Exemestane

Aromasin, Aromasine

Controllo ormonale e recuperoSolo con ricetta medicaWADA S4 · proibitoLivello di evidenza: farmaco autorizzato

Inibitore dell’aromatasi steroideo che disattiva l’enzima in modo permanente (un inibitore «suicida»). Un farmaco con obbligo di prescrizione contro il tumore al seno; uno dei suoi metaboliti è lievemente androgeno.

Che effetti ha

Per che cosa si usa e che cosa riportano le fonti. L’intensità è una categoria generale tratta dalla letteratura: lieve, evidente o forte.

Impiego

Approvato per il tumore al seno ormono-sensibile dopo la menopausa. Nello sport si usa per controllare l’estradiolo prodotto dagli steroidi che si aromatizzano ed è spesso considerato l’opzione «più delicata», ma può comunque abbassare troppo gli estrogeni. Solo con ricetta medica, sotto la guida di un medico e con il monitoraggio dell’estradiolo.

Cosa si cerca e cosa mostrano gli studi

I dati sugli uomini sono scarsi. In un piccolo studio su maschi sani di età compresa tra 14 e 26 anni, dieci giorni di assunzione hanno abbassato l’estradiolo di circa un terzo (fino al 62% al picco dell’effetto) e alzato il testosterone di circa il 60%, senza variazioni di lipidi o IGF-1 in quel breve periodo. Gli effetti a lungo termine negli uomini, un eventuale beneficio contro la ginecomastia e l’uso insieme agli steroidi non sono stati studiati.

Effetti

Controllo degli effetti collaterali

Livello di evidenza: Farmaco autorizzato — studiato sull’uomo per il suo uso medico

Possibili effetti collaterali

Possibile non significa certo: la loro comparsa dipende da dose, durata, risposta individuale e monitoraggio. Qui sotto — a cosa fare attenzione e come accorgersene per tempo.

5 possibili effetti collaterali

livello · con quale frequenza è segnalato
Moderato
Estrogeni troppo bassi (articolazioni, libido, umore, lipidi)
Può spingere l’estradiolo troppo in basso; poiché l’enzima viene disattivato in modo permanente, i livelli si riprendono solo man mano che l’organismo produce nuovo enzima.
Come accorgersene: Articolazioni doloranti e rigide, libido bassa, umore piatto, sonno scarso.
possibile
Moderato
Dolori articolari e muscolari
Dolori e rigidità articolari, come con tutti gli inibitori dell’aromatasi.
Come accorgersene: Articolazioni doloranti o rigide, dolori muscolari.
possibile
Basso
Colesterolo peggiorato (HDL↓ LDL↑)
Negli studi sulle donne ha abbassato l’HDL, probabilmente tramite il suo metabolita androgeno, senza alzare l’LDL; i dati sugli uomini sono scarsi.
Come accorgersene: Nessun sintomo — si vede solo con il profilo lipidico.
possibile
Basso
Sovraccarico epatico
Aumenti lievi e transitori degli enzimi epatici si verificano in circa il 4–11% dei pazienti; un danno epatico clinicamente significativo è molto raro.
Come accorgersene: All’inizio di solito senza sintomi; in seguito stanchezza, nausea, prurito, urine scure.
possibile
Basso
Umore basso, depressione, spossatezza
Un estradiolo basso può portare stanchezza e umore basso.
Come accorgersene: Umore piatto, poca motivazione, stanchezza.
possibile

Che cosa significano i livelli

Bassodi fondo — basta esserne consapevoli
Moderatofare attenzione ai segni
Aumentatorichiede un controllo regolare
Altocritico — può mettere in pericolo la vita o essere permanente

Livello: categoria generale tratta dalla letteratura, non il suo rischio personale

Frequenza

frequente
segnalato spesso
possibile
segnalato in alcune persone
raro
segnalato occasionalmente

Come ridurre i rischi

Per 5 su 5 possibili effetti collaterali esistono modi specifici per ridurre la probabilità: misure quotidiane, integratori e opzioni che un medico può valutare. Nessuna misura elimina completamente un rischio.

ModeratoEstrogeni troppo bassi (articolazioni, libido, umore, lipidi)

Evitare di abbassare gli estrogeni alla cieca; correggere solo in base agli esami del sangue, con un medico.

Misura
Esami del sangue regolari
Come aiuta ciascuna opzione (1)
  • Esami del sangue regolari — Gli esami mettono fine all’uso «a occhio» degli inibitori dell’aromatasi — farmaci con obbligo di prescrizione che possono abbassare troppo gli estrogeni e danneggiare articolazioni, libido, umore e lipidi.
ModeratoDolori articolari e muscolari

Controllare l’estradiolo (se troppo basso, fa male alle articolazioni), riscaldamento accurato, evitare i sovraccarichi.

Misura
Farsi seguire da un medico
Integratore o prodotto da banco
Come aiuta ciascuna opzione (2)
  • Farsi seguire da un medico — Trova la causa dei dolori articolari o muscolari — estradiolo spinto troppo in basso da un inibitore dell’aromatasi, gonfiore dovuto al GH, effetti muscolari delle statine — così da poter adeguare il trattamento.
  • Coenzima Q10 — Può alleviare i dolori muscolari legati alle statine (una metanalisi positiva, risultati contrastanti); non aiuta per i dolori articolari dovuti a estrogeni bassi.

Effetti collaterali di livello basso

Colesterolo
Evitare di combinare più steroidi orali; cardio regolare, fibre solubili (psillio), meno grassi saturi e alcol; se LDL/ApoB restano alti, il medico può valutare una statina. Gli omega-3 abbassano solo i trigliceridi.
Misura
Esami del sangue regolariFarsi seguire da un medicoAstensione dall’alcol e da altri fattori di stress per il fegatoAllenamento cardio regolare
Come aiuta ciascuna opzione (8)
  • Esami del sangue regolari — Un profilo lipidico con ApoB mostra quanto è sceso l’HDL e quanto è salito l’LDL — cambiamenti che non si avvertono.
  • Farsi seguire da un medico — Interpreta lipidi e ApoB e decide se è giustificata una statina o un’altra terapia.
  • Astensione dall’alcol e da altri fattori di stress per il fegato — L’alcol alza i trigliceridi; il piccolo aumento dell’HDL che provoca non riduce il rischio per il cuore.
  • Allenamento cardio regolare — Alza un po’ l’HDL e abbassa i trigliceridi; da solo non può compensare il calo dell’HDL causato dagli steroidi.
  • Berberina — Metanalisi di studi controllati con placebo: LDL più basso di circa 0,5 e trigliceridi di circa 0,4 mmol/L; HDL invariato. Gli studi sono per lo più piccoli; non sostituisce una statina.
  • Bergamotto (Citrus bergamia) — I dati aggregati di piccoli studi mostrano LDL e trigliceridi più bassi, ma la certezza è da bassa a molto bassa; non sostituisce le statine.
  • Omega-3 (olio di pesce, EPA/DHA) — Abbassano chiaramente i trigliceridi, ma non correggono il calo dell’HDL dovuto agli steroidi, il principale danno ai lipidi; gli oli che contengono DHA possono persino aumentare leggermente l’LDL.
  • Fibra di buccia di psillio — Abbassa l’LDL di circa 0,2–0,3 mmol/L (all’incirca il 5–10%), anche in aggiunta alle statine prescritte dal medico; nessun effetto sull’HDL.
Fegato
Niente alcol né altri fattori che affaticano il fegato, limitare gli steroidi orali e le loro combinazioni, controllare gli enzimi epatici.
Misura
Astensione dall’alcol e da altri fattori di stress per il fegatoEsami del sangue regolari
Come aiuta ciascuna opzione (5)
  • Astensione dall’alcol e da altri fattori di stress per il fegato — Elimina un importante fattore aggiuntivo di stress per il fegato durante l’assunzione di steroidi orali e di altri farmaci epatotossici.
  • Esami del sangue regolari — ALT, AST, GGT e bilirubina mostrano il sovraccarico epatico prima dei sintomi; il solo allenamento intenso con i pesi alza AST/ALT per giorni, e la GGT aiuta a distinguere i muscoli dal fegato.
  • Ademetionina (SAMe) — Usata in alcuni paesi per la colestasi intraepatica, ma gli studi sono piccoli e di bassa qualità; non testata su chi usa steroidi. La cosa più importante è sospendere lo steroide orale.
  • N-acetilcisteina (NAC) — Ripristina il glutatione; efficacia dimostrata nell’avvelenamento da paracetamolo e utile nell’insufficienza epatica acuta precoce di altre cause, ma non studiata in chi usa steroidi.
  • TUDCA (acido tauroursodesossicolico) — Migliora il flusso della bile nelle malattie colestatiche; nella colestasi da steroidi esistono solo segnalazioni di casi, con insuccessi nei casi gravi. La cosa più importante è sospendere lo steroide orale.
Umore basso
Mantenere la routine e i contatti sociali; parlarne con uno specialista se l’umore basso persiste.
Misura
Farsi seguire da un medicoIgiene del sonno
Come aiuta ciascuna opzione (2)
  • Farsi seguire da un medico — I disturbi dell’umore, soprattutto dopo la sospensione degli steroidi, si possono curare; un medico può indirizzarla a un servizio di salute mentale.
  • Igiene del sonno — Dormire bene sostiene l’umore, soprattutto nella fase di ormoni bassi dopo la sospensione degli steroidi.

Controlli medici ed esami del sangue

Quali esami e controlli fare e quando. È un’indicazione orientativa — concordi il calendario esatto con il suo medico.

Esami iniziali
i suoi valori di partenza — ogni risultato successivo viene confrontato con questi
Profilo lipidico (HDL, LDL, trigliceridi, ApoB)estrogeni bassi
Funzione epatica (ALT, AST, GGT, bilirubina)
Estradiolo (metodo ad alta sensibilità)estrogeni bassi
Durante l’assunzione
dopo circa 4–6 settimane dall’inizio, poi ogni 6–8 settimane — concordi il calendario esatto con il medico
Profilo lipidico (HDL, LDL, trigliceridi, ApoB)estrogeni bassi
Funzione epatica (ALT, AST, GGT, bilirubina)
Estradiolo (metodo ad alta sensibilità)estrogeni bassi
Dopo la sospensione
4–8 settimane dopo la sospensione (più tardi dopo iniezioni a lunga durata d’azione), poi fino al ritorno ai valori di partenza
Profilo lipidico (HDL, LDL, trigliceridi, ApoB)estrogeni bassi
Funzione epatica (ALT, AST, GGT, bilirubina)

Quali medici possono aiutare

Endocrinologoestrogeni bassi
Medico dello sportarticolazioni e muscoli

Per le donne

Prima della menopausa le ovaie rispondono a un inibitore dell’aromatasi producendo più ormoni, quindi il suo effetto sugli estrogeni è imprevedibile.

Mito e realtà

Mito

«L’exemestane è l’inibitore dell’aromatasi «leggero», quindi non può far crollare gli estrogeni.»

Realtà

Disattiva l’enzima in modo definitivo, quindi un calo eccessivo dura finché l’organismo non produce nuovo enzima. Che abbia o no la fama di farmaco «leggero», a decidere sono il medico e gli esami del sangue.

Combinazioni

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