卡格列肽(研究中的胰淀素类似物)

Cagrilintide (investigational amylin analogue) · AM833、AM-833、CagriSema

剂型:灰色市场上有单独的卡格列肽药瓶,也有与司美格鲁肽预混的药瓶(仿制Novo Nordisk公司研究中的CagriSema);预混制剂还会带来司美格鲁肽的全部风险。

胰岛素、GLP-1及代谢类药物未获批人用WADA S0 · 禁用证据:人体数据有限

饱腹激素胰淀素的长效类似物,不是GLP-1类药物。研究性药物:主要与司美格鲁肽组合研发(CagriSema),单独使用时在任何地方都未获批。

有何作用

人们用它来做什么,以及资料中的报道。强度是文献中的一般分类:轻微、明显或强烈。

用途

在体育运动中用于减脂和控制食欲,单独使用或与司美格鲁肽预混使用。试验之外,它只以未获批的灰色市场肽的形式存在;美国FDA已向以减重为卖点销售它的商家发出警告。

人们期望的效果与研究结果

在一项2期试验中,单用卡格列肽在26周内使体重下降6.0%~10.8%,安慰剂组为3.0%;最高剂量的效果略优于利拉鲁肽(10.8%对9.0%)。在3期试验中与司美格鲁肽联用,体重下降20.4%,安慰剂组为3.0%。这些都是在医疗监督下使用药品级药物的试验,并不能说明灰色市场药瓶的情况。

效果

减脂降低食欲

证据:人体数据有限 — 有少量人体研究,规模小或时间短

按目标列出的期望效果(据报道)

减脂期
使用目的:减脂、降低食欲
体成分重组
使用目的:减脂
与目标相悖:肌肉流失(分解代谢)
耐力
使用目的:减脂

可能的副作用

可能并不等于必然:是否出现取决于剂量、使用时长、个体反应和监测情况。以下是需要留意的内容以及如何及早察觉。

6种可能的副作用

等级 · 报道频率
较高
黑市产品质量风险(假货、污染)
在任何地方都没有合法销售;美国FDA已告知一家销售“研究用”卡格列肽及卡格列肽-司美格鲁肽的商家:这些属于未获批的人用药物。
如何察觉:出现意料之外的作用、疼痛或感染,作用比预期更强或更弱。
常见
中等
恶心、胃肠不适、胰腺炎风险
胃肠道反应发生率为41%~63%,安慰剂组为32%,以恶心为主;与司美格鲁肽联用时达到约80%,疲乏也更常见。
如何察觉:恶心、饱胀感、便秘或腹泻。
常见
中等
肌肉流失(分解代谢)
大幅减重时,减掉的部分中可能有相当比例是瘦体重,尤其是在没有力量训练、蛋白质摄入不足的情况下。
如何察觉:尽管坚持训练,力量和肌肉饱满度仍下降。
可能
低
长期安全性未知(人体数据很少)
试验最长持续68周,一项心血管结局试验仍在进行中;罕见风险和长期风险尚不清楚。
如何察觉:没有可察觉的表现——风险正在于那些尚未知晓的部分。
可能
低
注射部位疼痛、感染、油性咳嗽
注射部位反应是试验中最常见的副作用之一;非无菌产品会增加感染风险。
如何察觉:酸痛、硬块;注射后立即出现短暂的咳嗽发作。
可能
低
危险的低血糖
与其同类的已获批药物普兰林肽带有黑框警告:与胰岛素合用时可能出现严重低血糖;卡格列肽与胰岛素联用可能存在类似风险。
如何察觉:发抖、出汗、突然饥饿、意识模糊。
罕见

等级的含义

低背景级——知道即可
中等留意征兆
较高需定期监测
高严重——可能危及生命或造成永久损害

等级:文献中的一般分类,而不是您的个人风险

发生频率

常见
常有报道
可能
部分人中有报道
罕见
偶有报道

如何降低风险

6种可能的副作用中,有3种有具体的降低几率的方法:日常措施、补充剂以及医生可能会考虑的选项。其余的则提供一般建议。没有任何措施能完全消除风险。

较高黑市产品质量风险(假货、污染)

无处方获得的产品常是假货、标签不符或不无菌,而且在家无法检验。合法的补充剂请选择经过第三方检测的产品(Informed Sport、NSF)。

中等恶心、胃肠不适、胰腺炎风险

少食多餐,摄入足够的水和膳食纤维;如腹痛剧烈,请就医。

措施
在医生指导下进行
补充剂或非处方产品
每个选项如何起作用(2)
  • 在医生指导下进行 — 评估持续呕吐或剧烈腹痛(可能是胰腺炎或胆结石),并在恶心持续时调整医生开具的GLP-1治疗。
  • 胰酶 + 二甲硅油(Pankreoflat) — 可能缓解餐后的沉重感和胀气;可能引起恶心或腹泻。对猪肉蛋白或牛奶蛋白过敏者(有过敏性休克的报道)以及急性胰腺炎早期禁用。
中等肌肉流失(分解代谢)

摄入足够的蛋白质和热量,坚持大重量训练,避免过于激进的热量缺口。

每个选项如何起作用(2)
  • 必需氨基酸(EAA,含BCAA) — 在蛋白质摄入不足时,可能通过支持蛋白质合成降低肌肉流失的几率;完整蛋白质同样有效,且两者都无法消除药物引起的分解代谢风险。
  • 乳清蛋白 — 摄入足够的蛋白质可能降低热量缺口期肌肉流失的几率;但它不能消除风险,尤其是药物(如甲状腺激素)引起的分解代谢。

低等级副作用

长期影响未知
未知的风险无法降低,只能避免;请告诉医生您用过什么。
注射部位
无菌操作,绝不与他人共用针头、药瓶或注射笔;注射部位发热、肿胀时请就医。如曾经与他人共用过器具,请检测HIV和乙型、丙型肝炎,并咨询是否需要接种乙肝疫苗。
低血糖
绝不独自使用,速效糖随时备在手边,配备血糖仪,按时进餐。
措施
血糖监测戒酒并避免其他肝脏负担因素
每个选项如何起作用(2)
  • 血糖监测 — 测血糖、备好快速吸收的碳水化合物、身边有人陪伴,有助于发现和处理低血糖——但仍有死亡发生;滥用胰岛素没有安全的方式。
  • 戒酒并避免其他肝脏负担因素 — 酒精会阻断肝脏释放葡萄糖,使胰岛素引起的低血糖更严重、持续更久,夜间也是如此。

体检与验血

需要做哪些化验和体检、何时做。这只是参考——具体时间请与医生商定。

基线检查
您自身的起始值——之后的每次结果都要与之比较
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)
使用期间
开始后约4~6周,之后每6~8周一次——具体时间请与医生商定
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)
停用后
停用后4~8周(长效注射剂需更晚),之后持续复查,直至各项指标恢复到基线
空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)

哪些医生可以提供帮助

运动医学医生统筹全局
消化科 / 肝病科医生消化

出现以下情况请立即就医

  • 上腹部剧痛并向背部放射,伴呕吐(需紧急检测淀粉酶/脂肪酶);右肋下疼痛伴发热或眼睛发黄;呕吐且无排便、无排气——请立即就医。

紧急情况下,请拨打当地急救电话。

针对女性

没有妊娠期或哺乳期的数据。胰淀素会减慢胃排空,可能改变口服药物(包括避孕药)的吸收。

误区与事实

误区

“卡格列肽是一种更温和的GLP-1类药物。”

事实

它不是GLP-1类药物,而是胰淀素类似物,而且并不“温和”:即使单独使用,恶心和其他胃肠道反应在试验中也很常见。

联用

危险联用胰岛素与其他降糖物质联用

这些物质各自以不同方式降低血糖,因此与胰岛素合用时,低血糖会更严重、持续更久,也更难预测。出现意识模糊、出汗或嗜睡属于紧急情况;严重低血糖可能致命。

胰岛素(速效和短效)IGF-1 LR3二甲双胍司美格鲁肽替尔泊肽瑞他鲁肽(研究中的三重激动剂)小檗碱α-硫辛酸利拉鲁肽美卡舍明(重组IGF-1,Increlex)DES(1-3) IGF-1
危险联用IGF-1 LR3与其他降糖物质联用

IGF-1 LR3的作用类似长效胰岛素。其他降糖物质会叠加其作用,使低血糖更严重、持续更久;出现意识模糊、出汗或嗜睡属于紧急情况。

IGF-1 LR3二甲双胍司美格鲁肽替尔泊肽瑞他鲁肽(研究中的三重激动剂)小檗碱α-硫辛酸利拉鲁肽美卡舍明(重组IGF-1,Increlex)DES(1-3) IGF-1
危险联用IGF-1与其他降糖物质联用

美卡舍明和DES(1-3) IGF-1降低血糖的作用与胰岛素十分相似。其他降糖物质会叠加其作用,使低血糖更严重、持续更久;出现意识模糊、出汗或嗜睡属于紧急情况。

二甲双胍司美格鲁肽替尔泊肽瑞他鲁肽(研究中的三重激动剂)利拉鲁肽小檗碱α-硫辛酸
注意卡格列肽与GLP-1类药物联用

卡格列肽和GLP-1类药物通过不同的激素途径减慢胃排空、抑制食欲,因此两者的胃肠道反应会叠加。在卡格列肽与司美格鲁肽联用的主要试验中,约每5人中就有4人出现恶心、呕吐、腹泻或便秘,是安慰剂组的2倍;呕吐和腹泻会导致液体流失,并可能加重肾脏负担。

检查联用情况 →

类似物质