甲氧基聚乙二醇-促红素β(CERA,Mircera)

Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta (CERA, Mircera) · C.E.R.A.、EPO CERA、Continuous erythropoietin receptor activator、PEG-epoetin beta

EPO与造血刺激剂仅凭处方WADA S2 · 禁用证据:已获批药物极高风险

第三代促红细胞生成素:依泊汀β与一条大分子聚乙二醇链相连,因此半衰期约为5天。获批用于肾病贫血;在耐力运动中被滥用。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

医疗上仅用于慢性肾脏病引起的贫血;在一项试验中死亡人数增加后,不建议用于化疗引起的贫血。在体育领域:用于提高耐力的血液兴奋剂;在2008年环法自行车赛期间及赛后,有车手被检出阳性。健康人无论以何种方式使用都不安全。

人们期望的效果与研究结果

通过增加红细胞和血红蛋白来提高耐力。它对运动表现的影响尚未在运动员中研究过;人们的预期来自其他促红细胞生成素:它们在实验室中提高了耐力,但训练有素的自行车运动员的比赛成绩并没有改变。由于半衰期长,末次注射后它仍会持续作用很长时间。

效果

耐力

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

可能的副作用

对于极高风险物质,其中一些副作用可能危及生命或造成永久损害;任何剂量、化验或早期征兆都无法使其变得安全。以下是每种风险的表现;需要紧急救助的征兆见第04部分。

7种可能的副作用

等级 · 报道频率
高
血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险
过多的红细胞使血液变稠,增加血栓、中风和心肌梗死的风险,而长效作用会让这种升高持续下去。任何措施都无法使健康人使用它变得安全。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面色潮红、热水澡后皮肤瘙痒。
常见
高
心脏负担加重 / 心肌肥厚
在肾病患者中,使用红细胞生成刺激剂(ESA)追求更高的血红蛋白目标值,增加了死亡、心肌梗死、中风和心力衰竭;至今没有找到不带这种风险的目标值或剂量。
如何察觉:活动时气促、耐力下降、心悸。
可能
较高
血压升高
约27%的肾病患者需要加强降压治疗;出现过高血压脑病和抽搐,过量使用后还出现过重度高血压。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面部潮红、流鼻血——用家用血压计可以测出来。
可能
较高
黑市产品质量风险(假货、污染)
在药店以外获得时,这种蛋白质类药物的真伪、效力、储存条件和无菌性都无法核实。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
可能
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
未在健康运动员中研究过。已有报道称,使用它后出现针对促红细胞生成素的抗体,使身体自身停止生成红细胞(纯红细胞再生障碍性贫血)。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
可能
中等
组织异常生长(理论上的癌症风险)
在多种癌症中,红细胞生成刺激剂(ESA)缩短了生存期或加快了肿瘤生长;一项Mircera用于肺癌的试验因死亡人数多于另一种ESA而提前终止;这对健康人有何意义尚不清楚。
如何察觉:没有直接征兆——关键在于不要助长已有的肿物。
罕见
低
注射部位疼痛、感染、油性咳嗽
局部疼痛或刺激;共用或非无菌的器具有感染风险。
如何察觉:酸痛、硬块;注射后立即出现短暂的咳嗽发作。
可能

如何降低风险

极高风险

极高风险。任何措施都无法使出于运动目的使用该物质变得安全:可能导致严重后果,包括危及生命的后果。可靠避免这些风险的唯一方法是不使用它。

如果这种药物是医生为治疗您而开具的,请勿自行停药——请与您的医生商量。

需要紧急救助的警示征兆列在第04部分。

体检与验血

极高风险物质没有检查计划。

任何检查计划都无法使这种物质变得安全,因此这里没有化验计划。如果已经使用过,请留意本页列出的紧急警示征兆,并就医——如实告诉医生具体使用了什么。

出现以下情况请立即就医

  • 一侧腿部肿胀、疼痛或发红;突然气促或胸痛;突然一侧肢体无力或麻木、说话或视物困难——请立即就医。
  • 胸痛或胸部压迫感、轻微活动即气促、脚踝肿胀、晕厥——请立即就医。
  • 突发剧烈头痛、视力改变、一侧肢体麻木或无力、说话困难——请拨打急救电话。
  • 新出现的肿块(包括颈部)、吞咽困难或持续声音嘶哑、不明原因的体重下降、便血或尿血——请尽快就医。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

孕期数据不足;在动物研究中,远高于人用剂量时出现了子代损害。

误区与事实

误区

“长效的CERA比普通EPO更平稳、更安全。”

事实

它带有同样的黑框警告,提示死亡、心肌梗死、中风和血栓的风险;而且由于它会在体内停留数天,末次注射后仍会持续作用很长时间。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。