Мекасермін (рекомбінантний ІФР-1, Increlex)

Mecasermin (recombinant IGF-1, Increlex) · rhIGF-1, rhIGF-I, Recombinant human IGF-1, Mecasermin rinfabate, Iplex, Somazon

Форми: Мекасермін (Increlex) — це лише ІФР-1; мекасермін рінфабат — ІФР-1, зв’язаний зі своїм білком-переносником IGFBP-3; саме цю форму випробовували на спортсменах-аматорах.

Гормон росту та секретагогиЛише за рецептомWADA S2 · забороненоДоказовість: зареєстрований препаратКрайній ризик

Рекомбінантний ІФР-1 людини, рецептурний препарат. Він передає сигнал до росту, який гормон росту надсилає через ІФР-1, а також діє як інсулін, тому знижує цукор крові.

Що дає

Для чого застосовують і що повідомляють джерела. Сила — загальна категорія з літератури: слабко, помітно чи сильно.

Призначення

У медицині — затримка росту в дітей із тяжким первинним дефіцитом ІФР-1. У спорті його застосовують як «ІФР-1» для росту м’язів і відновлення; у 4-тижневому дослідженні за участі спортсменів-аматорів він не змінив ні безжирової, ні жирової маси.

Чого очікують люди і що показують дослідження

Застосовують для росту м’язів, відновлення й спалювання жиру. У плацебо-контрольованому дослідженні за участі 56 спортсменів-аматорів 28 днів прийому ІФР-1, зв’язаного з IGFBP-3, не змінили ні безжирової, ні жирової маси, тоді як VO2max зросло приблизно на 7%. У дітей із тяжким дефіцитом ІФР-1 він покращує ріст. У дорослих з ожирінням і цукровим діабетом 2 типу він дав задовільний контроль цукру приблизно в половини, але через побічні ефекти лікування припинили всі семеро.

Ефекти

Набір м’язової масиВитривалість

Доказовість: Зареєстрований препарат — вивчений на людях для свого медичного застосування

Можливі побічні ефекти

З речовиною крайнього ризику деякі з них можуть загрожувати життю або бути незворотними; жодна доза, аналіз чи рання ознака не робить її безпечною. Нижче — як виглядає кожен ризик; тривожні ознаки, за яких потрібна термінова допомога, наведено в блоці 04.

9 можливих побічних ефектів

рівень · як часто повідомляють
Високий
Небезпечно низький рівень цукру в крові
У дослідженнях у 42% дітей, які отримували препарат, був низький цукор крові, у частини — із судомами або втратою свідомості. Тяжке падіння цукру може призвести до смерті. Жоден захід не робить застосування безпечним.
Як помітити: Тремтіння, пітливість, раптовий голод, сплутаність свідомості.
часто
Підвищений
Ризик неякісного продукту з чорного ринку (підробки, забруднення)
Справжність, активність і стерильність «ІФР-1», що продається для спорту поза аптеками, не перевірені.
Як помітити: Неочікувані ефекти, біль або інфекція, ефект сильніший чи слабший, ніж очікувалося.
часто
Підвищений
Аномальний ріст тканин (теоретичний ризик раку)
Протипоказаний за наявного або перенесеного онкологічного захворювання; у дітей, які отримували препарат, повідомляли про випадки раку, частіше на дозах, що підвищували ІФР-1 понад норму. Тривалий надлишок може спричинити зміни, подібні до акромегалії.
Як помітити: Прямих ознак немає — головне не підживлювати вже наявні утворення.
можливо
Підвищений
Зміни зору
Підвищення внутрішньочерепного тиску (головний біль, блювання, набряк дисків зорових нервів, зміни зору) виникло в 3 із 71 дитини в дослідженнях.
Як помітити: Розмитий зір, кольоровий відтінок зору, погіршення зору вночі.
рідко
Помірний
Затримка води / набряклість
У дорослих із цукровим діабетом 2 типу він спричиняв набряки обличчя й кистей і деяке збільшення ваги.
Як помітити: Набрякле обличчя й щиколотки, «м’якший» вигляд, швидкі стрибки ваги.
можливо
Помірний
Біль у суглобах і м’язах
Болючість щелепи, біль у суглобах і м’язах були серед ефектів, через які в дорослих припиняли лікування.
Як помітити: Ниючі або скуті суглоби, біль у м’язах.
можливо
Помірний
Прискорене серцебиття / аритмія
У дорослих на високих дозах повідомляли про прискорене серцебиття, припливи й падіння артеріального тиску під час вставання.
Як помітити: Прискорене серцебиття, «завмирання» серця, тремтіння рук.
можливо
Помірний
Біль у місці ін’єкції, інфекція, масляний кашель
Місцеві реакції та жирові ущільнення (ліпогіпертрофія) в місцях ін’єкцій. Повідомляли про серйозні алергічні реакції, зокрема анафілаксію.
Як помітити: Болючість, ущільнення; короткий напад кашлю одразу після ін’єкції.
можливо
Помірний
Невідома довгострокова безпека (мало даних щодо людей)
Довгострокова безпека для здорових дорослих невідома; дослідження на спортсменах і на дорослих із діабетом тривали лише кілька тижнів.
Як помітити: Помітити нічого не можна — ризик полягає в тому, що ще невідомо.
можливо

Як знизити ризики

Крайній ризик

Крайній ризик. Жоден захід не робить застосування цієї речовини в спортивних цілях безпечним: можливі тяжкі, зокрема небезпечні для життя, наслідки. Єдиний надійний спосіб уникнути цих ризиків — не застосовувати її.

Якщо лікар призначив вам цей препарат для лікування, не припиняйте приймати його самостійно — обговоріть це з лікарем.

Тривожні ознаки, за яких потрібна термінова допомога, наведено в блоці 04.

Медогляди та аналізи крові

Для речовини крайнього ризику графіка аналізів немає.

Жоден графік аналізів не робить цю речовину безпечною, тому плану аналізів тут немає. Якщо її вже прийнято, стежте за тривожними ознаками на цій сторінці та зверніться до лікаря — скажіть йому, що саме було прийнято.

Негайно зверніться по медичну допомогу, якщо

  • Тремтіння, холодний піт, раптовий голод, сплутаність свідомості — негайно швидкі вуглеводи; сильна сонливість, неможливість ковтати або втрата свідомості — нічого не давати в рот, викликати швидку допомогу, ввести глюкагон, якщо його призначено. Нічна пітливість або кошмари можуть означати падіння цукру уві сні.
  • Раптова втрата або розмитість зору, спалахи, «завіса» перед очима — терміново зверніться по медичну допомогу.
  • Нове ущільнення (зокрема на шиї), утруднене ковтання або стійка захриплість, незрозуміла втрата ваги, кров у калі чи сечі — без зволікань зверніться до лікаря.
  • Швидке або нерегулярне серцебиття, яке не вщухає в спокої, запаморочення, непритомність, біль у грудях — викликайте швидку допомогу.
  • Швидке збільшення ваги із задишкою або набряк однієї ноги — без зволікань до лікаря.
  • Гаряче, червоне, набрякле або гнійне місце ін’єкції з підвищенням температури — ознаки абсцесу; зверніться до лікаря.

У разі невідкладного стану телефонуйте за місцевим номером екстреної допомоги.

Для жінок

Не має андрогенної дії; низький цукор крові та інші ефекти стосуються жінок так само, як і чоловіків. Даних щодо людей під час вагітності чи грудного вигодовування немає.

Міф і факт

Міф

«Аптечний ІФР-1 безпосередньо нарощує м’язи без недоліків гормону росту.»

Факт

У рандомізованому дослідженні за участі спортсменів-аматорів 28 днів прийому комплексу ІФР-1 не змінили ні безжирової, ні жирової маси, а низький цукор крові в дослідженнях препарату був у 42% дітей, які його отримували.

Поєднання

Небезпечне поєднанняІнсулін з іншою речовиною, що знижує цукор

Кожна з цих речовин знижує цукор крові по-своєму, тому разом з інсуліном гіпоглікемія стає глибшою, триває довше й гірше піддається прогнозу. Сплутаність свідомості, пітливість або сонливість — це невідкладний стан; тяжка гіпоглікемія може вбити.

Інсулін (ультракороткої та короткої дії)ІФР-1 LR3МетформінСемаглутидТирзепатидРетатрутид (досліджуваний потрійний агоніст)БерберинАльфа-ліпоєва кислотаЛіраглутидКагрилінтид (досліджуваний аналог аміліну)DES(1-3) ІФР-1
Небезпечне поєднанняІФР-1 LR3 з іншою речовиною, що знижує цукор

ІФР-1 LR3 діє як інсулін тривалої дії. Інші речовини, що знижують цукор, додаються до його дії, тож гіпоглікемія стає глибшою й триває довше; сплутаність свідомості, пітливість або сонливість — це невідкладний стан.

ІФР-1 LR3МетформінСемаглутидТирзепатидРетатрутид (досліджуваний потрійний агоніст)БерберинАльфа-ліпоєва кислотаЛіраглутидКагрилінтид (досліджуваний аналог аміліну)DES(1-3) ІФР-1
Небезпечне поєднанняБета-блокатор приховує тривожні ознаки низького цукру

Прискорений пульс і тремтіння — ранній сигнал тривоги організму про низький цукор крові. Небіволол приглушує їх, тож небезпечна гіпоглікемія може залишитися непоміченою, доки не проявиться сплутаністю свідомості чи непритомністю.

НебівололІнсулін (ультракороткої та короткої дії)ІФР-1 LR3DES(1-3) ІФР-1
ОбережноГлюкокортикоїд з інсуліном, ІФР-1 або препаратом ГПП-1

Глюкокортикоїди підвищують цукор крові — після депо-ін’єкції часто на кілька днів — і діють проти інсуліну, ІФР-1 та препаратів ГПП-1. Поки діє глюкокортикоїд, цукор може бути високим, а потім, коли його дія минає, а цукрознижувальний препарат і далі діє, — падати. Ці коливання показують лише вимірювання глюкози.

Інсулін (ультракороткої та короткої дії)ІФР-1 LR3DES(1-3) ІФР-1СемаглутидТирзепатидРетатрутид (досліджуваний потрійний агоніст)Ліраглутид
Небезпечне поєднанняБета-блокатор приховує тривожні ознаки низького цукру

Прискорений пульс — один із ранніх сигналів тривоги, якими організм реагує на низький цукор крові. Бісопролол і карведилол притлумлюють його, тож небезпечне падіння цукру може залишитися непоміченим, доки не проявиться сплутаністю свідомості або непритомністю. Карведилол, який блокує також β2-рецептори, може, крім того, зробити падіння цукру глибшим, а відновлення після нього — повільнішим.

Інсулін (ультракороткої та короткої дії)ІФР-1 LR3DES(1-3) ІФР-1
Небезпечне поєднанняМекасермін із DES(1-3) ІФР-1

Обидва — форми ІФР-1, і обидва знижують цукор крові майже як інсулін, тож разом падіння цукру глибші й тривають довше. Сплутаність свідомості, пітливість або сонливість — невідкладний стан; тяжке падіння цукру може призвести до смерті.

DES(1-3) ІФР-1