布美诺肽

Bremelanotide · PT-141、PT141、Vyleesi、Bremelanotide acetate

剂型:以自动注射笔形式获批(Vyleesi,美国);未获批的“PT-141”产品成分和无菌性均未经核实。

肽类仅凭处方证据:已获批药物

一种与美拉诺坦II相关的黑皮质素受体激动剂,作用于大脑中的性欲通路。在美国获批用于绝经前女性的性欲低下。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

用于提升性欲和性唤起;男性超说明书用它来帮助勃起。在试验中,它对性欲的作用有限。未获批用于男性,也未获批用于增强性能力。

人们期望的效果与研究结果

人们希望增强性欲和性唤起;男性还希望更容易勃起。在两项针对绝经前女性的3期试验中,性欲评分小幅上升,因性欲低下带来的困扰有所减轻,但获得满意性生活的次数与安慰剂没有差别。它通过大脑中的黑皮质素受体起作用,而非通过血流;在早期男性研究中,鼻用剂型引起勃起的频率高于安慰剂。

效果

身心状态与性欲

证据:已获批药物 — 已针对其医疗用途进行过人体研究

按目标列出的期望效果(据报道)

健康
使用目的:身心状态与性欲

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

5种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
黑市产品质量风险(假货、污染)
美国药房正规产品以外的“PT-141”大多是不受监管的粉末,成分和无菌性不明。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
可能
低
恶心、胃肠不适、胰腺炎风险
约10人中有4人出现恶心,通常在之后的使用中减轻;也会出现呕吐、面部潮红和头痛。
如何察觉:恶心、饱胀感、便秘或腹泻。
常见
低
血压升高
每次用药后的12小时内血压会轻度升高(最多约6 mmHg),并使脉搏减慢;未控制的高血压或心脏病患者禁用。
如何察觉:常无症状;有时头痛、面部潮红、流鼻血——用家用血压计可以测出来。
常见
低
注射部位疼痛、感染、油性咳嗽
约每8名使用者中有1人出现注射部位反应。
如何察觉:酸痛、硬块;注射后立即出现短暂的咳嗽发作。
常见
低
皮肤变黑、痣发生变化
面部、牙龈或乳房出现深色斑块:在一项研究中,偶尔使用者约1%出现,而每天使用者达38%;肤色较深者更易发生,且可能不会消退。
如何察觉:皮肤和雀斑颜色加深,出现新痣或痣颜色变深。
可能

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

5种可能的副作用中,有3种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。

较高黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

低等级副作用

消化
少食多餐,摄入足够的水和膳食纤维;如腹痛剧烈,请就医。
措施
在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 评估持续呕吐或剧烈腹痛(可能是胰腺炎或胆结石),并在恶心持续时调整医生开具的GLP-1治疗。
  • 胰酶 + 二甲硅油(Pankreoflat) — 可能缓解餐后的沉重感和胀气;可能引起恶心或腹泻。对猪肉蛋白或牛奶蛋白过敏者(有过敏性休克的报道)以及急性胰腺炎早期禁用。
血压
少盐、规律有氧运动、睡眠充足;在家测量血压;如持续偏高,请就医。
措施
在家监测血压规律的有氧训练在医生指导下进行戒酒并避免其他肝脏负担因素
每个选项如何起作用(8)
  • 在家监测血压 — 坐位、休息后在不同日子多次测量,才能反映您真实的血压;持续偏高是需要就医的信号。
  • 规律的有氧训练 — 规律的有氧训练可使静息血压降低几毫米汞柱,高血压人群降幅更大。
  • 在医生指导下进行 — 诊断持续性高血压,并在需要时开具治疗方案。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 经常饮酒会升高血压;戒酒可使血压下降。
  • 辅酶Q10 — 结果不一致:部分分析显示在心血管代谢疾病中收缩压小幅下降,但一项Cochrane综述未发现有临床意义的效果。
  • 镁 — 试验荟萃分析:收缩压平均约降低2 mmHg。
  • Omega-3(鱼油,EPA/DHA) — 小幅下降几个mmHg,主要见于未经治疗的高血压患者。
  • 牛磺酸 — 纳入20项小型试验的荟萃分析:收缩压平均约降低4 mmHg。
注射部位
无菌操作,绝不与他人共用针头、药瓶或注射笔;注射部位发热、肿胀时请就医。如曾经与他人共用过器具,请检测HIV和乙型、丙型肝炎,并咨询是否需要接种乙肝疫苗。
痣
防晒,做痣的拍照记录(痣图),定期请皮肤科医生检查。
措施
请皮肤科医生检查痣
每个选项如何起作用(1)
  • 请皮肤科医生检查痣 — 及早发现的黑色素瘤通常通过切除即可治愈;检查并不能阻止使用美拉诺坦时痣变黑或增多,只能及早发现危险。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
家庭血压记录
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
家庭血压记录

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局

针对女性

仅获批用于因性欲低下而感到困扰的绝经前女性;动物数据提示可能伤害胎儿,因此不可在孕期使用。

误区与事实

误区

“PT-141是“大脑的伟哥”,对每个人都有效。”

事实

它确实作用于性欲相关通路,但在试验中效果有限,恶心很常见,而且每次使用后血压都会升高。

联用

注意他达拉非与美拉诺坦II或PT-141联用

美拉诺坦II和PT-141本身就可能引起勃起,且已有使用美拉诺坦出现阴茎异常勃起的报道;与他达拉非合用时作用会叠加。勃起持续超过4小时属于紧急情况,可能造成永久性损害。

他达拉非美拉诺坦II
注意西地那非与美拉诺坦II或PT-141联用

美拉诺坦II和PT-141本身就可能引起勃起,且已有使用美拉诺坦出现阴茎异常勃起的报道;与西地那非合用时作用会叠加。勃起持续超过4小时属于紧急情况,可能造成永久性损害。

西地那非美拉诺坦II

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