Formestano (4-hidroxiandrostenediona)

Formestane (4-hydroxyandrostenedione) · CGP-32349, Lentaron, 4-OHA, 4-OH-androstenedione

Formas: Históricamente, una inyección de depósito para el cáncer de mama (Lentaron); en el deporte, cremas y cápsulas no reguladas.

Control hormonal y recuperaciónNo aprobado para uso humanoAMA S4 · prohibidaEvidencia: pocos datos en personas

Un inhibidor esteroideo de la aromatasa que inactiva la enzima de forma permanente. Fue una inyección contra el cáncer de mama que abrió el camino a los inhibidores orales actuales; en el deporte se vende en cremas no reguladas.

Qué aporta

Para qué se usa y qué describen las fuentes. La fuerza es una categoría general según la literatura: leve, notable o fuerte.

Finalidad

Fue el primer inhibidor selectivo de la aromatasa comercializado: se administraba en inyección para el cáncer de mama avanzado tras la menopausia y más tarde se retiró. En el deporte, los usuarios de esteroides se aplican cremas o toman cápsulas para frenar los estrógenos procedentes de los esteroides aromatizables; estos productos no son medicamentos aprobados.

Qué se busca y qué muestran los estudios

En mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama, la inyección redujo el estradiol y funcionó aproximadamente igual que el tamoxifeno. En hombres, y para las cremas o cápsulas, no hay estudios de efectos ni de seguridad: los datos en humanos proceden de trabajos antidopaje, como una sola aplicación sobre la piel en seis voluntarios para seguir su degradación. En pruebas de laboratorio, el formestano y varios de sus metabolitos actuaron como andrógenos.

Efectos

Control de efectos secundarios

Evidencia: Pocos datos en personas — algunos estudios en personas, pequeños o breves

Posibles efectos secundarios

Posible no significa seguro: que aparezcan depende de la dosis, la duración, la respuesta individual y el seguimiento. A continuación: qué vigilar y cómo detectarlo pronto.

5 posibles efectos secundarios

nivel · con qué frecuencia se describe
Moderado
Seguridad a largo plazo desconocida (pocos datos en personas)
Las cremas y cápsulas nunca se han estudiado en hombres; se desconocen sus efectos y su seguridad a largo plazo fuera de la antigua inyección contra el cáncer de mama.
Cómo detectarlo: Nada que detectar: el riesgo es lo que todavía no se sabe.
frecuente
Moderado
Riesgo de calidad en el mercado negro (falsificaciones, contaminación)
Los productos del mercado no son medicamentos aprobados; su contenido y su potencia no están verificados.
Cómo detectarlo: Efectos inesperados, dolor o infección, un efecto más fuerte o más débil de lo esperado.
frecuente
Moderado
Estrógenos demasiado bajos (articulaciones, libido, ánimo, lípidos)
Si funciona como se anuncia, el estradiol puede bajar demasiado: dolor articular, libido baja, ánimo apagado y, con el tiempo, pérdida ósea. La potencia desconocida del producto dificulta valorarlo.
Cómo detectarlo: Articulaciones doloridas y rígidas, libido baja, ánimo apagado, mal sueño.
posible
HombresBajo
MujeresElevado
Virilización en mujeres (a menudo irreversible)
El formestano y sus metabolitos actuaron como andrógenos en pruebas de laboratorio; las mujeres pueden notar una voz más grave o vello facial nuevo, que pueden volverse permanentes. Faltan datos en humanos.
Cómo detectarlo: Voz ronca o más grave, vello nuevo en la cara o el cuerpo, cambios menstruales, aumento del clítoris.
raro
HombresBajo
MujeresModerado
Acné, piel grasa
El formestano y varios de sus metabolitos actuaron como andrógenos en pruebas de laboratorio, por lo que puede sumarse a efectos androgénicos como el acné; faltan datos en humanos.
Cómo detectarlo: Piel grasa, granos en la espalda, los hombros y la cara.
posible

Qué significan los niveles

Bajode fondo: basta con conocerlo
Moderadovigilar los signos
Elevadorequiere control regular
Altocrítico: puede poner en peligro la vida o ser permanente

Nivel: categoría general según la literatura, no su riesgo personal

Frecuencia

frecuente
se describe a menudo
posible
se describe en algunas personas
raro
se describe ocasionalmente

Cómo reducir los riesgos

Para 3 de 5 posibles efectos secundarios hay formas específicas de reducir la probabilidad: medidas cotidianas, suplementos y opciones que un médico puede considerar. Para el resto, consejos generales. Ninguna medida elimina un riesgo por completo.

ModeradoSeguridad a largo plazo desconocida (pocos datos en personas)

Lo desconocido no se puede reducir, solo evitar; informe a su médico de lo que ha tomado.

ModeradoRiesgo de calidad en el mercado negro (falsificaciones, contaminación)

Los productos obtenidos sin receta suelen ser falsos, estar mal etiquetados o no ser estériles, y no hay forma de comprobarlo en casa. Para los suplementos legales, busque análisis independientes (Informed Sport, NSF).

ModeradoEstrógenos demasiado bajos (articulaciones, libido, ánimo, lípidos)

No controlar los estrógenos a ciegas; ajustar solo según análisis de sangre y con un médico.

Medida
Análisis de sangre regulares
Cómo ayuda cada opción (1)
  • Análisis de sangre regulares — Los análisis acaban con el uso a ciegas de los inhibidores de la aromatasa, medicamentos con receta que pueden bajar demasiado los estrógenos y dañar las articulaciones, la libido, el ánimo y los lípidos.
HombresBajo
MujeresElevado
Virilización en mujeres (a menudo irreversible)

Suspender ante el primer cambio en la voz y consultar a un médico: suspender pronto es importante.

Medida
Seguimiento con un médico
Cómo ayuda cada opción (1)
  • Seguimiento con un médico — Los prospectos de los esteroides indican suspenderlos ante los primeros signos leves (voz ronca, vello facial, crecimiento del clítoris) para evitar cambios permanentes; los controles los detectan a tiempo, pero no hacen seguro su uso.
HombresBajo
MujeresModerado
Acné, piel grasa

Cuidado suave de la piel, limpieza después de entrenar y un dermatólogo si se extiende.

Suplemento o producto de venta libre
Cómo ayuda cada opción (3)
  • Adapaleno — Reduce las lesiones en muchos usuarios. El enrojecimiento, la descamación, la sequedad y el escozor son frecuentes al principio y suelen remitir; al inicio el acné puede parecer peor. En casos raros, hinchazón alérgica.
  • Peróxido de benzoilo — Una opción de primera línea para el acné. La sequedad, el enrojecimiento y la descamación son frecuentes al principio; decolora el cabello y las telas; en casos raros, reacciones alérgicas graves. El acné por esteroides grave requiere la atención de un dermatólogo.
  • Zinc — Los ensayos muestran un descenso modesto de las lesiones inflamadas, menor que con antibióticos; el acné por esteroides se debe a los andrógenos.

Chequeos y análisis de sangre

Qué análisis y chequeos hacer y cuándo. Es una orientación: acuerde el calendario exacto con su médico.

Análisis iniciales
sus propios valores de partida: cada resultado posterior se compara con ellos
Perfil lipídico (HDL, LDL, triglicéridos, ApoB)estrógenos bajos
Testosterona (total, libre), LH, FSH, SHBG
Estradiol (método sensible)estrógenos bajos
Durante el uso
hacia las 4–6 semanas de empezar y luego cada 6–8 semanas; acuerde el calendario exacto con su médico
Perfil lipídico (HDL, LDL, triglicéridos, ApoB)estrógenos bajos
Estradiol (método sensible)estrógenos bajos
Tras suspender el uso
4–8 semanas después de suspender el uso (más tarde tras inyecciones de acción prolongada) y luego hasta que los valores vuelvan a los iniciales
Perfil lipídico (HDL, LDL, triglicéridos, ApoB)estrógenos bajos
Testosterona (total, libre), LH, FSH, SHBG

Qué médicos pueden ayudar

Médico deportivolo coordina todo
Endocrinólogoestrógenos bajos
Ginecólogovirilización (en mujeres)
Dermatólogoacné (en mujeres)

Busque ayuda médica de inmediato si

  • Voz más grave, vello facial nuevo, aumento del clítoris: suspenda el uso y consulte a un médico; los cambios pueden volverse permanentes. (en mujeres)

En una emergencia, llame al número local de emergencias.

Para mujeres

Antes de la menopausia, los ovarios responden a un inhibidor de la aromatasa produciendo más hormonas, por lo que el efecto es impredecible; su actividad androgénica en pruebas de laboratorio es un motivo de preocupación adicional.

Mito y realidad

Mito

«El formestano es natural porque lo produce el cuerpo, así que una crema es inofensiva.»

Realidad

El organismo puede formar trazas, por eso los laboratorios antidopaje usan pruebas isotópicas, pero estos productos aportan un fármaco contra el cáncer de mama ya retirado en cantidades desconocidas. En los Juegos de Río 2016 se confirmaron resultados positivos.

Combinaciones

Aún no hay notas específicas sobre combinaciones para esta sustancia. La revisión del stack sigue sumando los efectos secundarios que comparten varias sustancias.

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