无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌，而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品（Informed Sport、NSF）。
中等性欲低下 / 勃起问题
通过化验（雌二醇、催乳素、睾酮）找出原因，而不是靠猜测。
措施
每个选项如何起作用（1）
- 在医生指导下进行 — 找出性欲低下或勃起问题的原因，而不是将其掩盖。
中等长期安全性未知（人体数据很少）
未知的风险无法降低，只能避免；请告诉医生您用过什么。
男性低
女性高
一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。
措施
每个选项如何起作用（1）
- 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆（声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大）时立即停药，以防止永久性改变；检查能及早发现这些征兆，但不能使使用变得安全。
低等级副作用
雌激素过低
不要盲目压低雌激素；只能在医生指导下根据验血结果调整。
措施
每个选项如何起作用（1）
- 定期验血 — 化验能避免凭感觉使用芳香化酶抑制剂——这类处方药可能使雌激素过低，损害关节、性欲、情绪和血脂。
情绪
睡眠充足，减少压力源，告诉身边亲近的人需要留意哪些表现。
措施
每个选项如何起作用（2）
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用类固醇的同时饮酒或使用其他药物，在很大程度上解释了类固醇使用与暴力行为之间的关联。
- 睡眠卫生 — 睡眠充足可减少易怒，并改善冲动控制。
痤疮
温和护肤，训练后清洁皮肤；如范围扩大，请看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用（3）
- 阿达帕林 — 许多使用者的痘痘会减少。用药初期常见发红、脱屑、干燥和刺痛，通常会逐渐缓解；起初痤疮可能看起来更严重。罕见过敏性肿胀。
- 过氧苯甲酰 — 治疗痤疮的一线选择。用药初期常见干燥、发红和脱皮；会使毛发和织物褪色；罕见严重过敏反应。严重的类固醇痤疮需要看皮肤科医生。
- 锌 — 试验显示炎性皮损适度减少，效果弱于抗生素；类固醇引起的痤疮由雄激素驱动。
脱发
酮康唑洗发水、米诺地尔；如有脱发倾向，请尽早看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用（1）
- 米诺地尔（外用） — 可减缓头发变稀并使部分头发重新生长；头皮瘙痒和用药初期的暂时性脱发较常见，也可能出现不想要的面部毛发生长。停用后效果会逐渐消失。
体检与验血
需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。
基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂（HDL、LDL、甘油三酯、ApoB）胆固醇、雌激素过低
肝功能（ALT、AST、GGT、胆红素）肝脏
肾功能（肌酐、eGFR、胱抑素C）肾脏
睾酮（总睾酮、游离睾酮）、LH、FSH、SHBG自身睾酮、性欲
雌二醇（高灵敏度检测）雌激素过低、性欲
催乳素性欲
家庭血压记录心脏、肾脏
心电图心脏
超声心动图（心脏彩超）心脏
尿常规肾脏
使用期间
开始后约4～6周，之后每6～8周一次——具体时间请与医生商定
血脂（HDL、LDL、甘油三酯、ApoB）胆固醇、雌激素过低
肝功能（ALT、AST、GGT、胆红素）肝脏
肾功能（肌酐、eGFR、胱抑素C）肾脏
雌二醇（高灵敏度检测）雌激素过低、性欲
催乳素性欲
家庭血压记录心脏、肾脏
尿常规肾脏
停用后
停用后4～8周（长效注射剂需更晚），之后持续复查，直至各项指标恢复到基线
血脂（HDL、LDL、甘油三酯、ApoB）胆固醇、雌激素过低
肝功能（ALT、AST、GGT、胆红素）肝脏
肾功能（肌酐、eGFR、胱抑素C）肾脏
睾酮（总睾酮、游离睾酮）、LH、FSH、SHBG自身睾酮、性欲
精液分析停用后至少3个月再做，之后每3个月复查一次，直至恢复正常自身睾酮
每年
适用于经常或反复使用的情况
心电图心脏
超声心动图（心脏彩超）心脏
哪些医生可以提供帮助
运动医学医生统筹全局
内分泌科医生自身睾酮、雌激素过低、性欲
心内科医生胆固醇、心脏
消化科 / 肝病科医生肝脏
肾内科医生肾脏
泌尿科医生性欲
妇科医生男性化、自身睾酮、性欲 (女性)
居家
- 在家测血压：每周2～3次，早晨测量，并做好记录
出现以下情况请立即就医
- 胸痛或胸部压迫感、轻微活动即气促、脚踝肿胀、晕厥——请立即就医。
- 皮肤或眼睛发黄、尿色深、大便颜色浅、剧烈瘙痒、右肋下疼痛——请立即就医；突发剧烈腹痛伴头晕或晕厥——请拨打急救电话。
- 尿量比平时明显减少、尿液呈可乐色、新出现的水肿、腰侧疼痛——请立即就医。
- 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医：这些变化可能成为永久性的。 (女性)
紧急情况下，请拨打当地急救电话。
针对女性
仅在患癌症的绝经后女性中研究过，在她们身上它起到雄激素的作用。对于为运动而使用它的女性，声音变低沉、阴蒂增大和体毛增多是真实存在的风险，且可能是永久性的。
误区与事实
误区
“RAD-140对大脑有益，所以是一种“健康”的SARM。”
事实
关于大脑的说法来自大鼠和体外培养的神经元。在人体中，它唯一一项已发表的试验发现肝酶升高很常见，而且已有使用者出现肝损伤和心肌炎。
资料来源
LoRusso P et al. A first-in-human phase 1 study of a novel selective androgen receptor modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- metastatic breast cancer. Clin Breast Cancer 2022 （在新标签页中打开）Perananthan V, George J. Severe liver injury following use of RAD-140, a selective androgen receptor modulator, for body building. Aust Prescr 2024 （在新标签页中打开）Padappayil RP et al. Acute myocarditis from the use of SARM RAD-140 (testolone). Cureus, 2022 （在新标签页中打开）
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