Formestano (4-idrossiandrostenedione)

Formestane (4-hydroxyandrostenedione) · CGP-32349, Lentaron, 4-OHA, 4-OH-androstenedione

Forme: In passato un’iniezione deposito per il tumore al seno (Lentaron); nello sport, creme e capsule non regolamentate.

Controllo ormonale e recuperoNon approvato per uso umanoWADA S4 · proibitoLivello di evidenza: dati limitati sull’uomo

Un inibitore steroideo dell’aromatasi che disattiva l’enzima in modo permanente. Un tempo era un’iniezione per il tumore al seno che ha aperto la strada agli attuali inibitori orali; nello sport è venduto in creme non regolamentate.

Che effetti ha

Per che cosa si usa e che cosa riportano le fonti. L’intensità è una categoria generale tratta dalla letteratura: lieve, evidente o forte.

Impiego

È stato il primo inibitore selettivo dell’aromatasi in commercio, somministrato per iniezione nel tumore al seno avanzato dopo la menopausa, e in seguito è stato ritirato. Nello sport, chi usa steroidi applica creme o assume capsule per contenere gli estrogeni prodotti dagli steroidi che si aromatizzano; questi prodotti non sono farmaci autorizzati.

Cosa si cerca e cosa mostrano gli studi

In donne in postmenopausa con tumore al seno l’iniezione ha abbassato l’estradiolo e ha funzionato più o meno come il tamoxifene. Negli uomini, e per creme o capsule, non esistono studi su effetti o sicurezza: i dati sull’uomo provengono da lavori antidoping, come una singola applicazione sulla pelle in sei volontari per seguirne la degradazione. Nei test di laboratorio il formestano e diversi suoi metaboliti hanno agito come androgeni.

Effetti

Controllo degli effetti collaterali

Livello di evidenza: Dati limitati sull’uomo — alcuni studi sull’uomo, piccoli o brevi

Possibili effetti collaterali

Possibile non significa certo: la loro comparsa dipende da dose, durata, risposta individuale e monitoraggio. Qui sotto — a cosa fare attenzione e come accorgersene per tempo.

5 possibili effetti collaterali

livello · con quale frequenza è segnalato
Moderato
Sicurezza a lungo termine sconosciuta (pochi dati sull’uomo)
Creme e capsule non sono mai state studiate negli uomini; gli effetti e la sicurezza a lungo termine al di fuori della vecchia iniezione per il tumore al seno sono sconosciuti.
Come accorgersene: Niente da notare — il rischio è proprio ciò che ancora non si sa.
frequente
Moderato
Qualità incerta da mercato nero (prodotti falsi, contaminazione)
I prodotti in commercio non sono farmaci autorizzati; contenuto e concentrazione non sono verificati.
Come accorgersene: Effetti inattesi, dolore o infezione, un effetto più forte o più debole del previsto.
frequente
Moderato
Estrogeni troppo bassi (articolazioni, libido, umore, lipidi)
Se funziona come promesso, l’estradiolo può scendere troppo: dolori articolari, libido bassa, umore piatto e, col tempo, perdita di massa ossea. La potenza sconosciuta del prodotto rende difficile valutarlo.
Come accorgersene: Articolazioni doloranti e rigide, libido bassa, umore piatto, sonno scarso.
possibile
UominiBasso
DonneAumentato
Virilizzazione nelle donne (spesso irreversibile)
Il formestano e i suoi metaboliti hanno agito come androgeni nei test di laboratorio; le donne possono notare una voce più profonda o nuovi peli sul viso, che possono diventare permanenti. Mancano dati sull’uomo.
Come accorgersene: Voce rauca o più profonda, nuovi peli sul viso o sul corpo, alterazioni del ciclo mestruale, ingrossamento del clitoride.
raro
UominiBasso
DonneModerato
Acne, pelle grassa
Il formestano e diversi suoi metaboliti hanno agito come androgeni nei test di laboratorio, per cui può sommarsi agli effetti androgeni come l’acne; mancano dati sull’uomo.
Come accorgersene: Pelle grassa, brufoli su schiena, spalle e viso.
possibile

Che cosa significano i livelli

Bassodi fondo — basta esserne consapevoli
Moderatofare attenzione ai segni
Aumentatorichiede un controllo regolare
Altocritico — può mettere in pericolo la vita o essere permanente

Livello: categoria generale tratta dalla letteratura, non il suo rischio personale

Frequenza

frequente
segnalato spesso
possibile
segnalato in alcune persone
raro
segnalato occasionalmente

Come ridurre i rischi

Per 3 su 5 possibili effetti collaterali esistono modi specifici per ridurre la probabilità: misure quotidiane, integratori e opzioni che un medico può valutare. Per gli altri — consigli generali. Nessuna misura elimina completamente un rischio.

ModeratoSicurezza a lungo termine sconosciuta (pochi dati sull’uomo)

Ciò che non si conosce non si può ridurre, solo evitare; dica al suo medico che cosa ha assunto.

ModeratoQualità incerta da mercato nero (prodotti falsi, contaminazione)

I prodotti ottenuti senza prescrizione sono spesso falsi, con un’etichetta che non corrisponde al contenuto o non sterili, e non c’è modo di verificarlo a casa. Per gli integratori legali, cercare una certificazione di terze parti (Informed Sport, NSF).

ModeratoEstrogeni troppo bassi (articolazioni, libido, umore, lipidi)

Evitare di abbassare gli estrogeni alla cieca; correggere solo in base agli esami del sangue, con un medico.

Misura
Esami del sangue regolari
Come aiuta ciascuna opzione (1)
  • Esami del sangue regolari — Gli esami mettono fine all’uso «a occhio» degli inibitori dell’aromatasi — farmaci con obbligo di prescrizione che possono abbassare troppo gli estrogeni e danneggiare articolazioni, libido, umore e lipidi.
UominiBasso
DonneAumentato
Virilizzazione nelle donne (spesso irreversibile)

Interrompere al primo cambiamento della voce e consultare un medico — interrompere presto è decisivo.

Misura
Farsi seguire da un medico
Come aiuta ciascuna opzione (1)
  • Farsi seguire da un medico — I foglietti illustrativi degli steroidi indicano di sospendere ai primi segni lievi (voce rauca, peli sul viso, ingrossamento del clitoride) per prevenire cambiamenti permanenti; i controlli li individuano presto, ma non rendono sicuro l’uso.
UominiBasso
DonneModerato
Acne, pelle grassa

Cura delicata della pelle, detersione dopo l’allenamento, un dermatologo se si estende.

Integratore o prodotto da banco
Come aiuta ciascuna opzione (3)
  • Adapalene — In molti utilizzatori riduce i brufoli. Arrossamento, desquamazione, secchezza e bruciore sono frequenti all’inizio e di solito si attenuano; nelle prime fasi l’acne può sembrare peggiorata. Raramente, gonfiore allergico.
  • Perossido di benzoile — Un’opzione di prima linea per l’acne. Secchezza, arrossamento e desquamazione sono frequenti all’inizio; scolorisce capelli e tessuti; raramente, reazioni allergiche gravi. L’acne da steroidi grave richiede un dermatologo.
  • Zinco — Gli studi mostrano una modesta riduzione delle lesioni infiammate, inferiore a quella degli antibiotici; l’acne da steroidi è causata dagli androgeni.

Controlli medici ed esami del sangue

Quali esami e controlli fare e quando. È un’indicazione orientativa — concordi il calendario esatto con il suo medico.

Esami iniziali
i suoi valori di partenza — ogni risultato successivo viene confrontato con questi
Profilo lipidico (HDL, LDL, trigliceridi, ApoB)estrogeni bassi
Testosterone (totale, libero), LH, FSH, SHBG
Estradiolo (metodo ad alta sensibilità)estrogeni bassi
Durante l’assunzione
dopo circa 4–6 settimane dall’inizio, poi ogni 6–8 settimane — concordi il calendario esatto con il medico
Profilo lipidico (HDL, LDL, trigliceridi, ApoB)estrogeni bassi
Estradiolo (metodo ad alta sensibilità)estrogeni bassi
Dopo la sospensione
4–8 settimane dopo la sospensione (più tardi dopo iniezioni a lunga durata d’azione), poi fino al ritorno ai valori di partenza
Profilo lipidico (HDL, LDL, trigliceridi, ApoB)estrogeni bassi
Testosterone (totale, libero), LH, FSH, SHBG

Quali medici possono aiutare

Medico dello sportcoordina tutto
Endocrinologoestrogeni bassi
Ginecologovirilizzazione (nelle donne)
Dermatologoacne (nelle donne)

Cerchi subito assistenza medica se

  • Voce più profonda, nuovi peli sul viso, ingrossamento del clitoride — interrompa e si rivolga a un medico: i cambiamenti possono diventare permanenti. (nelle donne)

In caso di emergenza, chiami il numero di emergenza locale.

Per le donne

Prima della menopausa le ovaie rispondono a un inibitore dell’aromatasi producendo più ormoni, per cui l’effetto è imprevedibile; la sua attività androgena nei test di laboratorio è un’ulteriore preoccupazione.

Mito e realtà

Mito

«Il formestano è naturale perché lo produce l’organismo, quindi una crema è innocua.»

Realtà

L’organismo può produrne tracce, ed è per questo che i laboratori antidoping usano test isotopici, ma questi prodotti forniscono in quantità sconosciute un farmaco antitumorale per il seno ritirato dal mercato. Ai Giochi di Rio 2016 sono stati confermati casi di positività.

Combinazioni

Per questa sostanza non ci sono ancora note su combinazioni specifiche. La verifica dello stack somma comunque gli effetti collaterali comuni a più sostanze.

Verificare le combinazioni →

Sostanze simili