美卡舍明(重组IGF-1,Increlex)

Mecasermin (recombinant IGF-1, Increlex) · rhIGF-1、rhIGF-I、Recombinant human IGF-1、Mecasermin rinfabate、Iplex、Somazon

剂型:美卡舍明(Increlex)是单纯的IGF-1;mecasermin rinfabate是与其载体蛋白IGFBP-3结合的IGF-1,也就是在业余运动员中试验的那种形式。

生长激素及促分泌剂仅凭处方WADA S2 · 禁用证据:已获批药物极高风险

重组人IGF-1,一种处方药。它传递生长激素经由IGF-1发出的生长信号,同时具有类似胰岛素的作用,因此会降低血糖。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

医疗用途:严重原发性IGF-1缺乏儿童的生长障碍。在体育运动中:作为“IGF-1”用于促进肌肉生长和恢复;在一项针对业余运动员的4周试验中,它没有改变瘦体重或脂肪量。

人们期望的效果与研究结果

用于促进肌肉生长、恢复和减脂。在一项针对56名业余运动员的安慰剂对照试验中,使用与IGFBP-3结合的IGF-1 28天后,瘦体重和脂肪量均无变化,而最大摄氧量(VO2max)提高了约7%。在严重IGF-1缺乏的儿童中,它可改善生长。在患有2型糖尿病的肥胖成人中,约一半人的血糖控制尚可,但7人全部因副作用而停止治疗。

效果

肌肉增长耐力

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

可能的副作用

对于极高风险物质,其中一些副作用可能危及生命或造成永久损害;任何剂量、化验或早期征兆都无法使其变得安全。以下是每种风险的表现;需要紧急救助的征兆见第04部分。

9种可能的副作用

等级 · 报道频率
高
危险的低血糖
在试验中,42%的受治疗儿童出现低血糖,部分伴有抽搐或意识丧失。严重低血糖可能致命。任何措施都无法使其使用变得安全。
如何察觉:发抖、出汗、突然饥饿、意识模糊。
常见
较高
黑市产品质量风险(假货、污染)
在药店以外为运动用途出售的“IGF-1”,其真伪、效力和无菌性都未经核实。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
较高
组织异常生长(理论上的癌症风险)
正患癌症或有癌症病史者禁用;接受治疗的儿童中有癌症报告,在使IGF-1高于正常水平的剂量下更常见。长期过量可能引起肢端肥大症样改变。
如何察觉:没有直接征兆——关键在于不要助长已有的肿物。
可能
较高
视力改变
在试验中,71名儿童中有3名出现颅内压升高(头痛、呕吐、视乳头水肿、视力改变)。
如何察觉:视物模糊、视物带色、夜间视力差。
罕见
中等
水潴留 / 浮肿
在2型糖尿病成人中,它引起了面部和手部肿胀以及一定程度的体重增加。
如何察觉:面部和脚踝浮肿,外观显得松软,体重快速波动。
可能
中等
关节与肌肉疼痛
下颌压痛以及关节和肌肉酸痛,是导致成人停止治疗的副作用之一。
如何察觉:关节酸痛或僵硬、肌肉酸痛。
可能
中等
心率过快 / 心律失常
据报道,使用高剂量的成人出现过心率加快、潮红以及站立时血压下降。
如何察觉:心跳加快、漏跳感、手抖。
可能
中等
注射部位疼痛、感染、油性咳嗽
注射部位出现局部反应和脂肪硬结(脂肪增生)。有严重过敏反应(包括过敏性休克)的报道。
如何察觉:酸痛、硬块;注射后立即出现短暂的咳嗽发作。
可能
中等
长期安全性未知(人体数据很少)
健康成人的长期安全性尚不清楚;在运动员和糖尿病成人中的试验都只持续了几周。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
可能

如何降低风险

极高风险

极高风险。任何措施都无法使出于运动目的使用该物质变得安全:可能导致严重后果,包括危及生命的后果。可靠避免这些风险的唯一方法是不使用它。

如果这种药物是医生为治疗您而开具的,请勿自行停药——请与您的医生商量。

需要紧急救助的警示征兆列在第04部分。

体检与验血

极高风险物质没有检查计划。

任何检查计划都无法使这种物质变得安全,因此这里没有化验计划。如果已经使用过,请留意本页列出的紧急警示征兆,并就医——如实告诉医生具体使用了什么。

出现以下情况请立即就医

  • 发抖、出冷汗、突然饥饿、意识模糊——立即摄入速效糖;如非常嗜睡、无法吞咽或失去意识——不要经口给予任何东西,拨打急救电话,如医生开过胰高血糖素则使用。夜间盗汗或做噩梦可能提示睡眠中发生低血糖。
  • 突然视力丧失或模糊、眼前闪光、视野被幕布般遮挡——请立即就医。
  • 新出现的肿块(包括颈部)、吞咽困难或持续声音嘶哑、不明原因的体重下降、便血或尿血——请尽快就医。
  • 心跳过快或不规则、休息后仍不缓解,头晕、晕厥、胸痛——请拨打急救电话。
  • 体重迅速增加伴气促,或一侧腿部肿胀——请尽快就医。
  • 注射部位发热、发红、肿胀或有脓,并伴发烧——这是脓肿的征兆;请就医。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

没有雄激素作用;低血糖和其他作用在女性中与男性相同。没有妊娠期或哺乳期的人体数据。

误区与事实

误区

“药店买的IGF-1能直接增肌,而且没有生长激素的缺点。”

事实

在一项针对业余运动员的随机试验中,使用IGF-1复合物28天并未改变瘦体重或脂肪量;而在该药的试验中,42%的受治疗儿童出现了低血糖。

联用

危险联用胰岛素与其他降糖物质联用

这些物质各自以不同方式降低血糖,因此与胰岛素合用时,低血糖会更严重、持续更久,也更难预测。出现意识模糊、出汗或嗜睡属于紧急情况;严重低血糖可能致命。

胰岛素(速效和短效)IGF-1 LR3二甲双胍司美格鲁肽替尔泊肽瑞他鲁肽(研究中的三重激动剂)小檗碱α-硫辛酸利拉鲁肽卡格列肽(研究中的胰淀素类似物)DES(1-3) IGF-1
危险联用IGF-1 LR3与其他降糖物质联用

IGF-1 LR3的作用类似长效胰岛素。其他降糖物质会叠加其作用,使低血糖更严重、持续更久;出现意识模糊、出汗或嗜睡属于紧急情况。

IGF-1 LR3二甲双胍司美格鲁肽替尔泊肽瑞他鲁肽(研究中的三重激动剂)小檗碱α-硫辛酸利拉鲁肽卡格列肽(研究中的胰淀素类似物)DES(1-3) IGF-1
危险联用β受体阻滞剂掩盖低血糖的警示征兆

心跳加快和发抖是身体对低血糖的早期警报。奈必洛尔会减弱这些信号,因此危险的低血糖可能不被察觉,直到出现意识模糊或晕厥。

奈必洛尔胰岛素(速效和短效)IGF-1 LR3DES(1-3) IGF-1
注意糖皮质激素与胰岛素、IGF-1或GLP-1类药物联用

糖皮质激素会升高血糖——长效注射后常持续数天——并对抗胰岛素、IGF-1和GLP-1类药物的作用。在糖皮质激素起效期间,血糖可能偏高;而当其作用消退、降糖药仍在起作用时,血糖又可能下降。只有血糖检测才能发现这些波动。

胰岛素(速效和短效)IGF-1 LR3DES(1-3) IGF-1司美格鲁肽替尔泊肽瑞他鲁肽(研究中的三重激动剂)利拉鲁肽
危险联用β受体阻滞剂掩盖低血糖的警示征兆

心跳加快是身体对低血糖的早期警报之一。比索洛尔和卡维地洛会减弱这一信号,因此危险的低血糖可能不被察觉,直到出现意识模糊或晕厥。卡维地洛同时阻断β2受体,还可能使低血糖程度更深、恢复更慢。

胰岛素(速效和短效)IGF-1 LR3DES(1-3) IGF-1
危险联用美卡舍明与DES(1-3) IGF-1联用

两者都是IGF-1的不同形式,降低血糖的作用都与胰岛素十分相似,因此合用时低血糖更严重、持续更久。出现意识模糊、出汗或嗜睡属于紧急情况;严重低血糖可能致命。

DES(1-3) IGF-1