阿那曲唑

Anastrozole · Arimidex、Adex

激素调控与恢复仅凭处方WADA S4 · 禁用证据:已获批药物

非甾体芳香化酶抑制剂:阻断睾酮转化为雌二醇。是一种治疗乳腺癌的处方药,运动员用它来控制雌激素。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

获批用于绝经后激素敏感型乳腺癌;在睾酮偏低或不育的男性中属超说明书用药。在体育运动中,用于抑制可芳香化类固醇导致的雌二醇过高(水潴留、男性乳房发育风险)。仅凭处方,须在医生指导下根据高灵敏度雌二醇检测结果使用。

人们期望的效果与研究结果

它能稳定地降低雌二醇;而人们期望的益处则不那么确定。在睾酮偏低的老年男性中,它可将睾酮升至正常范围,但在规模最大的一项为期一年的试验中,体成分和力量并无变化,腰椎骨密度反而下降。在预防或缩小男性乳房发育方面,它并不优于安慰剂。尚未在类固醇使用者中进行研究。

效果

副作用控制

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

4种可能的副作用

等级 · 报道频率
中等
雌激素过低(关节、性欲、情绪、血脂)
用量过多可能使雌二醇过低,表现为关节疼痛、性欲低下和情绪低沉;在老年男性中,使用一年后腰椎骨密度下降。
如何察觉:关节酸痛僵硬、性欲低下、情绪平淡、睡眠差。
可能
中等
关节与肌肉疼痛
在乳腺癌患者中,关节疼痛和僵硬是停用芳香化酶抑制剂的首要原因;在男性中,这常提示雌二醇被压得过低。
如何察觉:关节酸痛或僵硬、肌肉酸痛。
可能
低
血脂恶化(HDL↓ LDL↑)
血脂变化通常较小:在一项男性对照研究中,即使雌二醇非常低,短期内胆固醇也未改变。
如何察觉:没有症状——只能通过血脂检查发现。
可能
低
情绪低落、抑郁、倦怠
雌二醇过低可能导致疲倦、情绪低落和动力下降。
如何察觉:情绪平淡、缺乏动力、疲倦。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

4种可能的副作用中,有4种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。没有任何措施能完全消除风险。

中等雌激素过低(关节、性欲、情绪、血脂)

不要盲目压低雌激素;只能在医生指导下根据验血结果调整。

措施
定期验血
每个选项如何起作用(1)
  • 定期验血 — 化验能避免凭感觉使用芳香化酶抑制剂——这类处方药可能使雌激素过低,损害关节、性欲、情绪和血脂。
中等关节与肌肉疼痛

检查雌二醇(过低会引起关节痛),充分热身,避免过度负荷。

措施
在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 找出关节或肌肉疼痛的原因——芳香化酶抑制剂使雌二醇过低、生长激素引起的肿胀、他汀类药物的肌肉副作用——以便调整治疗。
  • 辅酶Q10 — 可能缓解他汀相关的肌肉疼痛(一项荟萃分析结果为阳性,但总体结果不一);对雌激素过低引起的关节痛无帮助。

低等级副作用

胆固醇
避免同时使用多种口服类固醇;规律有氧运动、可溶性膳食纤维(车前子壳)、减少饱和脂肪和酒精;如LDL/ApoB持续偏高,医生可能会考虑使用他汀类药物。Omega-3只能降低甘油三酯。
措施
定期验血在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素规律的有氧训练
每个选项如何起作用(8)
  • 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
  • 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果,并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯;它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
  • 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降;但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
  • 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析:LDL约降低0.5 mmol/L,甘油三酯约降低0.4 mmol/L;HDL不变。试验大多规模较小;不能替代他汀类药物。
  • 香柠檬(佛手柑)提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低,但证据确定性为低至极低;不能替代他汀类药物。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 能明显降低甘油三酯,但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害;含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
  • 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2~0.3 mmol/L(约5%~10%),在医生开具的他汀类药物基础上同样有效;对HDL无影响。
情绪低落
保持规律作息和社交;如情绪低落持续,请找专业人士谈谈。
措施
在医生指导下进行睡眠卫生
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 情绪问题,尤其是停用类固醇后出现的情绪问题,是可以治疗的;医生可以为您转介心理健康服务。
  • 睡眠卫生 — 良好的睡眠有助于稳定情绪,尤其是在停用类固醇后激素水平偏低的阶段。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低
雌二醇(高灵敏度检测)雌激素过低
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
血脂(HDL、LDL、甘油三酯、ApoB)雌激素过低

哪些医生可以提供帮助

内分泌科医生雌激素过低
运动医学医生关节与肌肉

针对女性

绝经前,卵巢会对芳香化酶抑制剂作出反应、分泌更多激素,因此它对雌激素的影响难以预测;绝经前女性不单独使用此药。

误区与事实

误区

“只要使用类固醇,就“以防万一”服用芳香化酶抑制剂,这是稳妥的做法。”

事实

男性同样需要雌激素。没有医生指导、不验血而自行服用,常常会把雌激素压得过低:关节疼痛、性欲低下、情绪低沉,长期还会导致骨量流失。

联用

目前还没有关于此物质联用的专门说明。组合检查仍会叠加多种物质共有的副作用。

检查联用情况 →

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