Мекасермин (рекомбинантный ИФР-1, Инкрелекс)

Mecasermin (recombinant IGF-1, Increlex) · Mecasermin IGF-1 ИФР-1, Мекасермин ринфабат, rhIGF-1, rhIGF-I, Recombinant human IGF-1, Mecasermin rinfabate, Iplex, Somazon

Формы: Мекасермин (Инкрелекс) — ИФР-1 в чистом виде; мекасермин ринфабат — ИФР-1 в комплексе с белком-переносчиком IGFBP-3, именно его испытывали у спортсменов-любителей.

Гормон роста и секретагогиТолько по рецептуWADA S2 · запрещёнДоказательность: зарегистрированный препаратКрайний риск

Рекомбинантный ИФР-1 человека, рецептурный препарат. Передаёт ростовой сигнал, который СТГ подаёт через ИФР-1, и действует подобно инсулину — снижает сахар крови.

Что даёт

Ради чего применяют и что сообщают источники. Сила эффекта — общая категория по данным литературы: слабо, заметно или сильно.

Назначение

В медицине: задержка роста у детей с тяжёлым первичным дефицитом ИФР-1. В спорте — применяют как «ИФР-1» ради роста мышц и восстановления; в 4-недельном исследовании у спортсменов-любителей безжировая и жировая масса не изменились.

Чего ждут и что показывают исследования

Применяют ради роста мышц, восстановления и жиросжигания. В плацебо-контролируемом исследовании у 56 спортсменов-любителей ИФР-1 с IGFBP-3 за 28 дней не изменил безжировую и жировую массу, а МПК выросло примерно на 7%. У детей с тяжёлым дефицитом ИФР-1 ускоряет рост. У взрослых с ожирением и диабетом 2 типа сахар был под контролем примерно у половины, но из-за побочных эффектов лечение прекратили все семеро.

Эффекты

Набор мышечной массыВыносливость

Доказательность: Зарегистрированный препарат — изучен на людях для своего медицинского применения

Возможные побочные эффекты

С веществом крайнего риска часть этих эффектов может угрожать жизни или быть необратимой; никакая доза, анализ или ранний признак не делают его безопасным. Ниже — как проявляется каждый риск; признаки, при которых нужна срочная помощь, — в блоке 04.

9 возможных побочных эффектов

уровень · как часто описывают
Высокий
Гипогликемия
В исследованиях гипогликемия была у 42% детей, у части — с судорогами и потерей сознания. Тяжёлая гипогликемия может убить. Никакие меры не делают приём безопасным.
Как заметить: Дрожь, потливость, резкий голод, спутанность.
часто
Повышенный
Сомнительное качество: чёрный рынок, подделки, загрязнение
«ИФР-1», который продают для спорта вне аптек, имеет непроверенные подлинность, активность и стерильность.
Как заметить: Неожиданные эффекты, боль или воспаление, эффект сильнее или слабее ожидаемого.
часто
Повышенный
Стимуляция роста тканей (теоретический онкориск)
Противопоказан при раке, в том числе в анамнезе; у детей на препарате описаны злокачественные опухоли, чаще при ИФР-1 выше нормы. Длительный избыток может вызвать акромегалоидные изменения.
Как заметить: Прямых признаков нет — важно не «подстёгивать» уже существующие образования.
возможно
Повышенный
Нарушения зрения
Внутричерепная гипертензия (головная боль, рвота, отёк дисков зрительных нервов, нарушения зрения) возникла у 3 из 71 ребёнка в исследованиях.
Как заметить: Размытость, цветной оттенок, плохое зрение в сумерках.
редко
Умеренный
Задержка воды / отёки
У взрослых с диабетом 2 типа вызывал отёки лица и кистей и небольшую прибавку веса.
Как заметить: Отёчность лица и лодыжек, «мягкий» вид, резкие скачки веса.
возможно
Умеренный
Боли в суставах и мышцах
Боли в челюсти, суставах и мышцах — среди эффектов, из-за которых лечение взрослых прекращали.
Как заметить: Ноющая боль и скованность в суставах, боль в мышцах.
возможно
Умеренный
Тахикардия / аритмия
У взрослых на высоких дозах описаны учащённое сердцебиение, приливы и падение давления при вставании.
Как заметить: Учащённое сердцебиение, «перебои», дрожь в руках.
возможно
Умеренный
Место инъекции: боль, инфекция, масляный кашель
Местные реакции и жировые уплотнения (липогипертрофия) в местах инъекций. Описаны тяжёлые аллергические реакции, включая анафилаксию.
Как заметить: Болезненность, уплотнения; короткий приступ кашля сразу после инъекции.
возможно
Умеренный
Неизвестная долгосрочная безопасность
Долгосрочная безопасность у здоровых взрослых неизвестна; исследования у спортсменов и взрослых с диабетом длились лишь недели.
Как заметить: Заметить нечего — риск в том, что пока неизвестно.
возможно

Как снизить риски

Крайний риск

Крайне высокий риск. Нет мер, которые делают применение этого вещества в спортивных целях безопасным: возможны тяжёлые, в том числе опасные для жизни последствия. Надёжно избежать этих рисков можно, только отказавшись от него.

Если это лекарство назначил вам врач для лечения, не прекращайте приём самостоятельно — обсудите это с врачом.

Признаки, при которых нужна срочная помощь, — в блоке 04.

Медосмотры и анализы крови

Для вещества крайнего риска графика анализов нет.

Никакой график анализов не делает это вещество безопасным, поэтому плана анализов здесь нет. Если оно уже принято — следите за тревожными признаками, перечисленными на этой странице, и обратитесь к врачу; скажите ему, что именно было принято.

Сразу к врачу, если

  • Дрожь, холодный пот, резкий голод, спутанность — сразу быстрые углеводы; сильная сонливость, невозможность глотать, потеря сознания — ничего не давать в рот, вызвать скорую, ввести глюкагон, если назначен. Ночная потливость и кошмары — возможная гипогликемия во сне.
  • Внезапная потеря или размытость зрения, вспышки, «пелена» — срочно к врачу.
  • Новое уплотнение (в том числе на шее), трудности при глотании или стойкая осиплость, необъяснимое похудение, кровь в стуле или моче — без промедления к врачу.
  • Сильное сердцебиение или перебои, которые не проходят в покое, головокружение, обморок, боль в груди — вызывайте скорую.
  • Быстрая прибавка веса с одышкой или отёк одной ноги — без промедления к врачу.
  • Горячее, красное, отёчное место укола, гнойное отделяемое или повышение температуры — признаки абсцесса; к врачу.

В экстренной ситуации звоните по местному номеру экстренной помощи.

Женщинам

Андрогенным действием не обладает; гипогликемия и другие эффекты у женщин те же, что у мужчин. Данных о применении при беременности и грудном вскармливании нет.

Миф и факт

Миф

«Аптечный ИФР-1 напрямую наращивает мышцы без минусов гормона роста.»

Факт

В рандомизированном исследовании у спортсменов-любителей 28 дней комплекса ИФР-1 не изменили ни безжировую, ни жировую массу, а гипогликемия в исследованиях препарата была у 42% детей.

Сочетания

Опасное сочетаниеИнсулин и другое средство, снижающее сахар

Каждое из этих средств снижает сахар по-своему, поэтому вместе с инсулином гипогликемия глубже, дольше и непредсказуемее. Спутанность, потливость или сонливость — повод для экстренной помощи; тяжёлая гипогликемия может убить.

Инсулин (ультракороткий и короткий)ИФР-1 LR3МетформинСемаглутидТирзепатидРетатрутид (исследуемый тройной агонист)БерберинАльфа-липоевая кислотаЛираглутидКагрилинтид (исследуемый аналог амилина)ИФР-1 DES(1–3)
Опасное сочетаниеИФР-1 LR3 и другое средство, снижающее сахар

ИФР-1 LR3 действует как инсулин длительного действия. Другие средства, снижающие сахар, усиливают его действие: гипогликемия глубже и дольше. Спутанность, потливость или сонливость — повод для экстренной помощи.

ИФР-1 LR3МетформинСемаглутидТирзепатидРетатрутид (исследуемый тройной агонист)БерберинАльфа-липоевая кислотаЛираглутидКагрилинтид (исследуемый аналог амилина)ИФР-1 DES(1–3)
Опасное сочетаниеβ-блокатор скрывает признаки гипогликемии

Сердцебиение и дрожь — ранние сигналы низкого сахара. Небиволол приглушает их, поэтому опасное падение сахара может остаться незамеченным, пока не проявится спутанностью или потерей сознания.

НебивололИнсулин (ультракороткий и короткий)ИФР-1 LR3ИФР-1 DES(1–3)
ОсторожноГлюкокортикоид с инсулином, ИФР-1 или препаратом ГПП-1

Глюкокортикоиды повышают сахар крови, после депо-инъекции нередко на несколько дней, и противодействуют инсулину, ИФР-1 и препаратам ГПП-1. Пока действует глюкокортикоид, сахар может быть высоким, а когда его действие проходит, а сахароснижающее средство продолжает работать, — падать. Эти колебания видны только по измерениям глюкозы.

Инсулин (ультракороткий и короткий)ИФР-1 LR3ИФР-1 DES(1–3)СемаглутидТирзепатидРетатрутид (исследуемый тройной агонист)Лираглутид
Опасное сочетаниеβ-блокатор скрывает признаки гипогликемии

Учащённое сердцебиение — один из ранних сигналов низкого сахара. Бисопролол и карведилол приглушают его, поэтому опасное падение сахара может остаться незамеченным, пока не проявится спутанностью или потерей сознания. Карведилол, который блокирует и β2-рецепторы, может к тому же сделать гипогликемию глубже и затянуть выход из неё.

Инсулин (ультракороткий и короткий)ИФР-1 LR3ИФР-1 DES(1–3)
Опасное сочетаниеМекасермин и DES(1-3) ИФР-1

Оба — формы ИФР-1, и оба снижают сахар крови почти как инсулин, поэтому вместе гипогликемия глубже и дольше. Спутанность, потливость или сонливость — повод для экстренной помощи; тяжёлая гипогликемия может убить.

ИФР-1 DES(1–3)