Formestane (4-hydroxyandrostènedione)
CGP-32349, Lentaron, 4-OHA, 4-OH-androstenedione
Formes : Historiquement, injection retard contre le cancer du sein (Lentaron) ; dans le sport, crèmes et gélules non réglementées.
Inhibiteur stéroïdien de l'aromatase qui désactive l'enzyme de façon définitive. Autrefois une injection contre le cancer du sein qui a ouvert la voie aux inhibiteurs oraux actuels ; dans le sport, vendu sous forme de crèmes non réglementées.
Statut légal : N'est pas un médicament autorisé dans la plupart des pays ; vendu dans des crèmes et compléments non réglementés, statut variable selon les pays ; interdit en permanence dans le sport (AMA S4.1).
Ce que cela apporte
À quoi on l'utilise et ce que rapportent les sources. L'intensité est une catégorie générale issue de la littérature : effet léger, net ou fort.
Usage
Ce fut le premier inhibiteur sélectif de l'aromatase commercialisé, administré par injection dans le cancer du sein avancé après la ménopause, puis retiré du marché. Dans le sport, des utilisateurs de stéroïdes appliquent des crèmes ou prennent des gélules pour limiter les œstrogènes issus des stéroïdes aromatisables ; ces produits ne sont pas des médicaments autorisés.
Ce que l'on recherche et ce que montrent les études
Chez des femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein, l'injection a abaissé l'estradiol et s'est montrée à peu près aussi efficace que le tamoxifène. Chez l'homme, et pour les crèmes ou gélules, aucune étude n'a porté sur ses effets ni sur sa sécurité : les données humaines proviennent de travaux antidopage, comme une application cutanée unique chez six volontaires pour suivre sa dégradation. Dans des tests de laboratoire, lui et plusieurs de ses métabolites ont agi comme des androgènes.
Effets
Niveau de preuve : Données humaines limitées — quelques études chez l'humain, petites ou courtes
Effets indésirables possibles
Possible ne veut pas dire certain : leur apparition dépend de la dose, de la durée, de la réaction individuelle et de la surveillance. Ci-dessous — ce qu'il faut surveiller et comment le repérer tôt.
5 effets indésirables possibles
niveau · fréquence de signalementCe que signifient les niveaux
Niveau : catégorie générale issue de la littérature, pas votre risque personnel
Fréquence
- fréquent
- signalé souvent
- possible
- signalé chez certaines personnes
- rare
- signalé occasionnellement
Comment réduire les risques
Pour 3 des 5 effets indésirables possibles, il existe des moyens spécifiques de réduire la probabilité : mesures du quotidien, compléments et options qu'un médecin peut envisager. Pour les autres — conseils généraux. Aucune mesure ne supprime complètement un risque.
Ce qui est inconnu ne peut pas être réduit, seulement évité ; dites à votre médecin ce que vous avez pris.
Les produits obtenus sans ordonnance sont souvent contrefaits, mal étiquetés ou non stériles, et il est impossible de le vérifier chez soi. Pour les compléments légaux, recherchez des tests par un organisme indépendant (Informed Sport, NSF).
Évitez de contrôler les œstrogènes à l'aveugle ; n'ajustez que d'après des analyses de sang, avec un médecin.
Comment chaque option aide (1)
- Analyses de sang régulières — Les analyses mettent fin à l'usage « au jugé » des inhibiteurs de l'aromatase — des médicaments sur ordonnance qui peuvent faire trop baisser les œstrogènes et nuire aux articulations, à la libido, à l'humeur et aux lipides.
Arrêtez dès le premier changement de voix et consultez un médecin — un arrêt précoce est décisif.
Comment chaque option aide (1)
- Travailler avec un médecin — Les notices des stéroïdes indiquent d'arrêter dès les premiers signes légers (voix enrouée, pilosité du visage, augmentation du volume du clitoris) pour éviter un changement définitif ; les examens les repèrent tôt mais ne rendent pas la prise sûre.
Soins doux de la peau, nettoyage après l'entraînement, un dermatologue si cela s'étend.
Comment chaque option aide (3)
- Adapalène — Diminue les boutons chez de nombreux utilisateurs. Rougeurs, desquamation, sécheresse et picotements sont fréquents au début et s'atténuent généralement ; l'acné peut d'abord sembler s'aggraver. Rarement, gonflement allergique.
- Peroxyde de benzoyle — Option de première intention contre l'acné. Sécheresse, rougeurs et desquamation sont fréquentes au début ; il décolore les cheveux et les tissus ; rarement, réactions allergiques graves. Une acné stéroïdienne sévère nécessite l'avis d'un dermatologue.
- Zinc — Les essais montrent une baisse modeste des lésions inflammatoires, moins marquée qu'avec les antibiotiques ; l'acné due aux stéroïdes est entretenue par les androgènes.
Examens et analyses de sang
Quels examens et analyses faire, et quand. C'est un repère — convenez du calendrier exact avec votre médecin.
Quels médecins peuvent aider
Demandez immédiatement une aide médicale si
- Voix plus grave, nouvelle pilosité du visage, hypertrophie du clitoris — arrêtez et consultez un médecin : les changements peuvent devenir définitifs. (chez la femme)
En cas d'urgence, appelez le numéro d'urgence local.
Pour les femmes
Avant la ménopause, les ovaires répondent à un inhibiteur de l'aromatase en produisant davantage d'hormones, si bien que l'effet est imprévisible ; son activité androgénique dans les tests de laboratoire est une préoccupation supplémentaire.
Mythe et réalité
« Le formestane est naturel puisque l'organisme le fabrique, donc une crème est sans danger. »
Des traces peuvent se former dans l'organisme, c'est pourquoi les laboratoires antidopage utilisent des analyses isotopiques, mais ces produits apportent un médicament contre le cancer du sein retiré du marché, en quantités inconnues. Des contrôles positifs ont été confirmés aux Jeux de Rio en 2016.
Associations
Pas encore de notes d'association spécifiques pour cette substance. Le vérificateur de stack additionne tout de même les effets indésirables que plusieurs substances ont en commun.
Sources
Effets indésirables possibles par système de l'organisme, associations, comment réduire les risques et quelles analyses faire — gratuitement.
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