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Mecasermina (IGF-1 recombinante, Increlex)

Mecasermin (recombinant IGF-1, Increlex) · rhIGF-1, rhIGF-I, Recombinant human IGF-1, Mecasermin rinfabate, Iplex, Somazon

Formas: A mecasermina (Increlex) é o IGF-1 isolado; a mecasermina rinfabato é o IGF-1 ligado à sua proteína transportadora IGFBP-3, a forma testada em atletas amadores.

Hormônio do crescimento e secretagogosSomente com receitaWADA S2 · proibidoEvidência: medicamento aprovadoRisco extremo

IGF-1 humano recombinante, um medicamento com receita. Transmite o sinal de crescimento que o GH envia por meio do IGF-1 e também age como a insulina, por isso baixa a glicemia.

Situação legal: Medicamento com receita para distúrbios raros do crescimento em crianças; a WADA proíbe o IGF-1 e seus análogos. As regras variam conforme o país.

O que oferece

Para que as pessoas usam e o que as fontes relatam. A intensidade é uma categoria geral da literatura: leve, evidente ou forte.

Finalidade

Uso médico: falha de crescimento em crianças com deficiência primária grave de IGF-1. No esporte: usada como “IGF-1” para crescimento muscular e recuperação; em um estudo de 4 semanas com atletas amadores, não alterou a massa magra nem a massa gorda.

O que as pessoas buscam e o que os estudos mostram

Usada para crescimento muscular, recuperação e perda de gordura. Em um estudo controlado por placebo com 56 atletas amadores, 28 dias de IGF-1 ligado à IGFBP-3 não alteraram a massa magra nem a massa gorda, enquanto o VO2máx subiu cerca de 7%. Em crianças com deficiência grave de IGF-1, melhora o crescimento. Em adultos com obesidade e diabetes tipo 2, proporcionou controle razoável da glicemia em cerca de metade, mas os efeitos colaterais levaram à interrupção do tratamento em todos os sete.

Efeitos

Ganho muscularResistência

Evidência: Medicamento aprovado — estudado em humanos para seu uso médico

Possíveis efeitos colaterais

Com uma substância de risco extremo, alguns destes efeitos podem ameaçar a vida ou ser permanentes; nenhuma dose, exame ou sinal precoce torna o uso seguro. Abaixo — como cada risco se manifesta; os sinais que exigem ajuda urgente estão no bloco 04.

9 possíveis efeitos colaterais

nível · com que frequência é relatado
Alto
Glicemia perigosamente baixa
Nos estudos, 42% das crianças tratadas tiveram glicemia baixa, algumas com convulsões ou perda de consciência. Hipoglicemias graves podem matar. Nenhuma medida torna o uso seguro.
Como perceber: Tremores, suor, fome repentina, confusão.
comum
Elevado
Risco de qualidade no mercado clandestino (falsificações, contaminação)
O “IGF-1” vendido para o esporte fora das farmácias tem identidade, potência e esterilidade não verificadas.
Como perceber: Efeitos inesperados, dor ou infecção, efeito mais forte ou mais fraco que o esperado.
comum
Elevado
Crescimento anormal de tecidos (risco teórico de câncer)
Contraindicada em caso de câncer atual ou passado; foram relatados cânceres em crianças tratadas, com mais frequência em doses que levavam o IGF-1 acima do normal. O excesso prolongado pode causar alterações semelhantes às da acromegalia.
Como perceber: Não há sinais diretos — o importante é não estimular crescimentos que já existem.
possível
Elevado
Alterações na visão
Aumento da pressão dentro do crânio (dor de cabeça, vômitos, inchaço do disco óptico, alterações da visão) ocorreu em 3 de 71 crianças nos estudos.
Como perceber: Visão embaçada, visão com cores alteradas, dificuldade para enxergar à noite.
raro
Moderado
Retenção de líquido / inchaço
Em adultos com diabetes tipo 2, causou inchaço do rosto e das mãos e algum ganho de peso.
Como perceber: Rosto e tornozelos inchados, aparência menos definida, variações rápidas de peso.
possível
Moderado
Dor articular e muscular
Sensibilidade na mandíbula e dores nas articulações e nos músculos estiveram entre os efeitos que levaram à interrupção do tratamento em adultos.
Como perceber: Articulações doloridas ou rígidas, dores musculares.
possível
Moderado
Coração acelerado / arritmia
Coração acelerado, rubor e quedas da pressão arterial ao ficar de pé foram relatados em adultos com doses altas.
Como perceber: Coração disparado, batimentos falhando, mãos trêmulas.
possível
Moderado
Dor no local da injeção, infecção, tosse do óleo
Reações locais e nódulos de gordura (lipo-hipertrofia) nos locais de injeção. Foram relatadas reações alérgicas graves, inclusive anafilaxia.
Como perceber: Dor local, caroços; um breve acesso de tosse logo após a injeção.
possível
Moderado
Segurança a longo prazo desconhecida (poucos dados em humanos)
A segurança de longo prazo em adultos saudáveis é desconhecida; os estudos com atletas e com adultos com diabetes duraram apenas semanas.
Como perceber: Nada a perceber — o risco é justamente o que ainda não se sabe.
possível

Como reduzir os riscos

Risco extremo

Risco extremo. Nenhuma medida torna seguro o uso desta substância para fins esportivos: são possíveis consequências graves, inclusive com risco de morte. A única forma confiável de evitar esses riscos é não usá-la.

Se um médico receitou este medicamento para o seu tratamento, não pare de tomá-lo por conta própria — converse com o seu médico.

Os sinais de alerta que exigem ajuda urgente estão listados no bloco 04.

Check-ups e exames de sangue

Para uma substância de risco extremo não há cronograma de exames.

Nenhum cronograma de exames torna esta substância segura, por isso não há plano de exames aqui. Se ela já tiver sido usada, fique atento aos sinais de alerta urgentes desta página e procure um médico — diga exatamente o que foi usado.

Procure ajuda médica imediatamente se

  • Tremores, suor frio, fome repentina, confusão — açúcar de absorção rápida imediatamente; muita sonolência, incapacidade de engolir ou perda de consciência — nada pela boca, ligue para o serviço de emergência, glucagon se tiver sido prescrito. Suor noturno ou pesadelos podem indicar hipoglicemias durante o sono.
  • Perda ou embaçamento súbito da visão, clarões, uma cortina sobre a visão — procure atendimento urgente.
  • Um caroço novo (inclusive no pescoço), dificuldade para engolir ou rouquidão persistente, perda de peso sem explicação, ou sangue nas fezes ou na urina — procure um médico sem demora.
  • Batimentos acelerados ou irregulares que não se acalmam em repouso, tontura, desmaio, dor no peito — ligue para o serviço de emergência.
  • Ganho de peso rápido com falta de ar, ou inchaço em uma só perna — procure um médico sem demora.
  • Local da injeção quente, vermelho, inchado ou com pus, com febre — sinais de abscesso; procure um médico.

Em uma emergência, ligue para o número de emergência local.

Para mulheres

Não é androgênica; a glicemia baixa e os outros efeitos valem para mulheres como para homens. Não há dados em humanos na gravidez ou na amamentação.

Mito e fato

Mito

“O IGF-1 de farmácia constrói músculo diretamente, sem as desvantagens do hormônio do crescimento.”

Fato

Em um estudo randomizado com atletas amadores, 28 dias de um complexo de IGF-1 não alteraram a massa magra nem a massa gorda, enquanto a glicemia baixa afetou 42% das crianças tratadas nos estudos do medicamento.

Combinações

Combinação perigosaInsulina com outra substância que baixa o açúcar no sangue

Cada uma dessas substâncias baixa o açúcar no sangue à sua maneira, então, com insulina, as hipoglicemias ficam mais profundas, duram mais e são mais difíceis de prever. Confusão, suor ou sonolência são uma emergência; uma hipoglicemia grave pode matar.

Insulina (de ação ultrarrápida e rápida)IGF-1 LR3MetforminaSemaglutidaTirzepatidaRetatrutida (agonista triplo em investigação)BerberinaÁcido alfa-lipoicoLiraglutidaCagrilintida (análogo da amilina em investigação)DES(1-3) IGF-1
Combinação perigosaIGF-1 LR3 com outra substância que baixa o açúcar no sangue

O IGF-1 LR3 age como uma insulina de longa duração. Outras substâncias que baixam o açúcar no sangue somam-se a ele, então as hipoglicemias ficam mais profundas e duram mais; confusão, suor ou sonolência são uma emergência.

IGF-1 LR3MetforminaSemaglutidaTirzepatidaRetatrutida (agonista triplo em investigação)BerberinaÁcido alfa-lipoicoLiraglutidaCagrilintida (análogo da amilina em investigação)DES(1-3) IGF-1
Combinação perigosaUm betabloqueador esconde os sinais de alerta do açúcar baixo

O pulso acelerado e o tremor são o alarme precoce do corpo para o açúcar baixo no sangue. O nebivolol os atenua, então uma hipoglicemia perigosa pode passar despercebida até se manifestar como confusão ou desmaio.

NebivololInsulina (de ação ultrarrápida e rápida)IGF-1 LR3DES(1-3) IGF-1
CuidadoGlicocorticoide com insulina, IGF-1 ou um medicamento da classe GLP-1

Os glicocorticoides elevam a glicemia, muitas vezes por dias após uma injeção de depósito, e agem contra a insulina, o IGF-1 e os medicamentos da classe GLP-1. A glicemia pode ficar alta enquanto o glicocorticoide age e depois cair quando o efeito dele passa e o medicamento que baixa o açúcar continua agindo. Só as medições de glicose mostram essas oscilações.

Insulina (de ação ultrarrápida e rápida)IGF-1 LR3DES(1-3) IGF-1SemaglutidaTirzepatidaRetatrutida (agonista triplo em investigação)Liraglutida
Combinação perigosaUm betabloqueador esconde os sinais de alerta da glicemia baixa

O pulso acelerado é um dos primeiros alarmes do corpo para a glicemia baixa. O bisoprolol e o carvedilol o atenuam, então uma queda perigosa pode passar despercebida até se manifestar como confusão ou desmaio. O carvedilol, que também bloqueia os receptores beta-2, pode, além disso, tornar a hipoglicemia mais profunda e a recuperação dela mais lenta.

Insulina (de ação ultrarrápida e rápida)IGF-1 LR3DES(1-3) IGF-1
Combinação perigosaMecasermina com DES(1-3) IGF-1

Ambos são formas de IGF-1 e ambos baixam o açúcar no sangue de forma muito parecida com a insulina, então, juntos, as hipoglicemias ficam mais profundas e duram mais. Confusão, suor ou sonolência são uma emergência; uma hipoglicemia grave pode matar.

DES(1-3) IGF-1

Fontes

DailyMed: INCRELEX (mecasermin, recombinant IGF-1) prescribing information (abre em nova aba)Guha N et al., J Clin Endocrinol Metab 2015: rhIGF-I/rhIGFBP-3 for 28 days in recreational athletes — no change in body composition, VO2max up about 7% (abre em nova aba)Jabri N et al., Diabetes 1994: adverse effects of recombinant human IGF-I in obese insulin-resistant type 2 diabetic patients (abre em nova aba)