メカセルミン（遺伝子組換えIGF-1、Increlex）
Mecasermin (recombinant IGF-1, Increlex) · rhIGF-1、rhIGF-I、Recombinant human IGF-1、Mecasermin rinfabate、Iplex、Somazon
剤形：メカセルミン（Increlex）はIGF-1単独の製剤です。メカセルミン リンファベートは、IGF-1を運搬たんぱく質IGFBP-3と結合させたもので、市民アスリートで試験されたのはこの形です。
遺伝子組換えヒトIGF-1で、処方薬です。GHがIGF-1を介して送る成長シグナルを伝え、インスリンのようにも作用するため、血糖を下げます。
法的ステータス：子どものまれな成長障害に対する処方薬です。WADAはIGF-1とそのアナログを禁止しています。規則は国によって異なります。
得られる効果
何のために使われるのか、情報源が何を報告しているのか。効果の強さは文献に基づく一般的な分類です：軽度、明確、強い。
用途
医療では、重度の原発性IGF-1欠乏症の子どもの成長障害に使われます。スポーツでは、筋肉の増加と回復のために「IGF-1」として使われますが、市民アスリートでの4週間の試験では、除脂肪量と脂肪量は変化しませんでした。
求められる効果と研究が示すこと
筋肉の増加、回復、脂肪減少のために使われます。市民アスリート56人を対象としたプラセボ対照試験では、IGFBP-3と結合したIGF-1を28日間使用しても除脂肪量と脂肪量は変化せず、VO2maxは約7%上昇しました。重度のIGF-1欠乏症の子どもでは成長を改善します。2型糖尿病のある肥満の成人では約半数で血糖コントロールがまずまず改善しましたが、7人全員が副作用のために治療を中止しました。
効果
エビデンス：承認薬 — 医療用途についてヒトで研究済み
起こりうる副作用
極度リスクの物質では、これらの一部が命に関わったり、元に戻らなかったりすることがあります。どんな用量、検査、早期のサインによっても安全にはなりません。以下では各リスクの現れ方を説明します。至急の対応が必要なサインはブロック04にあります。
起こりうる副作用9件
レベル · 報告頻度リスクを下げる方法
極度のリスク。スポーツ目的でのこの物質の使用を安全にする対策はありません：命に関わるものを含む、重い結果が起こる可能性があります。これらのリスクを確実に避ける唯一の方法は、使用しないことです。
この薬が治療のために医師から処方されたものであれば、自己判断で使用を中止しないでください — 医師に相談してください。
至急の対応が必要な警告サインは、ブロック04に記載しています。
診察と血液検査
極度リスクの物質には、検査スケジュールはありません。
次の場合はすぐに受診してください
- 震え、冷や汗、急な空腹感、意識の混乱 — すぐに吸収の速い糖分を；強い眠気、飲み込めない、意識がない — 口からは何も与えず、救急車を呼び、処方されていればグルカゴンを。寝汗や悪夢は睡眠中の低血糖のサインのことがあります。
- 突然の視力低下やかすみ、光が見える、視界にカーテンがかかる — 至急、医療機関を受診してください。
- 新しいしこり（首を含む）、飲み込みにくさや続く声のかすれ、原因不明の体重減少、便や尿に血が混じる — 速やかに受診してください。
- 安静にしても治まらない速い、または不規則な鼓動、めまい、失神、胸の痛み — 救急車を呼んでください。
- 息切れを伴う急な体重増加、または片脚のむくみ — 速やかに受診してください。
- 注射部位が熱をもつ、赤い、腫れている、または膿がたまっていて、発熱がある — 膿瘍のサインです。受診してください。
緊急時は、お住まいの地域の緊急通報番号に電話してください。
女性の場合
アンドロゲン作用はありません。低血糖やその他の作用は、男性と同様に女性にも当てはまります。妊娠中・授乳中のヒトのデータはありません。
俗説と事実
「薬局で扱われる医薬品のIGF-1は、成長ホルモンの欠点なしに筋肉を直接増やす。」
市民アスリートを対象としたランダム化試験では、IGF-1複合体を28日間使用しても除脂肪量と脂肪量は変化しませんでした。一方、この薬の試験では、治療を受けた子どもの42%に低血糖が起きました。
組み合わせ
これらはそれぞれ異なる仕組みで血糖を下げるため、インスリンと併用すると低血糖がより深く、より長く、より予測しにくくなります。錯乱、発汗、眠気は緊急事態です。重い低血糖は命を奪うことがあります。
インスリン（超速効型・速効型）IGF-1 LR3メトホルミンセマグルチドチルゼパチドレタトルチド（開発中のトリプルアゴニスト）ベルベリンα-リポ酸リラグルチドカグリリンチド（開発中のアミリンアナログ）DES(1-3) IGF-1IGF-1 LR3は長時間作用型のインスリンのように働きます。ほかの血糖を下げる物質が作用を上乗せするため、低血糖がより深く、より長く続きます。錯乱、発汗、眠気は緊急事態です。
IGF-1 LR3メトホルミンセマグルチドチルゼパチドレタトルチド（開発中のトリプルアゴニスト）ベルベリンα-リポ酸リラグルチドカグリリンチド（開発中のアミリンアナログ）DES(1-3) IGF-1速い脈とふるえは、低血糖に対する体の早期警報です。ネビボロールはこれらを鈍らせるため、危険な低血糖が錯乱や失神として現れるまで気づかれないことがあります。
ネビボロールインスリン（超速効型・速効型）IGF-1 LR3DES(1-3) IGF-1糖質コルチコイド（グルココルチコイド）は血糖を上げ、持続性注射剤の注射後はそれが数日続くことも多く、インスリン、IGF-1、GLP-1薬の作用に拮抗します。糖質コルチコイドが効いている間は血糖が高くなり、その効果が切れても血糖を下げる薬が効き続けていると、今度は血糖が下がることがあります。こうした変動がわかるのは血糖測定だけです。
インスリン（超速効型・速効型）IGF-1 LR3DES(1-3) IGF-1セマグルチドチルゼパチドレタトルチド（開発中のトリプルアゴニスト）リラグルチド速い脈は、低血糖に対する体の早期警報のひとつです。ビソプロロールとカルベジロールはこれを鈍らせるため、危険な低血糖が錯乱や失神として現れるまで気づかれないことがあります。β2受容体も遮断するカルベジロールは、さらに低血糖を深くし、回復を遅らせることがあります。
インスリン（超速効型・速効型）IGF-1 LR3DES(1-3) IGF-1どちらもIGF-1の一種で、どちらもインスリンとよく似た形で血糖を下げるため、併用すると低血糖がより深く、より長く続きます。錯乱、発汗、眠気は緊急事態です。重い低血糖は命を奪うことがあります。
DES(1-3) IGF-1