ホルメスタン(4-ヒドロキシアンドロステンジオン)

Formestane (4-hydroxyandrostenedione) · CGP-32349、Lentaron、4-OHA、4-OH-androstenedione

剤形:かつては乳がん用の持続性注射剤(Lentaron)。スポーツでは規制のないクリームとカプセル。

ホルモン調整と回復ヒト用には未承認WADA S4 · 禁止エビデンス:ヒトのデータは限定的

酵素を永久に不活性化するステロイド系アロマターゼ阻害薬。かつては乳がんの注射薬で、現在の経口阻害薬への道を開きました。スポーツでは規制のないクリームとして販売されています。

得られる効果

何のために使われるのか、情報源が何を報告しているのか。効果の強さは文献に基づく一般的な分類です:軽度、明確、強い。

用途

市場に出た最初の選択的アロマターゼ阻害薬で、閉経後の進行乳がんに注射で使われていましたが、のちに販売中止になりました。スポーツでは、ステロイド使用者が、アロマターゼで変換されるステロイドによるエストロゲンを抑えるためにクリームを塗ったりカプセルを飲んだりします。これらの製品は承認された医薬品ではありません。

求められる効果と研究が示すこと

乳がんのある閉経後女性では、注射でエストラジオールが下がり、タモキシフェンとほぼ同等の効果がありました。男性について、またクリームやカプセルについては、効果や安全性の研究はありません:ヒトのデータはアンチ・ドーピング研究によるもので、たとえば分解の過程を追うために6人のボランティアの皮膚に1回塗布した研究があります。実験室の試験では、ホルメスタンといくつかの代謝物がアンドロゲンとして作用しました。

効果

副作用のコントロール

エビデンス:ヒトのデータは限定的 — 小規模または短期のヒト研究あり

起こりうる副作用

起こりうることは、必ず起こるという意味ではありません:実際に現れるかどうかは、用量、使用期間、個人差、モニタリングによって変わります。以下では、何に注意し、どう早く気づくかを説明します。

起こりうる副作用5件

レベル · 報告頻度
中等度
長期的な安全性が不明(ヒトのデータが少ない)
クリームとカプセルは男性で研究されたことがありません。かつての乳がん用注射剤以外での効果と長期的な安全性は不明です。
気づき方:気づけるサインはありません — リスクは、まだ分かっていないことそのものです。
よくある
中等度
闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)
市場に出回っている製品は承認された医薬品ではなく、中身も濃度も確認されていません。
気づき方:予想外の作用、痛みや感染、予想より強い、または弱い効果。
よくある
中等度
エストロゲン不足(関節、性欲、気分、脂質)
宣伝どおりに効くなら、エストラジオールが下がりすぎることがあります:関節の痛み、性欲低下、気分の沈み、長期的には骨量の減少。製品の濃度がわからないため、判断は困難です。
気づき方:関節の痛みやこわばり、性欲低下、気分の平板化、睡眠の質の低下。
起こりうる
男性低
女性高め
女性の男性化(多くは元に戻らない)
ホルメスタンとその代謝物は実験室の試験でアンドロゲンとして作用しました。女性では声が低くなったり、顔の毛が新たに生えたりすることがあり、元に戻らなくなる場合もあります。ヒトのデータはありません。
気づき方:声のかすれや低音化、顔や体の新たな毛、月経の変化、陰核の肥大。
まれ
男性低
女性中等度
ニキビ・脂性肌
ホルメスタンといくつかの代謝物は実験室の試験でアンドロゲンとして作用したため、ニキビなどのアンドロゲン作用を強める可能性があります。ヒトのデータはありません。
気づき方:肌の脂っぽさ、背中・肩・顔の吹き出物。
起こりうる

レベルの意味

低背景 — 知っておけば十分
中等度サインに注意
高め定期的なチェックが必要
高重大 — 命に関わる、または元に戻らないおそれ

レベル:文献に基づく一般的な分類であり、あなた個人のリスクではありません

頻度

よくある
報告が多い
起こりうる
一部の人で報告
まれ
報告はまれ

リスクを下げる方法

起こりうる副作用5件のうち3件には、可能性を下げる具体的な方法があります:日常の対策、サプリメント、医師が検討することがある選択肢。それ以外については一般的なアドバイスを示します。リスクを完全になくす対策はありません。

中等度長期的な安全性が不明(ヒトのデータが少ない)

分かっていないリスクは下げられず、避けることしかできません。使用したものを医師に伝えてください。

中等度闇市場品の品質リスク(偽造品、汚染)

処方箋なしで入手した製品は、偽物、表示と中身が違う、無菌でないといったことが多く、自宅で確かめる方法はありません。合法なサプリメントでは、第三者検査(Informed Sport、NSF)を受けた製品を選んでください。

中等度エストロゲン不足(関節、性欲、気分、脂質)

やみくもにエストロゲンを抑えない;調整は医師とともに血液検査に基づいてのみ。

対策
定期的な血液検査
各選択肢がどう役立つか(1)
  • 定期的な血液検査 — 検査をすれば、アロマターゼ阻害薬を当て推量で使わずに済みます。これは処方薬で、エストロゲンを下げすぎて関節、性欲、気分、脂質に害を及ぼすことがあります。
男性低
女性高め
女性の男性化(多くは元に戻らない)

声の最初の変化で使用をやめ、受診する — 早く中止することが重要です。

対策
医師による管理
各選択肢がどう役立つか(1)
  • 医師による管理 — ステロイドの添付文書では、永続的な変化を防ぐため、最初の軽いサイン(声のかすれ、顔の毛、陰核の肥大)が出た時点で中止するよう定めています。診察で早く気づけますが、使用が安全になるわけではありません。
男性低
女性中等度
ニキビ・脂性肌

刺激の少ないスキンケア、トレーニング後の洗浄、広がる場合は皮膚科医へ。

サプリメントまたは市販薬
各選択肢がどう役立つか(3)
  • アダパレン — 多くの使用者でニキビを減らします。赤み、皮むけ、乾燥、ヒリヒリ感は使い始めによくあり、通常は和らぎます。最初はニキビが悪化したように見えることがあります。まれに、アレルギーによる腫れが起こります。
  • 過酸化ベンゾイル — ニキビ治療の第一選択肢です。乾燥、赤み、皮むけは使い始めによくあります。髪や布を脱色します。まれに、重いアレルギー反応が起こります。重いステロイドニキビには皮膚科医の診察が必要です。
  • 亜鉛 — 試験では炎症性のニキビが控えめに減りますが、抗菌薬より効果は弱めです。ステロイドによるニキビの原因はアンドロゲンです。

診察と血液検査

どの検査と診察を、いつ受けるべきか。これは目安です — 正確なスケジュールは担当の医師と相談してください。

開始前の検査
あなた自身の基準値 — 以後の結果はすべてこれと比較します
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)低エストロゲン
テストステロン(総、遊離)、LH、FSH、SHBG
エストラジオール(高感度測定)低エストロゲン
使用中
開始から約4〜6週間後、その後は6〜8週間ごと — 正確なスケジュールは医師と相談してください
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)低エストロゲン
エストラジオール(高感度測定)低エストロゲン
中止後
中止から4〜8週間後(持続性の注射剤ではさらに後)、その後は値が基準値に戻るまで
脂質検査(HDL、LDL、中性脂肪、ApoB)低エストロゲン
テストステロン(総、遊離)、LH、FSH、SHBG

相談できる医師

スポーツドクター全体を統括
内分泌内科医低エストロゲン
婦人科医男性化 (女性)
皮膚科医ニキビ (女性)

次の場合はすぐに受診してください

  • 声が低くなる、顔に新たな毛が生える、陰核の肥大 — 使用をやめて受診してください:変化が元に戻らなくなることがあります。 (女性)

緊急時は、お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。

女性の場合

閉経前は、卵巣がアロマターゼ阻害薬に反応してホルモンをより多く作るため、効果は予測できません。実験室の試験でアンドロゲン作用を示したことも、さらなる懸念材料です。

俗説と事実

俗説

「ホルメスタンは体が作る天然の物質なので、クリームなら無害だ。」

事実

体内で微量が作られることはあり、そのためアンチ・ドーピング検査機関は同位体検査を使います。しかし製品は、販売中止になった乳がん治療薬を量のわからない形で体に入れるものです。2016年のリオデジャネイロ大会では陽性が確認されました。

組み合わせ

この物質に関する個別の組み合わせの注意点は、まだありません。それでもスタックチェックでは、複数の物質に共通する副作用を積み重ねて評価します。

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