Ретатрутид (исследуемый тройной агонист)

Retatrutide (investigational triple agonist) · LY3437943, Triple G, GGG

Инсулин, ГПП-1 и метаболические препаратыНе одобрен для людейWADA S0 · запрещёнДоказательность: мало данных на людях

Исследуемый агонист рецепторов ГИП, ГПП-1 и глюкагона. В испытаниях III фазы — очень большая потеря веса (около 25% в среднем на максимальной дозе в ключевом испытании), но пока нигде не одобрен.

Что даёт

Ради чего применяют и что сообщают источники. Сила эффекта — общая категория по данным литературы: слабо, заметно или сильно.

Назначение

В спорте — для агрессивного жиросжигания и контроля аппетита; вне испытаний доступен только как нелегальный «исследовательский» пептид с серого рынка. Глюкагоновый компонент, как считается, повышает расход энергии; данные о долгосрочной безопасности ещё собираются.

Чего ждут и что показывают исследования

От него ждут максимального снижения жира при меньшем голоде. Во II фазе большинство участников на высоких дозах за год потеряли не менее 15% веса; в подгруппе со стеатозом жир в печени при этих дозах снижался примерно на 80% и у большинства нормализовался, а чувствительность к инсулину улучшалась. Это данные испытаний препарата фармацевтического качества; о содержимом «серых» флаконов они ничего не говорят.

Эффекты

ЖиросжиганиеСнижение аппетита

Доказательность: Мало данных на людях — есть небольшие или короткие исследования на людях

Эффекты под цели — по данным источников

Сушка
Ради этого применяют: жиросжигание, снижение аппетита
Рекомпозиция
Ради этого применяют: жиросжигание
Против цели: потеря мышечной массы
Выносливость
Ради этого применяют: жиросжигание

Возможные побочные эффекты

Возможны — не значит обязательно проявятся: это зависит от доз, длительности, индивидуальной реакции и контроля. Ниже — на что обратить внимание и как заметить заранее.

10 возможных побочных эффектов

уровень · как часто описывают
Повышенный
Сомнительное качество: чёрный рынок, подделки, загрязнение
Легально нигде не продаётся: весь ретатрутид вне испытаний — нерегулируемый порошок неизвестного состава и стерильности.
Как заметить: Неожиданные эффекты, боль или воспаление, эффект сильнее или слабее ожидаемого.
часто
Умеренный
Тошнота, ЖКТ-нарушения, риск панкреатита
Тошнота, рвота, диарея и запор часты и зависят от дозы; панкреатит и проблемы с желчным пузырём — риск всего класса.
Как заметить: Тошнота, тяжесть, запор или диарея.
часто
Умеренный
Потеря мышечной массы
Очень большая потеря веса делает вероятной значительную потерю безжировой массы без силовых тренировок и достаточного белка.
Как заметить: Падают сила и наполненность мышц, несмотря на тренировки.
часто
Умеренный
Нагрузка на почки
Как и у всего класса, потеря жидкости при рвоте или диарее может вызвать острое повреждение почек, особенно на фоне диуретиков.
Как заметить: Обычно без симптомов; позже пенистая моча, отёки.
редко
Умеренный
Стимуляция роста тканей (теоретический онкориск)
Как агонист ГПП-1, вероятно, разделяет предупреждение класса о C-клеточных опухолях щитовидной железы у грызунов; риск для человека неизвестен. Узел на шее, трудно глотать, охриплость — к врачу.
Как заметить: Прямых признаков нет — важно не «подстёгивать» уже существующие образования.
редко
Низкий
Тахикардия / аритмия
Дозозависимо повышает пульс покоя с пиком примерно через полгода лечения; суммируется со стимуляторами.
Как заметить: Учащённое сердцебиение, «перебои», дрожь в руках.
часто
Низкий
Онемение, покалывание, туннельный синдром
Дизестезия (необычные ощущения на коже, покалывание) — примерно у 5–20% в испытаниях III фазы против примерно 1% на плацебо; в основном лёгкая, часто проходит.
Как заметить: Онемение или покалывание пальцев, особенно ночью.
возможно
Низкий
Неизвестная долгосрочная безопасность
Испытания длились до двух лет; редкие и отдалённые риски пока неизвестны.
Как заметить: Заметить нечего — риск в том, что пока неизвестно.
возможно
Низкий
Место инъекции: боль, инфекция, масляный кашель
Покраснение или инфекция в месте инъекции — вероятнее при нестерильном продукте.
Как заметить: Болезненность, уплотнения; короткий приступ кашля сразу после инъекции.
возможно
Низкий
Гипогликемия
Сама по себе редка; риск тяжёлой гипогликемии резко растёт в сочетании с инсулином.
Как заметить: Дрожь, потливость, резкий голод, спутанность.
редко

Что означают уровни

Низкийфоновый — достаточно знать
Умеренныйследить за признаками
Повышенныйнужен регулярный контроль
Высокийкритический — может угрожать жизни или быть необратимым

Уровень — общая категория по данным литературы, не ваш личный риск

Как часто

часто
описывают часто
возможно
бывает у части людей
редко
описывают редко

Как снизить риски

Для 6 из 10 возможных побочных эффектов есть конкретные способы снизить вероятность: повседневные меры, добавки и варианты, которые может рассмотреть врач. Для остальных — общие советы. Полностью риск не устраняет ни одна мера.

ПовышенныйСомнительное качество: чёрный рынок, подделки, загрязнение

Препараты, полученные без рецепта, часто поддельные, не соответствуют этикетке или нестерильны, и проверить это дома нельзя. Для легальных добавок — независимая сертификация (Informed Sport, NSF).

УмеренныйТошнота, ЖКТ-нарушения, риск панкреатита

Небольшие порции, достаточно жидкости и клетчатки; при сильной боли в животе — к врачу.

Мера
Наблюдение у врача
Добавка или безрецептурное средство
Как помогает каждый вариант (2)
  • Наблюдение у врача — Оценит упорную рвоту или сильную боль в животе (возможен панкреатит или желчные камни) и скорректирует назначенное лечение агонистами ГПП-1 при стойкой тошноте.
  • Панкреатин + диметикон (Панкреофлат) — Может уменьшать тяжесть и газы после еды; бывают тошнота или диарея. Нельзя при аллергии на свиной белок или белок коровьего молока (описана анафилаксия) и в начале острого панкреатита.
УмеренныйПотеря мышечной массы

Достаточно белка и калорий, сохранять силовые тренировки, без слишком жёсткого дефицита.

Как помогает каждый вариант (2)
  • Незаменимые аминокислоты (EAA, включая BCAA) — При недостатке белка в рационе может снизить вероятность потери мышц, поддерживая синтез белка; полноценный белок действует не хуже, и ни то ни другое не устраняет риск катаболизма от препаратов.
  • Сывороточный протеин — Достаточное количество белка может снизить вероятность потери мышц при дефиците калорий, но не устраняет риск — особенно при катаболизме, вызванном препаратами (например, тиреоидными гормонами).
УмеренныйНагрузка на почки

Пить достаточно воды, контролировать давление, избегать регулярных обезболивающих (НПВС).

Мера
Питьевой режим и электролитыРегулярные анализы кровиНаблюдение у врача
Как помогает каждый вариант (3)
  • Питьевой режим и электролиты — Достаточное питьё снижает нагрузку на почки при тяжёлых тренировках и жаре; обезвоживание вместе с НПВС — классическая причина острого повреждения почек.
  • Регулярные анализы крови — Креатинин у мускулистых людей и при приёме креатина завышен; цистатин C и анализ мочи точнее отражают работу почек.
  • Наблюдение у врача — Оценит белок в моче и снижение функции почек и при необходимости назначит лечение, замедляющее их повреждение.
УмеренныйСтимуляция роста тканей (теоретический онкориск)

Никакие осмотры и анализы этот риск не снижают; не применять при онкологии в личном или семейном анамнезе.

Побочные эффекты низкого уровня

Ритм сердца
Ограничить кофеин и другие стимуляторы; при перебоях — прекратить приём препарата, который может их вызывать, и сделать ЭКГ. Не принимать калий самостоятельно (Аспаркам, Панангин, заменители соли): он опасен на спиронолактоне, сартанах/иАПФ и при болезнях почек; уровень покажет анализ.
Мера
Обследование сердца: ЭКГ и ЭхоКГ
Как помогает каждый вариант (1)
  • Обследование сердца: ЭКГ и ЭхоКГ — ЭКГ выявляет аритмии, нарушения проводимости и изменения интервала QT — это важно при приёме стимуляторов, кленбутерола, тиреоидных гормонов или диуретиков.
Онемение
Обратиться к врачу: онемение от препаратов типа гормона роста часто проходит после отмены; другие причины выявляют анализы — витамин B12 на метформине, медь при долгом приёме больших доз цинка.
Мера
Наблюдение у врача
Как помогает каждый вариант (1)
  • Наблюдение у врача — Рано выявит излечимые причины онемения: дефицит витамина B12 на метформине, дефицит меди из-за избытка цинка, сдавление нервов отёком на фоне гормона роста.
Мало данных
Неизвестный риск нельзя снизить — только избежать; сообщите врачу, что вы принимали.
Место инъекции
Стерильность, никогда не пользоваться чужими иглами, шприцами, флаконами и шприц-ручками; при горячем отёке — к врачу. Если инструменты хоть раз были общими — сдать анализы на ВИЧ и гепатиты B и C и спросить о прививке от гепатита B.
Гипогликемия
Никогда в одиночку, быстрые углеводы всегда под рукой, глюкометр, питание по расписанию.
Мера
Контроль глюкозыОтказ от алкоголя и других нагрузок на печень
Как помогает каждый вариант (2)
  • Контроль глюкозы — Измерения, быстрые углеводы и люди рядом помогают вовремя заметить и купировать гипогликемию, но смерти всё равно случаются — безопасного злоупотребления инсулином нет.
  • Отказ от алкоголя и других нагрузок на печень — Алкоголь блокирует выброс глюкозы печенью, поэтому гипогликемия на инсулине становится глубже и продолжительнее, в том числе ночью.

Медосмотры и анализы крови

Какие анализы и осмотры нужны и когда. Это ориентир — точный график согласуйте с врачом.

Исходные анализы
ваши собственные исходные значения — с ними сравнивают все последующие результаты
Почки (креатинин, СКФ, цистатин C)почки
Глюкоза натощак, инсулин, HbA1c
Дневник давленияпочки
Общий анализ мочипочки
Во время приёма
примерно через 4–6 недель от начала, затем каждые 6–8 недель — точный график согласуйте с врачом
Почки (креатинин, СКФ, цистатин C)почки
Глюкоза натощак, инсулин, HbA1c
Дневник давленияпочки
Общий анализ мочипочки
После окончания
через 4–8 недель после окончания (после длительно действующих инъекций — позже) и далее до возвращения к исходным значениям
Почки (креатинин, СКФ, цистатин C)почки
Глюкоза натощак, инсулин, HbA1c

Какие врачи нужны

Спортивный врачведёт всё вместе
Нефрологпочки
Гастроэнтеролог / гепатологЖКТ

Сразу к врачу, если

  • Мочи заметно меньше обычного, моча цвета колы, новые отёки, боль в пояснице — к врачу немедленно.
  • Сильная боль в верхней части живота, отдающая в спину, со рвотой (срочно — амилаза и липаза); боль под правым ребром с температурой или желтизной глаз; рвота при отсутствии стула и газов — срочно за помощью.
  • Новое уплотнение (в том числе на шее), трудности при глотании или стойкая осиплость, необъяснимое похудение, кровь в стуле или моче — без промедления к врачу.

В экстренной ситуации звоните по местному номеру экстренной помощи.

Женщинам

Данных о применении при беременности нет. Как и тирзепатид, замедляет опорожнение желудка и может снижать надёжность противозачаточных таблеток.

Миф и факт

Миф

««Рета» из интернета — тот же препарат, что в испытаниях.»

Факт

В испытаниях используют препарат фармацевтического качества; «серые» флаконы — непроверенный порошок, который может содержать меньше заявленного, примеси или вовсе другой пептид.

Сочетания

Опасное сочетаниеИнсулин и другое средство, снижающее сахар

Каждое из этих средств снижает сахар по-своему, поэтому вместе с инсулином гипогликемия глубже, дольше и непредсказуемее. Спутанность, потливость или сонливость — повод для экстренной помощи; тяжёлая гипогликемия может убить.

Инсулин (ультракороткий и короткий)ИФР-1 LR3МетформинСемаглутидТирзепатидБерберинАльфа-липоевая кислотаЛираглутидКагрилинтид (исследуемый аналог амилина)Мекасермин (рекомбинантный ИФР-1, Инкрелекс)ИФР-1 DES(1–3)
Опасное сочетаниеИФР-1 LR3 и другое средство, снижающее сахар

ИФР-1 LR3 действует как инсулин длительного действия. Другие средства, снижающие сахар, усиливают его действие: гипогликемия глубже и дольше. Спутанность, потливость или сонливость — повод для экстренной помощи.

ИФР-1 LR3МетформинСемаглутидТирзепатидБерберинАльфа-липоевая кислотаЛираглутидКагрилинтид (исследуемый аналог амилина)Мекасермин (рекомбинантный ИФР-1, Инкрелекс)ИФР-1 DES(1–3)
ОсторожноГлюкокортикоид с инсулином, ИФР-1 или препаратом ГПП-1

Глюкокортикоиды повышают сахар крови, после депо-инъекции нередко на несколько дней, и противодействуют инсулину, ИФР-1 и препаратам ГПП-1. Пока действует глюкокортикоид, сахар может быть высоким, а когда его действие проходит, а сахароснижающее средство продолжает работать, — падать. Эти колебания видны только по измерениям глюкозы.

Инсулин (ультракороткий и короткий)ИФР-1 LR3Мекасермин (рекомбинантный ИФР-1, Инкрелекс)ИФР-1 DES(1–3)СемаглутидТирзепатидЛираглутид
Опасное сочетаниеИФР-1 и другое средство, снижающее сахар

Мекасермин и DES(1-3) ИФР-1 снижают сахар крови почти как инсулин. Другие средства, снижающие сахар, усиливают их действие: гипогликемия глубже и дольше. Спутанность, потливость или сонливость — повод для экстренной помощи.

МетформинСемаглутидТирзепатидЛираглутидКагрилинтид (исследуемый аналог амилина)БерберинАльфа-липоевая кислота

Проверить сочетания →

Похожие вещества