依西美坦
Exemestane · Aromasin、Aromasine
甾体芳香化酶抑制剂，可使酶永久失活（“自杀性”抑制剂）。是一种治疗乳腺癌的处方药；其一种代谢物有轻微的雄激素作用。
法律地位：在大多数国家为处方药；在体育运动中任何时候均禁用（WADA S4.1）。
有何作用
人们用它来做什么，以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类：轻微、明显或强烈。
用途
获批用于绝经后激素敏感型乳腺癌。在体育运动中，用于控制可芳香化类固醇带来的雌二醇升高，常被视为“更温和”的选择，但它仍可能把雌激素压得过低。仅凭处方，须在医生指导下监测雌二醇。
人们期望的效果与研究结果
男性数据很少。在一项针对14～26岁健康男性的小型研究中，使用10天后雌二醇下降约三分之一（作用高峰时最多下降62%），睾酮升高约60%，在这段短时间内血脂和IGF-1没有变化。它在男性中的长期影响、对男性乳房发育是否有益，以及与类固醇同时使用的情况，均未经过研究。
效果
证据：已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究
可能的副作用
可能并不等于必然：是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。
5种可能的副作用
等级 · 报道频率等级的含义
等级：文献中的一般分类，而不是您的个人风险
发生频率
- 常见
- 常有报道
- 可能
- 部分人中有报道
- 罕见
- 偶有报道
如何降低风险
5种可能的副作用中，有5种有具体的降低几率的方法：日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。没有任何措施能完全消除风险。
不要盲目压低雌激素；只能在医生指导下根据验血结果调整。
每个选项如何起作用（1）
- 定期验血 — 化验能避免凭感觉使用芳香化酶抑制剂——这类处方药可能使雌激素过低，损害关节、性欲、情绪和血脂。
检查雌二醇（过低会引起关节痛），充分热身，避免过度负荷。
每个选项如何起作用（2）
- 在医生指导下进行 — 找出关节或肌肉疼痛的原因——芳香化酶抑制剂使雌二醇过低、生长激素引起的肿胀、他汀类药物的肌肉副作用——以便调整治疗。
- 辅酶Q10 — 可能缓解他汀相关的肌肉疼痛（一项荟萃分析结果为阳性，但总体结果不一）；对雌激素过低引起的关节痛无帮助。
低等级副作用
每个选项如何起作用（8）
- 定期验血 — 包含ApoB的血脂检查可显示HDL下降和LDL升高的幅度——这些变化您是感觉不到的。
- 在医生指导下进行 — 解读血脂和ApoB结果，并决定是否需要他汀类药物或其他治疗。
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会升高甘油三酯；它带来的HDL小幅上升并不能降低心脏风险。
- 规律的有氧训练 — 可使HDL略有升高、甘油三酯下降；但仅靠它无法抵消类固醇导致的HDL下降。
- 小檗碱 — 安慰剂对照荟萃分析：LDL约降低0.5 mmol/L，甘油三酯约降低0.4 mmol/L；HDL不变。试验大多规模较小；不能替代他汀类药物。
- 香柠檬（佛手柑）提取物 — 小型试验的合并结果显示LDL和甘油三酯降低，但证据确定性为低至极低；不能替代他汀类药物。
- Omega-3（鱼油，EPA/DHA） — 能明显降低甘油三酯，但无法纠正类固醇导致的HDL下降——这是最主要的血脂危害；含DHA的油甚至可能使LDL略有升高。
- 车前子壳纤维 — 可使LDL降低约0.2～0.3 mmol/L（约5%～10%），在医生开具的他汀类药物基础上同样有效；对HDL无影响。
每个选项如何起作用（5）
- 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 在使用口服类固醇和其他肝毒性药物期间，可去除一个重要的额外肝脏负担因素。
- 定期验血 — ALT、AST、GGT和胆红素可在出现症状前显示肝脏负担；仅大重量训练本身就会使AST/ALT升高数天，GGT有助于区分是肌肉还是肝脏的原因。
- 腺苷蛋氨酸（SAMe） — 在部分国家用于肝内胆汁淤积，但相关试验规模小、质量低；未在类固醇使用者中检验过。最重要的是停用口服类固醇。
- 乙酰半胱氨酸（NAC） — 可恢复谷胱甘肽；已证实对对乙酰氨基酚中毒有效，并对其他原因所致的早期急性肝衰竭有帮助，但从未在类固醇使用者中进行过检验。
- TUDCA（牛磺熊去氧胆酸） — 可改善胆汁淤积性疾病中的胆汁排出；在类固醇所致的胆汁淤积中只有病例报告，且重症病例中有失败的情况。最重要的是停用口服类固醇。
每个选项如何起作用（2）
- 在医生指导下进行 — 情绪问题，尤其是停用类固醇后出现的情绪问题，是可以治疗的；医生可以为您转介心理健康服务。
- 睡眠卫生 — 良好的睡眠有助于稳定情绪，尤其是在停用类固醇后激素水平偏低的阶段。
体检与验血
需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。
哪些医生可以提供帮助
针对女性
绝经前，卵巢会对芳香化酶抑制剂作出反应、分泌更多激素，因此它对雌激素的影响难以预测。
误区与事实
“依西美坦是“温和”的芳香化酶抑制剂，所以不会把雌激素压得过低。”
它会使酶永久失活，因此一旦压得过低，要等身体合成新的酶后才能恢复。无论名声是否“温和”，都应由医生和验血结果来决定。
资料来源
按身体系统列出的可能副作用、联用情况、如何降低风险以及需要做哪些化验——免费。
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