氯司替勃

Clostebol · Clostebol acetate、4-chlorotestosterone、Trofodermin、Steranabol、Megagrisevit

剂型:醋酸酯:在部分国家是非处方的伤口乳膏和喷雾(Trofodermin,含抗生素新霉素);注射剂型(Steranabol)过去曾用于医疗。

注射类固醇管制物质WADA S1.1 · 禁用证据:已获批药物

在4位带有一个氯原子的睾酮(4-氯睾酮)。如今主要因一种非处方伤口乳膏和喷雾而为人所知,也是兴奋剂检测呈阳性的常见原因。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

过去曾以注射方式用于增肌和恢复。其醋酸酯在部分国家(尤其是意大利)无需处方即可购买,剂型为用于擦伤和伤口的乳膏或喷雾(Trofodermin)。WADA 2019年的数据列出28例氯司替勃检出,其中许多被归因于接触这种乳膏。

人们期望的效果与研究结果

尚无对照研究显示它能使人增加肌肉或力量。在1975年一项针对慢性肝炎的对照试验中,氯司替勃(Steranabol)与B族维生素同用,与不治疗相比并无益处。在皮肤上它用于伤口护理,经皮肤吸收的量足以使其在尿液中被检出。

效果

肌肉增长恢复

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

按目标列出的期望效果(据报道)

增肌
使用目的:肌肉增长、恢复
体成分重组
使用目的:肌肉增长
力量
使用目的:恢复、肌肉增长
耐力
使用目的:恢复
恢复与修复
使用目的:恢复

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

10种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
自身睾酮分泌及生育力受抑制
以合成代谢为目的注射使用时,它和其他合成代谢类固醇一样会抑制自身睾酮分泌和精子生成;停用后恢复需要时间。
如何察觉:性欲和精力下降,睾丸缩小;停用后化验显示自身睾酮偏低。
女性:月经改变或停经,性欲和精力下降;生育力降低。
常见
较高
黑市产品质量风险(假货、污染)
注射用氯司替勃已不再是药店产品;如今任何注射剂都来自地下渠道,成分和无菌性都不确定。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
中等
血脂恶化(HDL↓ LDL↑)
没有针对该物质的数据;合成代谢类固醇总体上会降低HDL、升高LDL。只有血脂检查才能发现。
如何察觉:没有症状——只能通过血脂检查发现。
可能
中等
血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险
合成代谢类固醇会升高红细胞压积和凝血倾向,从而可能导致血栓和中风;可通过血常规监测。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面色潮红、热水澡后皮肤瘙痒。
可能
中等
心脏负担加重 / 心肌肥厚
没有针对该物质的数据;多年使用合成代谢类固醇与心脏泵血功能减弱和冠状动脉斑块增多有关,它也会增加这类物质共有的这一风险。
如何察觉:活动时气促、耐力下降、心悸。
可能
男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)
女性注射使用可导致声音变低沉、面部毛发增多和阴蒂增大,这些变化可能是永久性的。
如何察觉:声音嘶哑或变低沉,面部或身体新长毛发,月经改变,阴蒂增大。
可能
低
雄激素性脱发
氯原子会减慢它被5α-还原酶转化的速度,但作为雄激素,它仍可能加速遗传性脱发。
如何察觉:洗澡时掉发增多,鬓角或头顶头发变稀。
可能
低
痤疮、皮肤油腻
与其他雄激素一样,可能出现皮肤油腻和痤疮。
如何察觉:皮肤油腻,背部、肩部和面部出现痘痘。
可能
低
注射部位疼痛、感染、油性咳嗽
注射部位可能出现酸痛;发红、发热或发烧提示感染,需要就医。
如何察觉:酸痛、硬块;注射后立即出现短暂的咳嗽发作。
可能
低
肝脏负担
不是17α-烷基化的;在实验室检测中,它抑制了一种参与胆汁酸代谢的肝酶,但尚无人体肝损伤的记录。
如何察觉:早期通常没有症状;之后可出现疲倦、恶心、瘙痒、尿色深。
罕见

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

10种可能的副作用中,有8种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。所列处方药只能由医生在化验后决定是否使用——它们本身也有副作用。

较高自身睾酮分泌及生育力受抑制

使用前后检查激素水平;如持续偏低,请看内分泌科医生。

措施
定期验血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(7)
  • 定期验血 — LH、FSH和睾酮可显示抑制的程度,以及停用后自身分泌是否已经恢复。
  • 在医生指导下进行 — 评估抑制的程度,并指导停用后的恢复,包括生育力检查。
  • 克罗米芬 — 停用后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;长期使用后,恢复仍可能需要数月。风险:视力改变、情绪波动、罕见血栓。 本身也有副作用。
  • 人绒毛膜促性腺激素(hCG) — 医生可能会考虑用它来保护生育力(在男性中可让睾丸保持工作);它不能让垂体重新启动,因此自身的LH仍需恢复。风险:雌二醇升高、男性乳房发育。 本身也有副作用。
  • 他莫昔芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素检测结果考虑使用;它尚未在类固醇使用后的这一用途中经过检验。风险:血栓、视力改变。 本身也有副作用。 不向女性提供:在女性视图中,它会加重此物质本身已有的某项风险。
  • 卵泡刺激素(促卵泡素、尿促性素) — 如果精液检查结果和FSH持续偏低,生殖科医生可能会考虑在hCG基础上加用它;它不能重启垂体。风险:男性乳房发育、痤疮。 本身也有副作用。
  • 托瑞米芬 — 停用类固醇后,医生可能会根据激素化验结果考虑使用;它在生育力低下的男性中提高了睾酮,但从未在停用类固醇后测试过。风险:QT间期延长、血栓。 本身也有副作用。 不向女性提供:在女性视图中,它会加重此物质本身已有的某项风险。
较高黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

中等血脂恶化(HDL↓ LDL↑)

避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。

措施
定期验血在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素规律的有氧训练
每个选项如何起作用(8)
  • 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
  • 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
  • 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
  • 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
  • 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
  • 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。
中等血液黏稠(红细胞压积)/ 血栓风险

定期查血常规;如红细胞压积持续偏高,由医生决定处理——通常是停用或减少导致升高的物质,有时采用治疗性放血,绝不能通过献血解决。避免脱水:脱水会使血液更加黏稠。

措施
定期验血遵医嘱进行的治疗性放血在医生指导下进行
每个选项如何起作用(3)
  • 定期验血 — 血常规可显示红细胞压积和血红蛋白是否正在升高、接近血栓和中风风险上升的范围。
  • 遵医嘱进行的治疗性放血 — 只能由医生决定,绝不能通过献血进行。可迅速但暂时地降低红细胞压积;反复放血会消耗体内的铁,而能否降低血栓风险尚未得到证实。
  • 在医生指导下进行 — 通过调整您使用的物质,或在有充分理由时进行治疗性放血,来处理血液黏稠问题。
中等心脏负担加重 / 心肌肥厚

规律有氧运动、控制血压;做一次超声心动图作为基线,之后每年复查。

措施
心脏筛查:心电图和超声心动图在医生指导下进行在家监测血压规律的有氧训练
每个选项如何起作用(4)
  • 心脏筛查:心电图和超声心动图 — 超声心动图能及早显示心室壁增厚和泵血功能下降,此时停用合成代谢类固醇并治疗高血压仍可能有帮助。
  • 在医生指导下进行 — 安排心电图和超声心动图检查,并治疗早期的心脏改变。
  • 在家监测血压 — 控制好血压是限制心室壁增厚的主要方法之一。
  • 规律的有氧训练 — 有助于维持心脏和血管功能,但不能逆转类固醇引起的心肌增厚或心功能减弱。
男性低
女性高
女性男性化(常不可逆)

一出现声音变化就停用并就医——及早停用非常关键。

措施
在医生指导下进行
每个选项如何起作用(1)
  • 在医生指导下进行 — 类固醇说明书要求在出现最初的轻微征兆(声音嘶哑、面部毛发、阴蒂增大)时立即停药,以防止永久性改变;检查能及早发现这些征兆,但不能使使用变得安全。

低等级副作用

脱发
酮康唑洗发水、米诺地尔;如有脱发倾向,请尽早看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(1)
  • 米诺地尔(外用) — 可减缓头发变稀并使部分头发重新生长;头皮瘙痒和用药初期的暂时性脱发较常见,也可能出现不想要的面部毛发生长。停用后效果会逐渐消失。
痤疮
温和护肤,训练后清洁皮肤;如范围扩大,请看皮肤科医生。
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(3)
  • 阿达帕林 — 许多使用者的痘痘会减少。用药初期常见发红、脱屑、干燥和刺痛,通常会逐渐缓解;起初痤疮可能看起来更严重。罕见过敏性肿胀。
  • 过氧苯甲酰 — 治疗痤疮的一线选择。用药初期常见干燥、发红和脱皮;会使毛发和织物褪色;罕见严重过敏反应。严重的类固醇痤疮需要看皮肤科医生。
  • 锌 — 试验显示炎性皮损适度减少,效果弱于抗生素;类固醇引起的痤疮由雄激素驱动。
注射部位
无菌操作,绝不与他人共用针头、药瓶或注射笔;注射部位发热、肿胀时请就医。如曾经与他人共用过器具,请检测HIV和乙型、丙型肝炎,并咨询是否需要接种乙肝疫苗。
肝脏
不喝酒,避免其他伤肝因素,限制口服类固醇及其联用,检查肝酶。
措施
戒酒并避免其他肝脏负担因素定期验血
每个选项如何起作用(5)
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间,可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
  • 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担;仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天,GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
  • 腺苷蛋氨酸(SAMe) — 在部分国家用于肝内胆汁淤积,但相关试验规模小、质量低;未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
  • 乙酰半胱氨酸(NAC) — 可恢复谷胱甘肽;已证实对对乙酰氨基酚中毒有效,并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助,但从未在类固醇使用者中进行过检验。
  • TUDCA(牛磺熊去氧胆酸) — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出;在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告,且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
家庭血压记录心脏
心电图心脏
超声心动图(心脏彩超)心脏
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
家庭血压记录心脏
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)胆固醇、雌激素过低
血常规(红细胞压积、血红蛋白)红细胞压积
睾酮(总睾酮、游离睾酮)、LH、FSH、SHBG自身睾酮
精液分析停用后至少3个月再做,之后每3个月复查一次,直至恢复正常自身睾酮
每年
适用于经常或反复使用的情况
心电图心脏
超声心动图(心脏彩超)心脏

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
心内科医生胆固醇、红细胞压积、心脏
内分泌科医生自身睾酮、雌激素过低
妇科医生男性化、自身睾酮 (女性)

居家

  • 在家测血压:每周2~3次,早晨测量,并做好记录

出现以下情况请立即就医

  • 一侧腿部肿胀、疼痛或发红;突然气促或胸痛;突然一侧肢体无力或麻木、说话或视物困难——请立即就医。
  • 胸痛或胸部压迫感、轻微活动即气促、脚踝肿胀、晕厥——请立即就医。
  • 声音变低沉、面部新长毛发、阴蒂增大——请停止使用并就医:这些变化可能成为永久性的。 (女性)

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

一种雄激素:注射使用可导致声音变低沉、面部毛发增多和阴蒂增大,这些变化可能是永久性的。对于需接受兴奋剂检测的运动员(无论男女),接触伴侣或宠物涂过药的皮肤也可能导致检测呈阳性。

误区与事实

误区

“别人皮肤上的伤口药膏不可能让我的兴奋剂检测呈阳性。”

事实

可以:研究和案例显示,与涂药部位短暂接触一次、与涂药的伴侣发生性行为、用喷雾给狗处理伤口之后,以及可能通过被污染的物品,都出现过检测阳性。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

检查联用情况 →

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