BIOHACKPHARMStack Analyzer

Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета (Мирцера, CERA)

Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta (CERA, Mircera) · ПЭГ-эпоэтин бета, Пэгилированный эпоэтин бета, C.E.R.A., EPO CERA, Continuous erythropoietin receptor activator, PEG-epoetin beta

ЭПО и стимуляторы кроветворенияТолько по рецептуWADA S2 · запрещёнДоказательность: зарегистрированный препаратКрайний риск

Эритропоэтин третьего поколения: эпоэтин бета, связанный с крупной цепью полиэтиленгликоля, поэтому его период полувыведения — около пяти суток. Одобрен при анемии у больных почек; применяется как допинг.

Правовой статус: Рецептурный препарат для лечения анемии при болезни почек; правила зависят от страны. В спорте запрещён всегда (WADA S2.1.1, назван как CERA).

Что даёт

Ради чего применяют и что сообщают источники. Сила эффекта — общая категория по данным литературы: слабо, заметно или сильно.

Назначение

В медицине — только анемия при хронической болезни почек; при анемии на фоне химиотерапии не рекомендуется после исследования с большей смертностью. В спорте — кровяной допинг; во время и после «Тур де Франс» 2008 г. его нашли у гонщиков. Безопасного применения у здорового человека нет.

Чего ждут и что показывают исследования

Применяют ради выносливости: повышает уровень эритроцитов и гемоглобина. Влияние на результаты у спортсменов не изучалось; ожидания основаны на других эритропоэтинах — в лаборатории выносливость росла, а результат гонки у тренированных велосипедистов не менялся. Из-за длительного полувыведения действует долго после последней инъекции.

Эффекты

Выносливость

Доказательность: Зарегистрированный препарат — изучен на людях для своего медицинского применения

Возможные побочные эффекты

С веществом крайнего риска часть этих эффектов может угрожать жизни или быть необратимой; никакая доза, анализ или ранний признак не делают его безопасным. Ниже — как проявляется каждый риск; признаки, при которых нужна срочная помощь, — в блоке 04.

7 возможных побочных эффектов

уровень · как часто описывают
Высокий
Сгущение крови (гематокрит), риск тромбов
Избыток эритроцитов сгущает кровь и повышает риск тромбозов, инсульта и инфаркта, а долгое действие поддерживает этот подъём. Никакие меры не делают применение у здорового человека безопасным.
Как заметить: Часто без симптомов; иногда головная боль, красное лицо, зуд после горячего душа.
часто
Высокий
Нагрузка на сердце / гипертрофия миокарда
У больных с поражением почек высокий целевой гемоглобин на фоне стимуляторов эритропоэза повышал смертность, число инфарктов, инсультов и сердечной недостаточности; безопасной дозы не найдено.
Как заметить: Одышка при нагрузке, падение выносливости, сердцебиение.
возможно
Повышенный
Повышение давления
Примерно 27% пациентов с болезнью почек потребовалось усилить антигипертензивную терапию; описаны гипертензивная энцефалопатия, судороги, тяжёлая гипертензия при передозировке.
Как заметить: Часто без симптомов; иногда головные боли, покраснение лица, носовые кровотечения — покажет домашний тонометр.
возможно
Повышенный
Сомнительное качество: чёрный рынок, подделки, загрязнение
При покупке вне аптеки подлинность, активность, условия хранения и стерильность белкового препарата проверить нельзя.
Как заметить: Неожиданные эффекты, боль или воспаление, эффект сильнее или слабее ожидаемого.
возможно
Умеренный
Неизвестная долгосрочная безопасность
У здоровых спортсменов не изучался. При его применении описаны антитела к эритропоэтину, блокирующие образование собственных эритроцитов (парциальная красноклеточная аплазия).
Как заметить: Заметить нечего — риск в том, что пока неизвестно.
возможно
Умеренный
Стимуляция роста тканей (теоретический онкориск)
Стимуляторы эритропоэза сокращали выживаемость или ускоряли рост ряда опухолей; исследование Мирцеры при раке лёгкого прервали: смертей больше, чем на другом препарате. Значение для здоровых неясно.
Как заметить: Прямых признаков нет — важно не «подстёгивать» уже существующие образования.
редко
Низкий
Место инъекции: боль, инфекция, масляный кашель
Местная боль или раздражение; общие или нестерильные инструменты несут риск инфекции.
Как заметить: Болезненность, уплотнения; короткий приступ кашля сразу после инъекции.
возможно

Как снизить риски

Крайний риск

Крайне высокий риск. Нет мер, которые делают применение этого вещества в спортивных целях безопасным: возможны тяжёлые, в том числе опасные для жизни последствия. Надёжно избежать этих рисков можно, только отказавшись от него.

Если это лекарство назначил вам врач для лечения, не прекращайте приём самостоятельно — обсудите это с врачом.

Признаки, при которых нужна срочная помощь, — в блоке 04.

Медосмотры и анализы крови

Для вещества крайнего риска графика анализов нет.

Никакой график анализов не делает это вещество безопасным, поэтому плана анализов здесь нет. Если оно уже принято — следите за тревожными признаками, перечисленными на этой странице, и обратитесь к врачу; скажите ему, что именно было принято.

Сразу к врачу, если

  • Отёк, боль или покраснение одной ноги; внезапная одышка или боль в груди; внезапная слабость или онемение половины тела, нарушение речи или зрения — срочно за медицинской помощью.
  • Боль или чувство сдавления в груди, одышка при небольшой нагрузке, отёки ног, обмороки — срочно к врачу.
  • Внезапная сильная головная боль, нарушение зрения, онемение или слабость половины тела, нарушение речи — вызывайте скорую.
  • Новое уплотнение (в том числе на шее), трудности при глотании или стойкая осиплость, необъяснимое похудение, кровь в стуле или моче — без промедления к врачу.

В экстренной ситуации звоните по местному номеру экстренной помощи.

Женщинам

Данных о беременности недостаточно; в исследованиях на животных потомство страдало при дозах, намного превышающих дозу для человека.

Миф и факт

Миф

«CERA длительного действия «мягче» и безопаснее обычного ЭПО.»

Факт

В инструкции у него то же главное предупреждение — о риске смерти, инфаркта, инсульта и тромбозов, а поскольку он держится в организме несколько суток, он продолжает действовать долго после последней инъекции.

Сочетания

Отдельных заметок о сочетаниях с этим веществом пока нет. Разбор стека всё равно суммирует побочные эффекты, общие для нескольких веществ.

Источники

FDA: Mircera (methoxy polyethylene glycol-epoetin beta) prescribing information (откроется в новой вкладке)Rocca et al., Drug Test Anal 2021: CERA misuse for doping in endurance sports has been reported (откроется в новой вкладке)Heuberger et al., Br J Clin Pharmacol 2013: erythropoietin doping in cycling — lack of evidence for efficacy, negative risk-benefit (откроется в новой вкладке)