福美坦(4-羟基雄烯二酮)

Formestane (4-hydroxyandrostenedione) · CGP-32349、Lentaron、4-OHA、4-OH-androstenedione

剂型:过去是治疗乳腺癌的长效注射剂(Lentaron);在体育领域为不受监管的乳膏和胶囊。

激素调控与恢复未获批人用WADA S4 · 禁用证据:人体数据有限

一种甾体芳香化酶抑制剂,能使该酶永久失活。它曾是治疗乳腺癌的注射剂,为如今的口服抑制剂铺平了道路;在体育领域,以不受监管的乳膏形式销售。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

它是市场上第一种选择性芳香化酶抑制剂,以注射方式用于绝经后晚期乳腺癌,后来已撤市。在体育领域,类固醇使用者涂抹乳膏或服用胶囊,以抑制可芳香化类固醇带来的雌激素;这些产品不是获批药物。

人们期望的效果与研究结果

在患乳腺癌的绝经后女性中,注射剂降低了雌二醇,效果与他莫昔芬大致相当。在男性中,以及对于乳膏或胶囊,都没有关于效果或安全性的研究:人体数据来自反兴奋剂研究,例如6名志愿者单次皮肤涂抹,以追踪其代谢。在实验室检测中,它及其若干代谢产物表现出雄激素作用。

效果

副作用控制

证据:人体数据有限 — 有少量人体研究,规模小或时间短

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

5种可能的副作用

等级 · 报道频率
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
乳膏和胶囊从未在男性中研究过;除了过去用于乳腺癌的注射剂之外,其效果和长期安全性都不清楚。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
常见
中等
黑市产品质量风险(假货、污染)
市面上的产品不是获批药物;成分和强度都未经核实。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
中等
雌激素过低(关节、性欲、情绪、血脂)
如果它真像宣传的那样起效,雌二醇可能会降得过低:关节疼痛、性欲低下、情绪低沉,长期还会导致骨量流失。产品强度不明,因此很难判断。
如何察觉:关节酸痛僵硬、性欲低下、情绪平淡、睡眠差。
可能
男性低
女性较高
女性男性化(常不可逆)
在实验室检测中,它及其代谢产物表现出雄激素作用;女性可能会注意到声音变低沉或面部长出新的毛发,这些变化可能是永久性的。缺乏人体数据。
如何察觉:声音嘶哑或变低沉,面部或身体新长毛发,月经改变,阴蒂增大。
罕见
男性低
女性中等
痤疮、皮肤油腻
在实验室检测中,它及其若干代谢产物表现出雄激素作用,因此可能加重痤疮等雄激素相关作用;缺乏人体数据。
如何察觉:皮肤油腻,背部、肩部和面部出现痘痘。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

5种可能的副作用中,有3种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。

中等长期安全性未知(人体数据很少)

未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。

中等黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

中等雌激素过低(关节、性欲、情绪、血脂)

不要盲目压低雌激素;只能在医生指导下根据验血结果调整。

措施
定期验血
每个选项如何起作用(1)
  • 定期验血 — 化验能避免凭感觉使用芳香化酶抑制剂——这类处方药可能使雌激素过低,损害关节、性欲、情绪和血脂。
男性低
女性较高
女性男性化(常不可逆)

一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。
男性低
女性中等
痤疮、皮肤油腻

温和护肤,训练后清洁皮肤;如范围扩大,请看皮肤科医生。

补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(3)
  • 阿达帕林 — 许多使用者的痘痘会减少。用药初期常见发红、脱屑、干燥和刺痛,通常会逐渐缓解;起初痤疮可能看起来更严重。罕见过敏性肿胀。
  • 过氧苯甲酰 — 治疗痤疮的一线选择。用药初期常见干燥、发红和脱皮;会使毛发和织物褪色;罕见严重过敏反应。严重的类固醇痤疮需要看皮肤科医生。
  • 锌 — 试验显示炎性皮损适度减少,效果弱于抗生素;类固醇引起的痤疮由雄激素驱动。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
内分泌科医生雌激素过低
妇科医生男性化 (女性)
皮肤科医生痤疮 (女性)

出现以下情况请立即就医

  • 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

绝经前,卵巢会对芳香化酶抑制剂作出反应、分泌更多激素,因此效果难以预测;它在实验室检测中表现出的雄激素活性是另一个令人担忧之处。

误区与事实

误区

“福美坦是天然的,因为身体自己也会生成它,所以乳膏是无害的。”

事实

体内确实可能生成微量福美坦,所以反兴奋剂实验室会采用同位素检测;但这些产品提供的是一种已撤市的乳腺癌药物,含量不明。在2016年里约奥运会上,已有阳性检测结果得到确认。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

检查联用情况 →

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