Норэтандролон

Norethandrolone · Норетандролон, Нилевар, 17α-этил-19-нортестостерон, Nilevar, Norethandrolone Nilevar, 17α-ethyl-19-nortestosterone

Формы: Таблетки («Нилевар»). Этилэстренол, другой старый пероральный анаболик, в печени в значительной мере превращается в норэтандролон — это показано в исследованиях на клетках печени животных.

Пероральные анаболикиКонтролируемое веществоWADA S1.1 · запрещёнДоказательность: зарегистрированный препарат

Пероральный 19-нортестостерон с 17α-этильной группой, выпущенный в 1956 году как «Нилевар» — первый анаболик с заявленным разделением белкового анаболизма и вирилизации. Гепатотоксичен, как 17α-метилированные таблетки.

Что даёт

Ради чего применяют и что сообщают источники. Сила эффекта — общая категория по данным литературы: слабо, заметно или сильно.

Назначение

Применяют ради набора массы; в спорте сейчас встречается редко. Во Франции примерно до 2021 года это был госпитальный препарат для лечения апластической анемии, а во французском рандомизированном исследовании его испытывали как поддерживающую терапию у пожилых больных острым миелоидным лейкозом.

Чего ждут и что показывают исследования

Данные на людях получены у пациентов. В рандомизированном исследовании у 330 больных острым миелоидным лейкозом старше 60 лет его добавление к поддерживающей терапии повысило 5-летнюю выживаемость примерно с 17% до 26% без роста токсичности. Его также применяли для поддержки кроветворения при апластической анемии. Исследований у спортсменов нет; о мышечных эффектах спортивных доз известно из отзывов.

Эффекты

Набор мышечной массыСила

Доказательность: Зарегистрированный препарат — изучен на людях для своего медицинского применения

Эффекты под цели — по данным источников

Масса
Ради этого применяют: набор мышечной массы, сила
Рекомпозиция
Ради этого применяют: набор мышечной массы
Против цели: задержка воды / отёки
Сила
Ради этого применяют: сила, набор мышечной массы

Возможные побочные эффекты

Возможны — не значит обязательно проявятся: это зависит от доз, длительности, индивидуальной реакции и контроля. Ниже — на что обратить внимание и как заметить заранее.

13 возможных побочных эффектов

уровень · как часто описывают
Повышенный
Подавление собственного тестостерона и фертильности
Подавляет собственный тестостерон и сперматогенез, как и все ААС; его даже испытывали вместе с тестостероном как мужской контрацептив. Восстановление требует времени.
Как заметить: Снижение либидо и энергии, уменьшение объёма яичек; после окончания — низкий собственный тестостерон в анализах.
У женщин: Нарушения менструального цикла или пропуск месячных, снижение либидо и энергии; снижение фертильности.
часто
Повышенный
Ухудшение липидного профиля
Современных данных нет; 17α-алкилированные пероральные стероиды обычно снижают ЛПВП сильнее инъекционного тестостерона. Покажет только липидограмма.
Как заметить: Симптомов нет — видно только по липидограмме.
часто
Повышенный
Нагрузка на печень
О желтухе сообщали вскоре после выпуска; у женщины, четыре года получавшей его от апластической анемии, развились гепатоцеллюлярная карцинома и доброкачественный узел печени.
Как заметить: На ранних стадиях обычно без симптомов; позже усталость, тошнота, зуд, тёмная моча.
возможно
Умеренный
Сомнительное качество: чёрный рынок, подделки, загрязнение
Аптечный выпуск почти прекращён; у таблеток, которые продают сегодня, происхождение и состав непредсказуемы.
Как заметить: Неожиданные эффекты, боль или воспаление, эффект сильнее или слабее ожидаемого.
часто
Умеренный
Снижение либидо / проблемы с эрекцией
Подавление собственного тестостерона и прогестагенная активность могут снижать либидо; данных на людях мало.
Как заметить: Меньше желания, эрекция слабее или реже.
У женщин: Снижение желания и возбуждения.
возможно
Умеренный
Повышенный пролактин / прогестагенные эффекты
В опытах на животных описан как стероид с прогестагенным действием; данных о пролактине у людей нет, поэтому снижение либидо или выделения из сосков — повод сдать анализ.
Как заметить: Снижение либидо, ослабление эрекции, чувствительность или выделения из сосков.
возможно
Умеренный
Задержка воды / отёки
У одного мужчины в исследовании он временно лишал организм нормального «ускользания» от задерживающего натрий действия кортикостероидов; задержка жидкости и отёки вероятны.
Как заметить: Отёчность лица и лодыжек, «мягкий» вид, резкие скачки веса.
возможно
Умеренный
Повышение давления
Задержка натрия и жидкости может повышать давление; динамику покажет дневник давления.
Как заметить: Часто без симптомов; иногда головные боли, покраснение лица, носовые кровотечения — покажет домашний тонометр.
возможно
Умеренный
Сгущение крови (гематокрит), риск тромбов
В медицине им поддерживали кроветворение при апластической анемии; у здорового человека тот же эффект может сгущать кровь. Контроль — общий анализ крови.
Как заметить: Часто без симптомов; иногда головная боль, красное лицо, зуд после горячего душа.
возможно
Умеренный
Нагрузка на сердце / гипертрофия миокарда
Отдельных данных нет; вносит вклад в общий для ААС риск изменений сердечной мышцы при многолетнем приёме.
Как заметить: Одышка при нагрузке, падение выносливости, сердцебиение.
возможно
Умеренный
Раздражительность, агрессия, перепады настроения
Раздражительность, безрассудство и агрессия — известные эффекты ААС; перемены, заметные близким, — тревожный знак.
Как заметить: Вспыльчивость, раздражительность, конфликты с окружающими.
возможно
МужчиныНизкий
ЖенщиныВысокий
Вирилизация у женщин (часто необратима)
У беременных крыс вызывал маскулинизацию плодов женского пола, по силе примерно втрое слабее метилтестостерона; у женщин изменения голоса и клитора могут быть необратимыми.
Как заметить: Осиплость и огрубение голоса, рост волос на лице и теле, нарушения менструального цикла, увеличение клитора.
часто
Низкий
Акне, жирная кожа
Возможны жирная кожа и акне, как и на других андрогенах.
Как заметить: Жирная кожа, высыпания на спине, плечах, лице.
возможно

Что означают уровни

Низкийфоновый — достаточно знать
Умеренныйследить за признаками
Повышенныйнужен регулярный контроль
Высокийкритический — может угрожать жизни или быть необратимым

Уровень — общая категория по данным литературы, не ваш личный риск

Как часто

часто
описывают часто
возможно
бывает у части людей
редко
описывают редко

Как снизить риски

Для 12 из 13 возможных побочных эффектов есть конкретные способы снизить вероятность: повседневные меры, добавки и варианты, которые может рассмотреть врач. Для остальных — общие советы. Полностью риск не устраняет ни одна мера. Рецептурные препараты указаны только для решения врача по анализам — у них есть свои побочные эффекты.

ПовышенныйПодавление собственного тестостерона и фертильности

Сдать гормоны до и после; если они остаются низкими — к эндокринологу.

Мера
Регулярные анализы кровиНаблюдение у врача
Как помогает каждый вариант (7)
  • Регулярные анализы крови — ЛГ, ФСГ и тестостерон показывают глубину подавления и восстановилась ли собственная выработка после приёма.
  • Наблюдение у врача — Оценит глубину подавления и поможет восстановлению после приёма, включая проверку фертильности.
  • Кломифен — Врач может рассмотреть его после отмены стероидов, по анализам гормонов; после долгого приёма восстановление может занять месяцы. Риски: нарушения зрения, перепады настроения, редко тромбозы. Есть свои побочные эффекты.
  • Хорионический гонадотропин человека (ХГЧ) — Врач может рассмотреть его для сохранения фертильности (у мужчин — работы яичек); гипофиз он не перезапускает — собственный ЛГ всё равно должен восстановиться. Риски: рост эстрадиола, гинекомастия. Есть свои побочные эффекты.
  • Тамоксифен — Врач может рассмотреть его после отмены стероидов, ориентируясь на анализы гормонов; для восстановления после стероидов он не изучался. Риски: тромбозы, нарушения зрения. Есть свои побочные эффекты. Женщинам не предлагается: у женщин он усиливает риск, который у этого вещества уже есть.
  • Фолликулостимулирующий гормон (фоллитропины, менотропины) — Репродуктолог может рассмотреть его в дополнение к ХГЧ, если спермограмма и ФСГ остаются низкими; гипофиз он не перезапускает. Риски: гинекомастия, акне. Есть свои побочные эффекты.
  • Торемифен — Врач может рассмотреть его после отмены стероидов, ориентируясь на анализы гормонов; у мужчин с бесплодием повышал тестостерон, но после стероидов не изучался. Риски: удлинение QT, тромбозы. Есть свои побочные эффекты. Женщинам не предлагается: у женщин он усиливает риск, который у этого вещества уже есть.
ПовышенныйУхудшение липидного профиля

Не совмещать несколько пероральных стероидов; регулярное кардио, растворимая клетчатка (псиллиум), меньше насыщенных жиров и алкоголя; если ЛПНП/ApoB остаются высокими, врач может рассмотреть статин. Омега-3 снижает только триглицериды.

Мера
Регулярные анализы кровиНаблюдение у врачаОтказ от алкоголя и других нагрузок на печеньРегулярные кардиотренировки
Как помогает каждый вариант (12)
  • Регулярные анализы крови — Липидограмма с ApoB показывает, насколько снизились ЛПВП и выросли ЛПНП, — эти сдвиги не ощущаются.
  • Наблюдение у врача — Оценит липидограмму и ApoB и решит, нужен ли статин или другая терапия.
  • Отказ от алкоголя и других нагрузок на печень — Алкоголь повышает триглицериды, а небольшой рост ЛПВП от него риск для сердца не снижает.
  • Регулярные кардиотренировки — Немного повышает ЛПВП и снижает триглицериды, но в одиночку не компенсирует стероидное падение ЛПВП.
  • Берберин — Метаанализ плацебо-контролируемых исследований: ЛПНП ниже примерно на 0,5, триглицериды — на 0,4 ммоль/л; ЛПВП не меняются. Исследования в основном небольшие; статины не заменяет.
  • Экстракт бергамота — По сводным данным небольших исследований снижает ЛПНП и триглицериды, но уровень доказательности низкий или очень низкий; статины не заменяет.
  • Омега-3 (рыбий жир, ЭПК/ДГК) — Заметно снижает триглицериды, но не исправляет главное нарушение на стероидах — падение ЛПВП; препараты с ДГК могут даже немного повышать ЛПНП.
  • Псиллиум (шелуха подорожника) — Снижает ЛПНП примерно на 0,2–0,3 ммоль/л (около 5–10%), в том числе на фоне назначенных врачом статинов; на ЛПВП не влияет.
  • Аторвастатин — Врач может рассмотреть его при высоких ЛПНП или ApoB: сильно снижает их, но мало поднимает ЛПВП, сниженные стероидами. Риски: мышечные боли, взаимодействия лекарств, изредка поражение мышц или печени. Есть свои побочные эффекты.
  • Розувастатин — Врач может рассмотреть его при высоких ЛПНП или ApoB; сильно снижает их, но мало поднимает ЛПВП, сниженные стероидами. Риски: боли в мышцах, редко поражение мышц или печени, чуть выше риск диабета. Есть свои побочные эффекты.
  • Эзетимиб — Врач может рассмотреть его, если ЛПНП остаётся высоким на статине или статин не переносится; умеренно снижает ЛПНП, но не повышает ЛПВП. Риски: редкий рост печёночных ферментов. Есть свои побочные эффекты.
  • Правастатин / питавастатин (статины с малым числом взаимодействий) — Врач может рассмотреть их при высоком ЛПНП, если другие статины не переносятся; умеренно снижают ЛПНП и мало поднимают ЛПВП. Риски: боли в мышцах, чуть выше риск диабета. Есть свои побочные эффекты.
ПовышенныйНагрузка на печень

Без алкоголя и других нагрузок на печень, ограничить пероральные стероиды и их сочетания, контролировать печёночные пробы.

Мера
Отказ от алкоголя и других нагрузок на печеньРегулярные анализы крови
Только по назначению врача
Как помогает каждый вариант (6)
  • Отказ от алкоголя и других нагрузок на печень — Убирает важный дополнительный фактор нагрузки на печень на фоне пероральных стероидов и других гепатотоксичных препаратов.
  • Регулярные анализы крови — АЛТ, АСТ, ГГТ и билирубин показывают нагрузку на печень до симптомов; тяжёлые тренировки сами повышают АЛТ/АСТ на несколько дней, а ГГТ помогает отличить мышцы от печени.
  • Адеметионин (SAMe, Гептрал) — В ряде стран применяется при внутрипечёночном холестазе, но исследования малы и низкого качества; у атлетов на стероидах не изучен. Главное — отменить пероральный стероид.
  • N-ацетилцистеин (NAC) — Восполняет запас глутатиона; эффективен при отравлении парацетамолом, помогал на ранней стадии острой печёночной недостаточности другой природы, но у атлетов на стероидах не изучен.
  • TUDCA (тауроурсодезоксихолевая кислота) — Улучшает отток желчи при холестатических заболеваниях; при стероидном холестазе есть лишь описания случаев, причём в тяжёлых — неудачи. Главное — отменить пероральный стероид.
  • Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) — Врач может назначить её для улучшения оттока желчи; при стероидном холестазе польза не доказана, тяжёлые случаи часто не отвечали на лечение. Главное — отменить пероральный стероид. Есть свои побочные эффекты.
УмеренныйСомнительное качество: чёрный рынок, подделки, загрязнение

Препараты, полученные без рецепта, часто поддельные, не соответствуют этикетке или нестерильны, и проверить это дома нельзя. Для легальных добавок — независимая сертификация (Informed Sport, NSF).

УмеренныйСнижение либидо / проблемы с эрекцией

Искать причину по анализам (эстрадиол, пролактин, тестостерон), а не наугад.

Мера
Наблюдение у врача
Как помогает каждый вариант (1)
  • Наблюдение у врача — Найдёт причину снижения либидо или проблем с эрекцией, а не просто замаскирует её.
УмеренныйПовышенный пролактин / прогестагенные эффекты

При падении либидо — сдать пролактин; коррекцию решает врач.

Мера
Регулярные анализы крови
Как помогает каждый вариант (1)
  • Регулярные анализы крови — Контроль пролактина важен при приёме 19-норстероидов и помогает выяснить причину снижения либидо или выделений из сосков.
УмеренныйЗадержка воды / отёки

Стабильное потребление соли и воды, кардио, проверка эстрадиола.

Мера
Наблюдение у врача
Как помогает каждый вариант (1)
  • Наблюдение у врача — Отличит безобидную задержку воды от отёков при болезнях сердца, почек или печени; в инструкциях к стероидам сказано, что отёки могут сопровождаться сердечной недостаточностью.
УмеренныйПовышение давления

Меньше соли, регулярное кардио, сон; домашние замеры; при стойком повышении — к врачу.

Мера
Домашний контроль давленияРегулярные кардиотренировкиНаблюдение у врачаОтказ от алкоголя и других нагрузок на печень
Добавка или безрецептурное средство
Как помогает каждый вариант (8)
  • Домашний контроль давления — Измерения сидя, после отдыха, в разные дни показывают истинное давление; стойко высокие цифры — повод обратиться к врачу.
  • Регулярные кардиотренировки — Регулярные аэробные тренировки снижают давление в покое на несколько мм рт. ст., сильнее — у людей с гипертензией.
  • Наблюдение у врача — Диагностирует стойкую гипертензию и при необходимости назначает лечение.
  • Отказ от алкоголя и других нагрузок на печень — Регулярное употребление алкоголя повышает давление, а отказ от него — снижает.
  • Коэнзим Q10 — Данные противоречивы: в части анализов — небольшое снижение систолического давления при кардиометаболических болезнях, но Кокрейновский обзор клинически значимого эффекта не нашёл.
  • Магний — Метаанализ исследований: систолическое давление в среднем ниже примерно на 2 мм рт. ст.
  • Омега-3 (рыбий жир, ЭПК/ДГК) — Небольшое снижение — на несколько мм рт. ст., в основном при нелеченой артериальной гипертензии.
  • Таурин — Метаанализ 20 небольших исследований: систолическое давление в среднем ниже примерно на 4 мм рт. ст.
УмеренныйСгущение крови (гематокрит), риск тромбов

Регулярно сдавать ОАК; при стойко высоком гематокрите решает врач — обычно отменить или уменьшить то, что его повышает, иногда лечебное кровопускание, но не донорство. Избегать обезвоживания — оно ещё больше сгущает кровь.

Мера
Регулярные анализы кровиКровопускание по назначению врачаНаблюдение у врача
Как помогает каждый вариант (3)
  • Регулярные анализы крови — ОАК показывает рост гематокрита и гемоглобина до уровня, при котором повышается риск тромбозов и инсульта.
  • Кровопускание по назначению врача — Только по решению врача, не через донорство. Быстро, но временно снижает гематокрит; повторные процедуры истощают запасы железа, а снижение риска тромбозов не доказано.
  • Наблюдение у врача — Лечит сгущение крови — корректирует приём препаратов или, если оправдано, назначает лечебную флеботомию.
УмеренныйНагрузка на сердце / гипертрофия миокарда

Регулярное кардио, контроль давления, ЭхоКГ как исходная точка и затем ежегодно.

Мера
Обследование сердца: ЭКГ и ЭхоКГНаблюдение у врачаДомашний контроль давленияРегулярные кардиотренировки
Как помогает каждый вариант (4)
  • Обследование сердца: ЭКГ и ЭхоКГ — ЭхоКГ рано выявляет гипертрофию и снижение сократимости, пока отмена ААС и лечение давления ещё могут помочь.
  • Наблюдение у врача — Назначит ЭКГ и ЭхоКГ и начнёт лечение ранних изменений сердца.
  • Домашний контроль давления — Контроль давления — один из главных способов ограничить гипертрофию миокарда.
  • Регулярные кардиотренировки — Поддерживает работу сердца и сосудов, но не устраняет вызванные стероидами гипертрофию и снижение сократимости миокарда.
УмеренныйРаздражительность, агрессия, перепады настроения

Хороший сон, меньше стрессоров, предупредить близких, на что обращать внимание.

Мера
Отказ от алкоголя и других нагрузок на печеньГигиена сна
Как помогает каждый вариант (2)
  • Отказ от алкоголя и других нагрузок на печень — Алкоголь и другие психоактивные вещества в сочетании со стероидами во многом объясняют связь их приёма с насилием.
  • Гигиена сна — Достаточный сон снижает раздражительность и улучшает самоконтроль.
МужчиныНизкий
ЖенщиныВысокий
Вирилизация у женщин (часто необратима)

Остановиться при первых изменениях голоса и обратиться к врачу — важна скорость реакции.

Мера
Наблюдение у врача
Как помогает каждый вариант (1)
  • Наблюдение у врача — Инструкции требуют отмены при первых лёгких признаках (охриплость голоса, рост волос на лице, увеличение клитора), пока изменения обратимы; осмотры помогают их заметить, но не делают приём безопасным.

Побочные эффекты низкого уровня

Акне
Мягкий уход, душ сразу после тренировки, при распространении — к дерматологу.
Добавка или безрецептурное средство
Как помогает каждый вариант (3)
  • Адапален — У многих уменьшает высыпания. Покраснение, шелушение, сухость и жжение в начале часты и обычно проходят; сначала акне может выглядеть хуже. Редко — аллергический отёк.
  • Бензоилпероксид — Средство первой линии при акне. Сухость, покраснение и шелушение в начале часты; обесцвечивает волосы и ткани; редко — тяжёлые аллергические реакции. Тяжёлое стероидное акне — к дерматологу.
  • Цинк — В исследованиях — умеренное уменьшение воспалительных элементов, слабее антибиотиков; стероидное акне вызвано андрогенами.

Медосмотры и анализы крови

Какие анализы и осмотры нужны и когда. Это ориентир — точный график согласуйте с врачом.

Исходные анализы
ваши собственные исходные значения — с ними сравнивают все последующие результаты
Липидограмма (ЛПВП, ЛПНП, триглицериды, ApoB)липиды, низкий эстроген
Печёночные пробы (АЛТ, АСТ, ГГТ, билирубин)печень
Общий анализ крови (гематокрит, гемоглобин)гематокрит
Почки (креатинин, СКФ, цистатин C)давление
Электролиты (калий, натрий, магний)задержка воды
Тестостерон (общий, свободный), ЛГ, ФСГ, ГСПГсобственный тестостерон, либидо
Эстрадиол (чувствительный метод)либидо, низкий эстроген
Пролактинпролактин, либидо
Дневник давлениядавление, сердце, задержка воды
ЭКГсердце
ЭхоКГ (УЗИ сердца)сердце
Во время приёма
примерно через 4–6 недель от начала, затем каждые 6–8 недель — точный график согласуйте с врачом
Липидограмма (ЛПВП, ЛПНП, триглицериды, ApoB)липиды, низкий эстроген
Печёночные пробы (АЛТ, АСТ, ГГТ, билирубин)печень
Общий анализ крови (гематокрит, гемоглобин)гематокрит
Почки (креатинин, СКФ, цистатин C)давление
Электролиты (калий, натрий, магний)задержка воды
Эстрадиол (чувствительный метод)либидо, низкий эстроген
Пролактинпролактин, либидо
Дневник давлениядавление, сердце, задержка воды
После окончания
через 4–8 недель после окончания (после длительно действующих инъекций — позже) и далее до возвращения к исходным значениям
Липидограмма (ЛПВП, ЛПНП, триглицериды, ApoB)липиды, низкий эстроген
Печёночные пробы (АЛТ, АСТ, ГГТ, билирубин)печень
Общий анализ крови (гематокрит, гемоглобин)гематокрит
Почки (креатинин, СКФ, цистатин C)давление
Тестостерон (общий, свободный), ЛГ, ФСГ, ГСПГсобственный тестостерон, либидо
Спермограммане раньше чем через 3 месяца после окончания, затем каждые 3 месяца до нормысобственный тестостерон
Раз в год
при регулярном или повторяющемся применении
ЭКГсердце
ЭхоКГ (УЗИ сердца)сердце

Какие врачи нужны

Спортивный врачведёт всё вместе
Кардиологлипиды, давление, гематокрит, сердце
Эндокринологсобственный тестостерон, пролактин, либидо, низкий эстроген
Гастроэнтеролог / гепатологпечень
Урологлибидо
Психотерапевт / психиатрнастроение
Гинекологвирилизация, собственный тестостерон, либидо (у женщин)

Дома

  • Давление дома: 2–3 раза в неделю утром, вести дневник

Сразу к врачу, если

  • Пожелтение кожи или белков глаз, тёмная моча, светлый стул, сильный зуд, боль под правым ребром — к врачу немедленно; внезапная сильная боль в животе с головокружением или обмороком — вызывайте скорую.
  • Внезапная сильная головная боль, нарушение зрения, онемение или слабость половины тела, нарушение речи — вызывайте скорую.
  • Отёк, боль или покраснение одной ноги; внезапная одышка или боль в груди; внезапная слабость или онемение половины тела, нарушение речи или зрения — срочно за медицинской помощью.
  • Боль или чувство сдавления в груди, одышка при небольшой нагрузке, отёки ног, обмороки — срочно к врачу.
  • Быстрая прибавка веса с одышкой или отёк одной ноги — без промедления к врачу.
  • Потеря контроля над гневом, мысли навредить себе или другим — остановитесь и обратитесь за помощью сегодня же.
  • Огрубение голоса, рост волос на лице, увеличение клитора — остановитесь и обратитесь к врачу: изменения могут стать необратимыми. (у женщин)

В экстренной ситуации звоните по местному номеру экстренной помощи.

Женщинам

Его продвигали как менее вирилизирующий, чем старые андрогены, но он всё равно маскулинизирует: у беременных животных вызывал вирилизацию потомства женского пола. Огрубение голоса, рост волос на лице и увеличение клитора могут остаться навсегда.

Миф и факт

Миф

««Нилевар» — анаболик без вирилизации.»

Факт

Его продвигали за лучшее соотношение белкового анаболизма и вирилизации — но это соотношение, а не отсутствие: он всё равно вирилизирует, с ним связывали желтуху, а после многолетнего лечения — рак печени.

Сочетания

Отдельных заметок о сочетаниях с этим веществом пока нет. Разбор стека всё равно суммирует побочные эффекты, общие для нескольких веществ.

Проверить сочетания →

Похожие вещества